Кобіцистат

Кобіцистат — синтетичний противірусний препарат. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні цитохром P-450-опосередкованого метаболізму, що сприяє сповільненню метаболізму інших лікарських препаратів, які метаболізуються через ферментну систему цитохрому P-450, зокрема антиретровірусного препарату елвітегравіру. Унаслідок застосування кобіцистату сповільнюється метаболізм елвітегравіру, що призводить до подовження його періоду напіввиведення з організму та збільшення його біодоступності.[1][3][4] Кобіцистат застосовується, переважно у складі комбінованих препаратів, рідше як окремий препарат сумісно із застосуванням інших антиретровірусних препаратів, у лікуванні ВІЛ-інфекції[1][3][4], проте самостійної противірусної активності не має.[4] На відміну від ритонавіру, іншого фармакологічного бустера для антиретровірусних препаратів, при застосуванні кобіцистату не спостерігається підвищення рівня холестерину, та не спостерігається розвиток дисліпідемії, а й навпаки знижується кількість холестерину в крові та нормалізується співвідношення ліпідних фракцій у крові.[9]

Кобіцистат застосовують для лікування ВІЛ-інфекції, спричиненої вірусом ВІЛ-1, у дорослих та дітей старших 6 років, у складі комбінованої терапії з елвітегравіром, емтрицитабіном, тенофовіру алафенамідом, атазанавіром або дарунавіром.[4][1][2]

При застосуванні кобіцистату в комбінації з атазанавіром найчастішими побічними ефектами є жовтяниця і шкірний висип.[4] При застосуванні кобіцистату в комбінації з елвітегравіром, емтрицитабіном та тенофовіру алафенаміду найчастішими побічними явищами є головний біль, запаморочення, порушення сну, нудота, блювання, діарея, біль у животі, метеоризм, шкірний висип.[1][2][3]

Кобіцистат протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. Не рекомандований сумісний прийом кобіцистату з іншими лікарськими препаратами, які метаболізуються під впливом CYP3A, зокрема альфузозином, ритонавіром, астемізолом, цизапридом, терфенадином, мідазоламом, пімозидом, бепридилом, аміодароном, алкалоїдами ріжків, пропафеноном, рифампіцином, симвастатином, ловастатином, індинавіром, нелфінавіром, силденафілом, препаратами звіробою. Препарат не рекомендований для застосування при вагітності та годуванні грудьми.[4][1][2]

Кобіцистат випускається у вигляді таблеток по 0,15 г.[4] Кобіцистат також випускається у вигляді комбінованого препарату з елвітегравіром, емтрицитабіном та тенофовіру алафенамідом.[1][2][3]

Комбінація дарунавіра з кобіцистатом включались до експериментальних схем лікування коронавірусної хвороби в Китаї[10][11], проте натепер немає кінцевих даних про ефективність їх застосування.