Дитранол

Дитранол (INN) або антралін (USAN та колишній БАН) – гідроксиантрон, похідна антрацена; ліки, що використовуються при лікуванні симптомів псоріазу та дерматитів. Препарат уповільнює процес мітозу і проліферації епідермальних клітин, знижує швидкість синтезу протеїнів.

Дитранол
Систематична назва (IUPAC)
1,8-dihydroxy-9,10-dihydroanthracen-9-one
Ідентифікатори
Номер CAS 1143-38-0
Код ATC D05AC01
PubChem 2202
Хімічні дані
ФормулаC14H10O3 
Мол. маса226.227 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem
Фізичні дані
Т плавлення 178 °C (352 °F)
Фармакокінетичні дані
Біодоступність0%, trace amounts metabolites
Зв'язування 0%
Метаболізмabsorbed and oxidised within the skin
Період напіврозпадуn/a
Виділенняn/a
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

B2(AU)

Лег. статус

P (UK)

Використання topical

Має вигляд лимонно-жовтих голчастих або пластинчастих кристалів. Практично нерозчинний у воді, легкорозчинний у хлороформі, розчинний в ацетоні, Бензені, піридині, оліях, малорозчинний у спирті, етері, кислоті оцтовій льодяній. Зберігають у добре закоркованій тарі, яка запобігає дії світла.[1]

Виробляється у вигляді кремів, мазей або паст із вмістом діючої речовини 0,1-2% (Drithocreme, Dithrocream, Zithranol-RR, Micanol, Psorlin, Dritho-Scalp, Anthraforte, Anthranol і Anthrascalp). Терміни дитранол та антралін іноді вживаються синонімічно.

Медичне застосування

Дитранол діє повільніше, ніж глюкокортикоїдні стероїди, але не призводить до реакції відскоку при завершенні прийому препарата. Його не можна використовувати на обличчі та геніталіях. Є деякі попередні докази того, що антралін може бути корисним при алопеції.[2]

Побічні ефекти

Дитранол тимчасово забарвлює шкіру жовто-коричневим кольором. Може пекти та викликати подразнення, тому при виникненні дискомфорту слід поступово збільшувати дозування. Ділянки шкіри, котрі не потребують обробки можна захистити за допомогою м’якого білого парафіну.

Фармакологія

Дитранол накопичується в мітохондріях, де він перешкоджає постачанню енергії клітині, ймовірно, шляхом окиснення дитранолу, вивільняючи вільні радикали. Це перешкоджає реплікації ДНК і в такий спосіб уповільнює надмірний поділ клітин, який виникає в псоріатичних бляшках. Крім того, дитранол може діяти за рахунок зниження підвищеного рівня циклічного гуанозинмонофосфату, який виникає при псоріазі.

Антралін – це синтетична сполука, чіткий механізм антипсоріатичної дії якої ще не повністю вивчений. Однак численні дослідження продемонстрували антипроліферативну та протизапальну дію антраліну на псоріатичну та нормальну шкіру. Можливо антипроліферативний ефект антраліну є наслідком як пригнічення синтезу ДНК, так і через його сильні відновні властивості.

Останнім часом ефективність антраліну як антипсоріатичного агента також частково пояснюється його здатністю індукувати перекисне окиснення ліпідів та знижувати рівень молекул адгезії ендотелію, які помітно підвищені у хворих на псоріаз. На відміну від ретиноїдів та ПУВА, антралін не пригнічує активність мікросомальних ферментів печінки; отже, ймовірність несприятливих взаємодій з лікарськими засобами значно зменшується при одночасному застосуванні інших препаратів з антраліном.

За 30 хвилин в ушкоджену шкіру проникає більше діатранолу, ніж в неушкоджену шкіру протягом 16 годин. Тому препарат у концентрації 0,1-0,5% наносять наніч, а концентрацію в 1-2% застосовують вдень, протягом 30-60 хвилин, залежно від рецептури.

Примітки
  1. ДИТРАНОЛ | Фармацевтична енциклопедія (укр.). Процитовано 19 травня 2020.
  2. Shapiro, Jerry (1 грудня 2013). Current Treatment of Alopecia Areata. Journal of Investigative Dermatology Symposium Proceedings (English) 16 (1). с. S42–S44. ISSN 1087-0024. doi:10.1038/jidsymp.2013.14. Процитовано 19 травня 2020.
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.