Фінголімод

Фінголімод — напівсинтетичний лікарський засіб, який за своєю хімічною будовою є похідним міріоцину та структурним аналогом сфінгозину. Механізм дії препарату полягає у модулюванні сфінгозин-1-фосфатних рецепторів, що передбачає зв'язування активного метаболіту фінголімоду — фінголімоду фосфату — з сфінгозин-1-фосфатними рецепторами І типу, які розміщені на поверхні лімфоцитів. Унаслідок цього фінголімод легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр та зв'язується із S1P-1-рецепторами у ЦНС. У подальшому фінголімод блокує вихід лімфоцитів із лімфатичних вузлів, причому проходить лише перерозподіл лімфоцитів за місцем їх знаходження, а не втрата їх функціональних властивостей. Унаслідок зниження кількості лімфоцитів у кровотоку знижується кількість лімфоцитів, які можуть перетворитися у прозапальні клітини типу Th17, які проникають у нервову систему, та пошкоджують нервову тканину та нервові волокна. Наслідком цього є зниження лімфоцитарної інфільтрації нервової тканини, зниження вираженості запалення та пошкодження нервової тканини.[1][3][4] Фінголімод застосовується для лікування ремітуючого розсіяного склерозу[7][8], і при його застосуванні спостерігається зниження активності захворювання, значне зменшення кількості нових вогнищ запалення, значне зниження прогресування непрацездатності та ризику стійкого прогресування інвалідизації.[1][7] Проте при застосуванні фінголімоду зростає частота побічних ефектів з боку серцево-судинної системи, у тому числі небезпечних аритмій та брадикардії, у зв'язку із чим його застосування заборонено особам із серцево-судинними захворюваннями та захворюванням судин головного мозку.[2][8] При застосуванні фінголімоду також зростає ризик вірусних інфекцій, онкологічних захворювань, гастроентериту, лімфопенії та лейкопенії.[2][8]

Фінголімод застосовується при ремітуючому розсіяному склерозі як із високою активністю, так і при швидко прогресуючому важкому ремітуючому перебігу захворювання.[3][4]

При застосуванні фінголімоду побічні ефекти спостерігаються досить часто, найбільш характерними є побічні явища з боку серцево-судинної системи, у тому числі небезпечних аритмій, брадикардії та атріовентрикулярної блокади, у зв'язку із чим його застосування заборонено особам із серцево-судинними захворюваннями та захворюванням судин головного мозку.[2][8] Характерними при застосуванні фінголімоду є інфікування вірусними захворюваннями унаслідок зниження імунітету, зокрема вірусом грипу та іншими гострими респіраторними інфекціями, вірусом простого герпесу, грибковими інфекціями.[2][8] При застосуванні фінголімоду також зареєстровано кілька випадків прогресуючої мультифокальної лейкоенцефалопатії внаслідок реактивації на фоні застосування препарату JC-вірусу.[9] На фоні застосування фінголімоду описана поява у кількох випадках раку шкіри.[10] Іншими побічними ефектами препарату є[3][4]:

• Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, алопеція, свербіж шкіри, екзема.
• З боку травної системи — діарея, гастроентерит.
• З боку нервової системи — головний біль, мігрень, запаморочення, тривожність, парестезії, депресія, порушення зору, макулярний набряк.
• З боку серцево-судинної системи — артеріальна гіпертензія.
• З боку дихальної системи — кашель, задишка, бронхіт, синусит, пневмонія.
• З боку сечостатевої системи — дисменорея, зниження потенції, периферичні набряки, гематурія.
• З боку опорно-рухового апарату — біль у спині.
• Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, нейтропенія, лімфопенія, підвищення рівня тригліцеридів у крові, підвищення активності амінотрансфераз та гаммаглутамілтранспептидази.

Фінголімод протипоказаний при застосуванні при підвищеній чутливості до препарату, імунодефіцитних станах, важких активних інфекціях (туберкульоз, гепатити), злоякісних пухлинах, важких серцево-судинних та цереброваскулярних захворюваннях, важких порушеннях функції печінки, при вагітності та годуванні грудьми.[3][4]

Фінголімод випускається у вигляді желатинових капсул по 0,0005 г.[6][11]

• Фінголімод на сайті mozdocs.kiev.ua
• Фінголімод на сайті rlsnet.ru (рос.)