Декскетопрофен

Декскетопрофен (англ. Dexketoprofen, лат. Dexketoprofenum) — синтетичний препарат, що є похідним пропіонової кислоти[2] та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів.[3][4] Декскетопрофен може застосовуватися як перорально, так і парентерально (внутрішньовенно та внутрішньом'язово).[2][3] За своїм хімічним складом є правообертаючим (S(+)-ізомером) кетопрофену.[4][5] Декскетопрофен уперше синтезований в Італії в лабораторії компанії «Menarini», та уперше допущений до клінічного використання на території Європейського Союзу у вигляді форми для перорального застосування з 1998 року, та ін'єкційної форми — з 2002 року.[6]

Декскетопрофен
Систематизована назва за IUPAC
(2S)-2-[3-(benzoyl)phenyl]propanoic acid
Класифікація
ATC-код M01AE17
PubChem 667550
CAS 22161-81-5
DrugBank
Хімічна структура
Формула C16H14O3 
Мол. маса 254,28 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~100%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 1,65 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ДЕКСАЛГІН® ІН'ЄКТ,
«А. Менаріні Мануфактурінг, Логістікс енд Сервісес С.р.Л.»,Італія
UA/3764/01/01
29.10.2010-29/10/2015
ДЕПІОФЕН
«Лабораторіос Нормон С.А.»,Іспанія
UA/13589/01/01
30.04.2014-30.04.2019
КЕЙВЕР®
ПАТ «Фармак»,Україна
UA/13977/01/01
24.10.2014-24.10.2019
СЕРТОФЕН®
"World Medicine",Туреччина
UA/14649/01/01
21.09.2015-24.10.2020
[1]

Фармакологічні властивості

Декскетопрофен — синтетичний препарат, що є по хімічній структурі похідним пропіонової кислоти та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів. За своїм хімічним складом є правообертаючим (S(+)-ізомером) кетопрофену. Механізм дії препарату, як і інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів, полягає у інгібуванні ферменту циклооксигенази, яка забезпечує перетворення арахідонової кислоти у простагландини, у тому числі у вогнищі запалення.[3][7] Декскетопрофен є неселективним інгібітором циклооксигенази, і діє як на циклооксигеназу 1 типу (ЦОГ-1), так і на циклооксигеназу 2 типу (ЦОГ-2).[2] Декскетопрофен має більш виражений знеболювальний ефект у порівнянні з рацемічним кетопрофеном[3][6], та в порівнянні з більшістю інших нестероїдних протизапальних препаратів (ібупрофеном[4], парацетамолом, диклофенаком[6], кеторолаком[7]), а також порівняльний ефект із наркотичними анальгетиками (омнопоном[8], трамадолом[6]), а за необхідності застосування препарату сумісно із наркотичними анальгетиками посилює дію останніх, та сприяє зниженню дози наркотичних анальгетиків.[5] При застосуванні декскетопрофену спостерігається також менша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні рацемічного кетопрофену.[4] Декскетопрофен має вищу швидкість всмоктування та коротший період дії у порівнянні з кетопрофеном[6], що дає можливість ефективного застосування препарату при станах, які потребують швидкого та нетривалого знеболення (таких як зубний біль або дисменорея).[5][6]

Фармакодинаміка

Декскетопрофен швидко та повністю всмоктується при пероральному застосуванні[3], максимальна концентрація препарату в крові досягається у середньому протягом 30 хвилин (від 15 до 60 хвилин).[2][9] Після внутрішньом'язового застосування максимальна концентрація препарату досягається протягом 20 хвилин. Декскетопрофен добре зв'язується з білками плазми крові. Після застосування дія препарату розпочинається в середньому за 30 хвилин, і триває 4—6 годин. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, даних за виділення декскетопрофену в грудне молоко немає. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться декскетопрофен із організму переважно із сечею. Період напіввиведення препарату становить у середньому 1,65 години (при внутрішньом'язовому застосуванні становить від 1,2 до 2,7 годин), цей час може збільшуватися при печінковій та нирковій недостатності, і в осіб похилого віку.[2]

Показання до застосування

Декскетопрофен застосовується для симптоматичного лікування больового синдрому легкої та середньої інтенсивності при гострих та хронічних захворюваннях опорно-рухового апарату, дисменореї, зубному болю, при нирковій кольці та у післяопераційному періоді.[2][9]

Побічна дія

При застосуванні декскетопрофену можуть спостерігатися наступні побічні ефекти[2][9]:

Протипокази

Декскетопрофен протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших нестероїдних протизапальних препаратів, загостренні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишковій кровотечі або при схильності до кровотеч іншого генезу, виражених порушеннях функції печінки та нирок, важкій серцевій недостатності, бронхіальній астмі, хворобі Крона та неспецифічному виразковому коліті, вагітності та годуванні грудьми.[2][9] Декскетопрофен в Україні не рекомендований для застосування у дітей.[2]

Форми випуску

Декскетопрофен випускається у вигляді таблеток по 0,025 г.; та ампул по 2,0 мл 2,5% розчину.[2] Розроблена також форма для місцевого застосування у вигляді 1,25% гелю.[10]

Примітки

Джерела

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.