Декскетопрофен
Декскетопрофен (англ. Dexketoprofen, лат. Dexketoprofenum) — синтетичний препарат, що є похідним пропіонової кислоти[2] та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів.[3][4] Декскетопрофен може застосовуватися як перорально, так і парентерально (внутрішньовенно та внутрішньом'язово).[2][3] За своїм хімічним складом є правообертаючим (S(+)-ізомером) кетопрофену.[4][5] Декскетопрофен уперше синтезований в Італії в лабораторії компанії «Menarini», та уперше допущений до клінічного використання на території Європейського Союзу у вигляді форми для перорального застосування з 1998 року, та ін'єкційної форми — з 2002 року.[6]
 | |
|---|---|
Декскетопрофен
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (2S)-2-[3-(benzoyl)phenyl]propanoic acid | |
| Класифікація | |
| ATC-код | M01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C16H14O3 |
| Мол. маса | 254,28 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | ~100% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 1,65 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ДЕКСАЛГІН® ІН'ЄКТ, «А. Менаріні Мануфактурінг, Логістікс енд Сервісес С.р.Л.»,Італія UA/3764/01/01 29.10.2010-29/10/2015 ДЕПІОФЕН «Лабораторіос Нормон С.А.»,Іспанія UA/13589/01/01 30.04.2014-30.04.2019 КЕЙВЕР® ПАТ «Фармак»,Україна UA/13977/01/01 24.10.2014-24.10.2019 СЕРТОФЕН® "World Medicine",Туреччина UA/14649/01/01 21.09.2015-24.10.2020 [1] |
Фармакологічні властивості
Декскетопрофен — синтетичний препарат, що є по хімічній структурі похідним пропіонової кислоти та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів. За своїм хімічним складом є правообертаючим (S(+)-ізомером) кетопрофену. Механізм дії препарату, як і інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів, полягає у інгібуванні ферменту циклооксигенази, яка забезпечує перетворення арахідонової кислоти у простагландини, у тому числі у вогнищі запалення.[3][7] Декскетопрофен є неселективним інгібітором циклооксигенази, і діє як на циклооксигеназу 1 типу (ЦОГ-1), так і на циклооксигеназу 2 типу (ЦОГ-2).[2] Декскетопрофен має більш виражений знеболювальний ефект у порівнянні з рацемічним кетопрофеном[3][6], та в порівнянні з більшістю інших нестероїдних протизапальних препаратів (ібупрофеном[4], парацетамолом, диклофенаком[6], кеторолаком[7]), а також порівняльний ефект із наркотичними анальгетиками (омнопоном[8], трамадолом[6]), а за необхідності застосування препарату сумісно із наркотичними анальгетиками посилює дію останніх, та сприяє зниженню дози наркотичних анальгетиків.[5] При застосуванні декскетопрофену спостерігається також менша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні рацемічного кетопрофену.[4] Декскетопрофен має вищу швидкість всмоктування та коротший період дії у порівнянні з кетопрофеном[6], що дає можливість ефективного застосування препарату при станах, які потребують швидкого та нетривалого знеболення (таких як зубний біль або дисменорея).[5][6]
Фармакодинаміка
Декскетопрофен швидко та повністю всмоктується при пероральному застосуванні[3], максимальна концентрація препарату в крові досягається у середньому протягом 30 хвилин (від 15 до 60 хвилин).[2][9] Після внутрішньом'язового застосування максимальна концентрація препарату досягається протягом 20 хвилин. Декскетопрофен добре зв'язується з білками плазми крові. Після застосування дія препарату розпочинається в середньому за 30 хвилин, і триває 4—6 годин. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, даних за виділення декскетопрофену в грудне молоко немає. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться декскетопрофен із організму переважно із сечею. Період напіввиведення препарату становить у середньому 1,65 години (при внутрішньом'язовому застосуванні становить від 1,2 до 2,7 годин), цей час може збільшуватися при печінковій та нирковій недостатності, і в осіб похилого віку.[2]
Показання до застосування
Декскетопрофен застосовується для симптоматичного лікування больового синдрому легкої та середньої інтенсивності при гострих та хронічних захворюваннях опорно-рухового апарату, дисменореї, зубному болю, при нирковій кольці та у післяопераційному періоді.[2][9]
Побічна дія
При застосуванні декскетопрофену можуть спостерігатися наступні побічні ефекти[2][9]:
- З боку шкірних покривів та алергічні реакції — нечасто (0,1—1%) висипання на шкірі, дерматит, свербіж шкіри, гіпергідроз, гарячка; рідко (0,01—0,1%) кропив'янка; дуже рідко (менше 0,01%) синдром Стівенса-Джонсона, фотодерматоз, синдром Лаєлла, набряк Квінке, набряк обличчя, задишка, бронхоспазм.
- З боку травної системи — часто (1—10%) нудота, блювання; нечасто (0,1—1%) диспепсія, метеоризм, діарея, біль у животі, сухість у роті, печія, блювання кров'ю; рідко (0,01—0,1%) загострення виразкової хвороби (у тому числі шлунково-кишкові кровотечі та перфорація виразки), жовтяниця; дуже рідко (менше 0,01%) панкреатит, порушення функції печінки.
- З боку нервової системи — нечасто (0,1—1%) головний біль, головокружіння, сонливість або безсоння, нечіткість зору; рідко (0,01—0,1%) парестезії, втрати свідомості.
- З боку серцево-судинної системи — нечасто (0,1—1%) артеріальна гіпотензія, гіперемія обличчя; рідко (0,01—0,1%) тахікардія, екстрасистолія, артеріальна гіпертензія, при внутрішньовенному введенні — тромбофлебіт.
- З боку сечостатевої системи — рідко поліурія, ниркова колька, протеїнурія, гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром, порушення менструального циклу.
- Зміни в лабораторних аналізах — нечасто (0,1—1%) анемія; рідко (0,01—0,1%) гіперглікемія, гіпоглікемія, підвищення рівня тригліцеридів у крові; дуже рідко тромбоцитопенія, нейтропенія.
Протипокази
Декскетопрофен протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших нестероїдних протизапальних препаратів, загостренні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишковій кровотечі або при схильності до кровотеч іншого генезу, виражених порушеннях функції печінки та нирок, важкій серцевій недостатності, бронхіальній астмі, хворобі Крона та неспецифічному виразковому коліті, вагітності та годуванні грудьми.[2][9] Декскетопрофен в Україні не рекомендований для застосування у дітей.[2]
Форми випуску
Декскетопрофен випускається у вигляді таблеток по 0,025 г.; та ампул по 2,0 мл 2,5% розчину.[2] Розроблена також форма для місцевого застосування у вигляді 1,25% гелю.[10]
Примітки
- Державний реєстр лікарських засобів України
- http://compendium.com.ua/info/167915/berlin-chemie-ag/deksalgin-sup-sup- (рос.)
- http://www.mif-ua.com/archive/article/25603 (рос.)
- http://m-l.com.ua/?aid=294 (рос.)
- http://www.mif-ua.com/archive/article/21717 (рос.)
- http://health-ua.com/pics/pdf/2010_10/52-55.pdf (рос.)
- http://medi.ru/doc/g421007.htm (рос.)
- http://irbis-nbuv.gov.ua/cgi-bin/irbis_nbuv/cgiirbis_64.exe?C21COM=2&I21DBN=UJRN&P21DBN=UJRN&IMAGE_FILE_DOWNLOAD=1&Image_file_name=PDF/Ujem_2011_12_1_17.pdf (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1292 (рос.)
- Архівована копія. Архів оригіналу за 15 серпня 2015. Процитовано 3 липня 2019.