Цефдиторен

Цефдиротен (англ. Cefditoren, лат. Cefditorenum) антибіотик з групи цефалоспоринів ІІІ покоління для перорального застосування.[1][2][3] Цефдиторен уперше синтезований у лабораторії японської компанії «Meiji Seika», та запатентований у 1984 році. Клінічні дослідження препарату розпочались у 1987 році, а з 1994 року застосовується в клінічній практиці в Японії.[4]

Цефдиторен
Систематизована назва за IUPAC
(7R)-7-((Z)-2-(2-Aminothiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)acetamido)-3-((Z)-2-(4-methylthiazol-5-yl)vinyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
Класифікація
ATC-код J01DD16
PubChem 9870843
CAS 104145-95-1
DrugBank
Хімічна структура
Формула C19H18N6O5S3 
Мол. маса 506,57 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 14-16%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 1-1,5 години
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата СПЕКТРАЦЕФ,
«Тедек-Мейджі Фарма»,Іспанія
UA/16586/01/01
20.02.2018-20/02/2023

Фармакологічні властивості

Цефдиротен — антибіотик широкого спектра дії, що належить до групи цефалоспоринів ІІІ покоління. Як і інші β-лактамні антибіотики діє бактерицидно. Механізм дії препарату полягає у порушенні синтезу клітинної стінки бактерій.[5][1][2] Препарат є активним проти наступних мікроорганізмів: грампозитивні мікроорганізми стрептококи та метицилінчутливі стафілококи, як ті, що продукують, так і ті, що не продукують пеніциліназу, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; грамнегативні Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis.[4][1][2] Стійкими до препарату є Enterococcus spp., Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Bacteroides fragilis, Clostridium difficile метицилінрезистентні штами стафілококів, хламідії, мікоплазми[1][2], туберкульозна паличка. За ефективністю цефдиротен переважає більшість інших антибіотиків щодо ефективності до Moraxella catarrhalis, Streptococcus pyogenes та пеніцилін-резистентних штамів Streptococcus pneumoniae.[4]

Фармакокінетика

Цефдиротен після перорального прийому у вигляді цефдиротену півоксилу швидко всмоктується, біодоступність препарату складає 14—16 % у зв'язку із ефектом першого проходження через печінку, підвищуючись при вживанні разом із жирною їжею. Максимальна концентрація цефдиротену в крові досягається протягом 2,5 годин після прийому препарату. Препарат добре проникає у більшість тканин та рідин організму. Препарат добре (на 88 %) зв'язується з білками плазми крові. Цефдиротен не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, проникає через плацентарний бар'єр, даних за виділення препарату в грудне молоко людини немає. Цефдиторен після гідролізації півоксилу практично не метаболізується, виводиться з організму із сечею переважно в незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату в середньому становить 1,5 годин.[1][5][3]

Показання

Цефдиротен застосовується у випадку інфекцій, викликаних чутливими до препарату збудниками, зокрема: інфекціях ЛОР-органів (синуситах, тонзилітах, фарингіті); інфекціях нижніх дихальних шляхів (гострому та хронічному бронхіті, пневмонії); неускладнених інфекціях шкіри та м'яких тканин.[1][2]

Побічна дія

При застосуванні цефдиротену найчастішими побічними ефектами є діарея, вагініт, нудота, біль у животі, диспепсія, гематурія, лейкоцитурія, зниження гематокриту, гіперглікемія.[3] Іншими побічними ефектами препарату є[1][2]:

Протипоказання

Цефдиротен протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або інших цефалоспоринів, важкій печінковій недостатності, хворим на гемодіалізі, первинній недостатності карнітину, при одночасному застосуванні блокаторів H2-гістамінових рецепторів, дітям до 12 років. Не рекомендовано застосування препарату при вагітності та годуванні грудьми.[1][2]

Форми випуску

Цефдиротен випускається у вигляді таблеток по 0,2 і 0,4 г.[5][2]

Примітки

Посилання

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.