Етацизин

Етацизин  (англ. Ethacizine, лат. Ethacizinum) — синтетичний препарат, що є похідним фенотіазину, і є диетиламіновим аналогом іншого антиаритмічного препарату — морацизину[1] та відноситься до антиаритмічних препаратів Іc класу.[2][3] Етацизин переважно застосовується перорально[4], розроблена форма препарату для парентерального (внутрішньовенного) застосування.[5][6] Етацизин розроблений у колишньому СРСР під час сумісних досліджень в інституті фармакології Академії Медичних Наук СРСР і Всесоюзному кардіологічному науковому центрі АМН СРСР[2], а випуск препарату проводить латвійське фармацевтичне підприємство «Олайнфарм».[7][1] Клінічні дослідження та застосовання етацизину проводилися винятково на території колишнього Радянського Союзу[6]. Він не вивчався у великих рандомізованих дослідженнях.[3]

Етацизин
Систематизована назва за IUPAC
ethyl N-[10-[3-(diethylamino)propanoyl]phenothiazin-2-yl]carbamate
Класифікація
ATC-код C01BC09
PubChem 107841
CAS 33414-33-4
DrugBank
Хімічна структура
Формула C22H27N3O3S 
Мол. маса 413,54 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 40%(перорально),100%(в/в)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 2,5 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЕТАЦИЗИН,
АТ «Олайнфарм»,Латвія
UA/3771/01/01
21.10.2015-21/10/2020

Фармакологічні властивості

Етацизин — синтетичний антиаритмічний препарат Іc класу. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні швидких натрієвих каналів[8] зі зменшенням швидкості деполяризації та подовженням часу проведення імпульсу по передсердях, AV-вузлові та головним чином по провідній системі серця. Етацизин також інгібує повільні кальцієві канали, та має помірну ваголітичну дію. Усі перераховані вище фактори призводять до пригнічення вогнищ ектопічного автоматизму в міокарді як передсердь, так і шлуночків, сповільнення провідності серця, зниженням порогу фібриляції передсердь і шлуночків[1][2], наслідком чого є висока ефективність етацизину як при передсердній, так і шлуночковій екстрасистолії.[6][8] Препарат пригнічує проведення імпульсів по додаткових шляхах провідної системи серця, що забезпечує його ефективність при синдромі WPW, а також пригнічує проведення у синоатріальному вузлі, особливо за синдрому слабості синусового вузла[4][5], має також місцевоанестезуючу і спазмолітичну дію.[2] Етацизин має здатність розширювати капіляри шкіри, існують експериментальні дані про його ефективність при псоріазі.[6] Етацизин може застосовуватись у комплексному лікуванні хворих після операцій на серці[9]. хоча його застосування не рекомендується після перенесеного інфаркту міокарду.[8] Етацизин може застосовуватися за аритмій як у дитячому віці[2], так і у хворих похилого віку.[8] Етацизин, згідно з клінічними дослідженнями, може застосовуватися за вагітності.[6] Етацизин не має здатності подовжувати інтервал QT і не має симпатолітичної активності[8][2], що забезпечує відсутність різкого зменшення частоти серцевих скорочень за застосування препарату і можливість його застосовування його й за брадикардії (окрім синдрому слабості синусового вузла).[8]

Фармакокінетика

Етацизин добре та повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті, але біоступність за перорального прийому становить лише 40 %[4] (згідно з даних=ми фірми-виробника — 20 %[5][1]), що пов'язано із ефектом першого проходження через печінку. За парентерального застосування біодоступність становить 100 %. Препарат майже повністю(на 90 %) зв'язується з білками плазми крові.[4] Етацизин виявляється в крові через 30—60 хв після перорального прийому.[5][4], максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 2,5—3 год після перорального застосування.[5][4] (за внутрішньовенного застосування період напіврозподілу етацизину становить 4,5 хв[5]). Етацизин проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко.[1] Метаболізується препарат у печінці з утворенням як активних, так і неактивних метаболітів.[4][5] Виводиться препарат у вигляді метаболітів із сечею. Період напіввиведення етацизину становить у середньому 2,5 год[4] (за внутрішньовенного застосування 100 хв[5]), цей час може збільшуватися за печінковіої та ниркової недостатності.[4][5]

Показання до застосування

Етацизин застосовується за шлуночкової та надшлуночкової екстрасистолії, шлуночкової та надшлуночкової тахікардії, пароксизмах миготливої аритмії та фібриляції передсердь[4][5] (у тому числі за синдрому WPW[1]).

Побічна дія

За застосування етацизину можливі наступні побічні ефекти, які частіше спостерігаються за застосування великих доз препарату[4][5]:

  • З боку травної системи — нудота.
  • З боку нервової системи — головний біль, головокружіння, сонливість, похитування при ходьбі, дуже рідко диплопія і парез акомодації.
  • З боку серцево-судинної системи — АV-блокада, зупинка синусового вузла, порушення внутрішньошлуночкової провідності, зниження скоротливості міокарду, подовження інтервалу PQ, розширення зубця Р і комплексу QRS. а також проаритмогенна дія (частіше після перенесеного інфаркту міокарду).
  • Після внутрішньовенного застосування етацизину можуть спостерігатися шум у вухах, заніміння губ і кінчика язика, відчуття туману перед очима.

Протипокази

Етацизин протипоказаний за підвищеної чутливості до препарату, синоатріальної блокадіи II ступеня, AV-блокади II—III ступеня (без наявності кардіостимулятора), блокади правої ніжки пучка Гіса, що поєднується із блокадою одної з гілок лівої ніжки, внутрішньошлуночкової блокади, хронічної серцевої недостатності II—III ступеня, важкої артеріальної гіпотензії, кардіогенного шоку, важкої ниркової або печінкової недостатності. Згідно з інструкцією застосування препарату протипоказане за вагітності та годування грудьми, а також у дитячому віці[4][5]. Проте згідно з клінічними дослідженнями та інформацією виробників препарату застосування етацизину в цих випадках допускається.[1][2][6]

Форми випуску

Етацизин випускається у формі таблеток по 0,05 г.

Див. також

Примітки
  1. В. Л. Дощицин Этацизин в лечении аритмий сердца Архівовано 30 червня 2016 у Wayback Machine. (рос.)
  2. Опыт применения Этацизина у детей с желудочковыми нарушениями ритма сердца (рос.)
  3. Применение Ритмонорма при мерцательной аритмии (рос.)
  4. http://compendium.com.ua/info/119/olajnfarm/etatsizin (рос.)
  5. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1753 (рос.)
  6. Проблема выбора антиаритмического вещества при фармакотерапии тахиаритмий (рос.)
  7. Этацизин—4DOKTOR.RU Інформація про препарат (Russian). Процитовано 5 лютого 2014.
  8. ЭТАЦИЗИН В КОРРЕКЦИИ ЖЕЛУДОЧКОВЫХ НАРУШЕНИЙ РИТМА У БОЛЬНЫХ ИШЕМИЧЕСКОЙ БОЛЕЗНЬЮ СЕРДЦА ПОЖИЛОГО ВОЗРАСТА (рос.)
  9. Реабилитация после операции на сердце — Антиаритмическая терапия (рос.)

Посилання
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.