Кетопрофен

Кетопрофен — синтетичний препарат, що є по хімічній структурі похідним пропіонової кислоти та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів. За своїм хімічним складом є рацематом двох енантіомерів, із яких більшу фармакологічну активність має правообертаючий S(+)-ізомер. Механізм дії препарату, як і інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів, полягає у інгібуванні ферменту циклооксигенази, яка забезпечує перетворення арахідонової кислоти у простагландини.[4][6] Кетопрофен переважно діє на циклооксигеназу 1 типу (ЦОГ-1), і лише в незначному ступені впливає на циклооксигеназу 2 типу (ЦОГ-2).[7] Кетопрофен має здатність інгібувати й ліпооксигеназний шлях метаболізму арахідонової кислоти, що призводить до зменшення вироблення медіаторів запалення — лейкотрієнів.[6][2] Кетопрофен інгібує активність брадикініну та сприяє стабілізації мембран лізосом.[4][11] Кетопрофен також має здатність гальмувати агрегацію тромбоцитів.[4][11] Кетопрофен добре проникає у синовіальну рідину та синовіальну оболонку суглобів[3], сприяє зменшенню набряків суглобів, зменшує артралгії, а у високих концентраціях сприяє стимуляції синтезу протеоглікану у хрящовій тканині.[4][3] Кетопрофен також сприяє зменшенню післяопераційної остеопенії при переломах кісток, не впливаючи на процес відновлення кісткової тканини.[6] Окрім периферичної дії, кетопрофен також впливає і на центральну нервову систему, добре проходить через гематоенцефалічний бар'єр[5], пригнічує вивільнення ЦОГ-2 у задніх рогах спинного мозку[3], а також діє на таламічні центри больової чутливості і на центр терморегуляції[4], що забезпечує і центральні механізми дії препарату.[12][3] Кетопрофен має синергізм при спільному застосуванні з наркотичними анальгетиками при застосуванні у випадках гострих травматичних пошкоджень та злоякісних пухлин.[10][12] Кетопрофен має помірний ризик побічних ефектів, який суттєво не відрізняється або нижчий від ризику побічних ефектів при застосуванні індометацину, диклофенаку та напроксену[5]; хоча новіші дослідження вказують на вищий ризик гастропатій при застосуванні кетопрофену в порівнянні з іншими нестероїдними протизапальними препаратами (у тому числі із німесулідом, напроксеном, ібупрофеном та диклофенаком).[13]

Кетопрофен застосовується для лікування суглобового синдрому при ревматологічних захворюваннях (ревматоїдному артриті, подагрі, анкілозуючому спондилоартриті, остеоартрозі), для симптоматичного лікування захворювань опорно-рухового апарату та неускладнених травм, при болях у попереку, міозитах і невралгіях, а також при первинній альгодисменореї.[11][4]

При застосуванні кетопрофену можуть спостерігатися наступні побічні ефекти[11][4]:

• З боку шкірних покривів та алергічні реакції — частіше (1—3% випадків) висипання на шкірі,кропив'янка; рідко поліморфна еритема, фотодерматоз, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла.
• З боку травної системи — найчастіше спостерігається диспепсія (12%), часто (3—9%) спостерігаються також нудота, блювання, печія, запор, діарея, біль у животі, метеоризм; рідше (менше 1%) загострення виразкової хвороби, шлунково-кишкові кровотечі, перфорація кишечника, гастрит, гемороїдальні кровотечі.
• З боку нервової системи — частіше (1—3%) головний біль, головокружіння, сонливість або безсоння, депресія, підвищена збудливість; рідше (менше 1%) спостерігаються крововиливи та пігментація сітківки.
• З боку сечостатевої системи — рідко гематурія, інтерстиційний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз.
• Зміни в лабораторних аналізах — часто (до 15%) підвищення активності печінкових ферментів.

При ректальному застосуванні кетопрофену можуть спостерігатися болючість при дефекації та слизово-кров'янистих виділень із прямої кишки, а при місцевому застосуванні у вигляді гелю можуть спостерігатися висипання на шкірі та свербіж шкіри.

Кетопрофен протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших нестероїдних протизапальних препаратів, загостренні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишковій кровотечі або при схильності до кровотеч іншого генезу, виражених порушеннях функції печінки та нирок, злоякісній гіпертензії, бронхіальній астмі та поліпозі носа, вагітності та годуванні грудьми.[11][4] Кетопрофен в Україні не рекомендований для застосування у дітей.[4]

Кетопрофен випускається у вигляді таблеток по 0,05; 0,1 та 0,15 г; капсул по 0,05 та 0,2 г; порошку для ін'єкцій у флаконах по 0,1 г; ампул по 2 мл 5% розчину; ректальних суппозиторіїв по 0,1 г; 2,5% гелю в тубах для зовнішнього застосування по 30, 50 та 60 г; 5% крему в тубах для зовнішнього застосування по 30 г; та 5% спрею для зовнішнього застосування у флаконах по 50 мл.[8]

Кетопрофен застосовується у ветеринарії при запальних процесах опорно-рухового апарату, дихальної системи та молочних залоз у великої рогатої худоби та свиней, а також при запальних процесах опорно-рухового апарату та травмах у спортивних коней. Для ветеринарного застосування кетопрофен випускається у вигляді 10% розчину у флаконах для ін'єкцій по 10, 20 , 50 та 100 мл.[14]

• Кетопрофен на сайті mozdocs.kiev.ua
• Кетопрофен на сайті pharmencyclopedia.com.ua
• Кетопрофен на сайті rlsnet.ru (рос.)