Арипіпразол

Арипіпразол (англ. Aripiprazole, лат. Aripiprazolum) — синтетичний лікарський засіб, що є похідним хінолінону[2], та належить до групи антипсихотичних препаратів.[3][4] Арипіпразол застосовується переважно перорально[5][6], може також застосовуватися внутрішньом'язово.[2] Арипіпразол синтезований у лабораторії компанії «Otsuka Pharmaceutical» у 1988 році[7][8], та застосовується у клінічній практиці з 2002 року.[2][3]

Арипіпразол
Систематизована назва за IUPAC
7-{4-[4-(2,3-Dichlorophenyl)piperazin-1-yl]butoxy}-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one
Класифікація
ATC-код N05AX12
PubChem 60795
CAS 129722-12-9
DrugBank
Хімічна структура
Формула C23H27Cl2N3O2 
Мол. маса 448,385 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 87%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 75 год.
Екскреція Нирки (27%), фекалії (60%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЗИЛАКСЕРА®,
«КРКА, д.д.»,Словенія
UA/16614/01/02
13.03.2018-13/03/2023
МІРІУМ,
«Сінтон Хіспанія С.Л.»,Іспанія
UA/15664/01/01
15.12.2016—15/12/2021
ФРЕЙМ®,
ПАТ «Фармак»,Україна
UA/16654/01/02
26.04.2018-26/04/2023[1]

Фармакологічні властивості

Арипіпразол — синтетичний антипсихотичний препарат, що є похідним хінолінону. Механізм дії препарату дещо відрізняється від механізму дії більшості інших антипсихотичних препаратів, та полягає як у блокуванні, так і частковому агонізмі дофамінових рецепторів D2 і D3, а також серотонінових 5-HT1A-рецепторів, а також у блокуванні серотонінових 5-HT2A-рецепторів.[9][5][6] Дія препарату призводить до зниження як продуктивної, так і негативної симптоматики психічних розладів[9][4], а наявність як агоністичної, так і антагоністичної активності до дофамінових рецепторів сприяє підвищенню ефективності арипіпразолу при різних рівнях ендогенного дофаміну та активності передачі у дофамінергічних шляхах.[9][4] Препарат також має незначну активність до рецепторів 5-НТ7, альфа-1-адренорецепторів і H-1-гістамінових рецепторів. Арипіпразол практично не взаємодіє як із м-холінорецепторами, так і з н-холінорецепторами.[5][6] Препарат застосовується як при гострих приступах шизофренії, так і для підтримуючого лікування шизофренії, а також при маніакальних епізодах біполярного афективного розладу.[5][6] При застосуванні арипіпразолу вкрай рідкими явищами є підвищення рівня пролактину в крові, гіперглікемія, збільшення маси тіла, порушення провідності на ЕКГ[4], а також екстрапірамідні побічні ефекти.[3]

Фармакокінетика

Арипіпразол добре, проте повільно всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 87 % при пероральному застосуванні. Максимальна концентрація арипіпразолу досягається протягом 3—5 годин після прийому препарату. Препарат практично повністю (на 99 %) зв'язується з білками плазми крові. Арипіпразол проходить через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці з утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно з калом (60 %), частково із сечею (27 %). Період напіввиведення препарату становить 75 годин, період напіввиведення активного метаболіту препарату становить 94 години, даних за збільшення цього часу в осіб із порушенням функції печінки немає.[5][6][9]

Покази до застосування

Арипіпразол застосовують для лікування шизофренії, як при гострих приступах, так і для підтримуючого лікування, та маніакальних епізодів при біполярному афективному розладі.[5][6]

Побічна дія

При застосуванні арипіпразолу значно рідше, ніж при застосуванні інших антипсихотичних препаратів, спостерігаються підвищення рівня пролактину в крові, гіперглікемія, збільшення маси тіла, порушення провідності на ЕКГ[4], а також екстрапірамідні побічні ефекти.[3] Найчастішими побічними ефектами препарату є акатизія і нудота; іншими побічними явищами при застосуванні препарату є неспокій, безсоння або сонливість, тривожність, депресія, тремор, запаморочення, загальмованість, головний біль, підвищення лібідо, погіршення зору, диплопія, тахікардія, ортостатична гіпотензія, диспепсія, блювання, запор, підвищене виділення слини, підвищена втомлюваність.[5]

Протипокази

Арипіпразол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, старечій деменції, дитячому та підлітковому віці, при вагітності та годуванні грудьми.[6][5]

Форми випуску

Арипіпразол випускається у вигляді таблеток по 0,002; 0,005; 0,01; 0,015; 0,02 і 0,03 г; розчину для перорального застосування із вмістом діючої речовини 5 мг/5 мл; суспензії для ін'єкцій по 300, 400, 441, 662, 675, 882 і 1064 мг.[2]

Примітки
  1. Державний реєстр лікарських засобів України
  2. Aripiprazole, ARIPiprazole Lauroxil (англ.)
  3. Арипипразол — антипсихотик нового поколения (рос.)
  4. Арипипразол: новые возможности антипсихотической терапии (рос.)
  5. ЗИЛАКСЕРА® таблетки
  6. https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1714 (рос.)
  7. Aripiprazole. AdisInsight. Процитовано 4 червня 2017. (англ.)
  8. Behere, Prakash B.; Das, Anweshak; Behere, Aniruddh P. (2018). Clinical Psychopharmacology: An Update (англ.). Springer. с. 66. ISBN 9789811320927.
  9. Арипипразол — механизм действия и место в стратегии применения антипсихотиков нового поколения (рос.)

Посилання
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.