Бретилію тозилат

Бретилію тозилат — синтетичний антиаритмічний препарат ІІІ класу. Механізм дії препарату є двофазним. У першій фазі, одразу після введення, препарат стимулює вихід норадреналіну з пресинаптичних нервових закінчень (що призводить на початку дії до підвищення частоти серцевих скорочень та артеріального тиску, та навіть посилення аритмії), у другій фазі спричинює зниження виходу медіатора в синаптичну щілину, що спричинює розвиток хімічної симпатектомії серця та розвиток периферичної адренергічної блокади, що призводить до антиаритмічної дії препарату, та супроводжується зниженням загального периферичного опору судин, частоти серцевих скорочень та зниженням артеріального тиску.[3][8] Окрім цього, бретилію тозилат, як і інші антиаритмічні препарати ІІІ класу, продовжує потенціал дії у фазі 0 і рефрактерний період, шляхом блокування калієвих каналів, що призводить до підвищення порогу виникнення фібриляторної активності шлуночків.[2][3] Бретилію тозилат сприяє нормалізації амплітуди потенціалу дії та мембранного потенціалу спокою лише у випадку їх патологічних змін, та практично не змінює їх у нормальних кардіоміоцитах. Препарат також усуває аберрантну та re-entry імпульсацію, а також зменшує різницю рівнів збудливості різних ділянок міокарду. При інфаркті міокарду бретилію тозилат зменшує різницю тривалості потенціалу дії між незміненими та ураженими ділянками міокарду, збільшує швидкість спонтанної деполяризації синусового вузла (у деяких випадках це може призводити до збільшення частоти серцевих скорочень після введення препарату) та швидкість проведення імпульсу по шлуночках. Бретилію тозилат має незначний позитивний інотропний ефект (посилює силу та швидкість скорочення міокарду). Найбільшим негативним ефектом бретилію тозилату є часте виникнення артеріальної гіпотензії після внутрішньовенного застосування препарату.[1][3] У експерименті бретилія тозилат застосовувався для гальмування проведення нервових імпульсів по симпатичних нервових волокнах.[9]

Бретилія тозилат застосовувався для лікування фібриляції шлуночків, у тому числі при неефективності електроімпульсної терапії, а також при рефрактерності до електроімпульсної терапії та лідокаїну на фоні глибокої гіпотермії; зупинки серця на фоні фібриляції шлуночків; шлуночкових пароксизмальних тахікардіях та шлуночкових аритміях, у тому числі після операцій на серці, а також аритміях по типу «пірует».[1][3] Рідко застосовувався також при гіпертонічній хворобі.[4]

При застосуванні бретилія тозилату найчастішим побічним ефектом є виражена артеріальна гіпотензія, аж до розвитку ортостатичного колапсу, лікування якого часто потребує введення інфузійних вазопресорних препаратів.[10] На початку введення препарату може спостерігатися підйом артеріального тиску та тахікардія (спричинені вивільненням норадреналіну). Серед інших побічних ефектів найчастіше спостерігаються нудота, блювання, головокружіння, болі в ділянці серця, некроз тканин при внутрішньом'язовому введенні препарату.[1][3][4]

Бретилію тозилат протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, феохромоцитомі, гострих порушеннях мозкового кровообігу, артеріальній гіпотензії, колапсі, важкій нирковій недостатності, стенозі гирла аорти, вираженому атеросклерозі та важких формах легеневої гіпертензії, при інтоксикації серцевими глікозидами, при вагітності та годуванні грудьми.[1][3]

Бретилію тозилат випускається у вигляді ампул по 1 мл 5 % розчину для парентерального застосування.[10][11] На 1 червня 2016 року в Україні не зареєстрований.[12]

• Етацизин
• Морацизин

• Бретилію тозилат на сайті cardiolog.org (рос.)
• Бретилію тозилат на сайті rlsnet.ru (рос.)