Мефедрон
Мефедрон (англ. Mephedrone, лат. Mephedronum, також Диметилметкатинон, 4-метилметкатинон, Дрон[1], M-Cat, Мяу-Мяу[2], Меф[3]) — синтетичний лікарський препарат, який є похідним ефедрону та катинону[4][5], який розроблений на основі психостимулятора амфетаміну та алкалоїда катинона.[6] Мефедрон синтезується з екстракту листя африканської рослини кат.[7][3] Мефедрон застосовується переважно перорально, проте для нелегального застосування його можуть вводити внутрішньовенно, інгаляційно, ректально та інтраназально.[7] Мефедрон розроблений початково як легкий рекреаційний наркотик, та застосовувався навіть як засіб для ванн, у подальшому визнаний сильнодіючим наркотичним засобом, який офіційно заборонений у більшості країн світу, зокрема в Європейському Союзі.[2][6]
Систематична назва (IUPAC) | |
(RS)-2-Methylamino-1-(4-methylphenyl)propan-1-one | |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | |
Код ATC | ? |
PubChem | |
Хімічні дані | |
Формула | C11H15NO |
Мол. маса | 177,242 г/моль |
SMILES | & |
Фармакокінетичні дані | |
Біодоступність | НД |
Метаболізм | гепатичний |
Період напіврозпаду | 2,2 год. |
Виділення | Нирки |
Терапевтичні застереження | |
Кат. вагітності |
? |
Лег. статус | |
Використання | перорально, в/в, інтраназально, ректально, куріння |
Історія
Згідно даних Європейського центру моніторингу наркотиків і наркоманії, уперше про синтез мефедрону повідомив Саед де Бурнага Санчес у французькому журналі «Bulletin de la Société Chimique de France» у 1929 році, який надав новій хімічній сполуці назву «толуїл-альфа-монометиламіноетилкетон».[8][9] Тривалий час інтересу до нової сполуки не спостерігалось, і лише в 2003 році на сайті для нелегальних хімічних розробок «The Hive» користувач під ніком «Kinetic» повідомив про ресинтез мефедрону.[10][11] Масовий продаж мефедрону розпочався у 2007 році, переважно під виглядом засобу для ванн[6], і популярність його зростала до 2009 року.[7] Проте швидкий розвиток залежності до даної хімічної речовини, а також реєстрація великої кількості смертельних випадків після його вживання, призвели до того, що вживання мефедрону визнане небезпечним для здоров'я, і за кілька років його використання заборонили в більшості країн світу. Першим заборонили використання мефедрону в Ізраїлі в 2007 році[6], пізніше після смерті внаслідок застосування мефедрону більш ніж 40 осіб у Великій Британії та Ірландії його заборонили в цих країнах[2], а в 2010 році використання мефедрону заборонене на території всього Європейського Союзу.[7][6] Мефедрон також заборонений для застосування в Австралії[12], Новій Зеландії[13][14], Сінгапурі[15], Росії.[16][17] В Україні мефедрон також внесений до списку заборонених речовин.[18][19] Мефедрон також включений до списку заборонених для спортсменів препаратів під час змагань згідно рішення Всесвітнього антидопінгового агентства.[20]
Фармакологічні властивості та дія на організм
Мефедрон — синтетичний лікарський засіб та наркотичний засіб, який за хімічним складом є похідним ефедрону та катинону. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні захоплення синапсами дофаміну і серотоніну.[21][22] При прийомі мефедрону в людини швидко підвищується настрій та розвивається ейфорія. Пізніше, внаслідок збільшення концентрації дофаміну в головному мозку, в споживачів мефедрону спостерігається надмірна балакучість, емпатія та довірливість до інших людей, підвищена рухливість, сексуальне збудження, відчуття приливу сили та енергії, відсутність стомленості, підвищена самооцінка.[7][6][21] Одночасно в споживачів мефедрону спостерігається погіршення короткострокової пам'яті, погіршується концентрація уваги, підвищується емоційність, з'являється запаморочення та марення. Пізніше до ефектів мефедрону додаються тахікардія, гіпертензія, жар, при вдиханні речовини в ніс може спостерігатися біль у носі та носова кровотеча. У споживачів мефедрону спостерігається посиніння пальців кистей та ділянки колінного суглобу, посмикування м'язів, скрегіт зубів, свербіж шкіри, дзвін у вухах. Пізніше, після завершення дії речовини на організм, у споживачів мефедрону спостерігається різко підвищена втомлюваність, значне зниження апетиту, спрага. Також при тривалому застосуванні наркотику в споживачів можуть з'являтися підвищена тривожність, безсоння, панічні атаки, психози, похудіння. Тривале застосування мефедрону також може призводити до серцевої недостатності та навіть до виникнення інфаркту міокарду.[7][6] При застосуванні мефедрону з домішками інших речовин також можуть спостерігатися збудження, галюцинації, гострий маячний синдром, суїцидальні думки.[21] Застосування мефедрону призводить до швидкого розвитку фізичної та психологічної залежності від препарату, причому реабілітація залежних від мефедрону осіб відбувається важче саме у зв'язку з швидким розвитком звикання до цього наркотику.[7][6] При застосуванні мефедрону також часто спостерігається передозування препарату у зв'язку із важкістю точного дозування наркотику та швидким розвитком сильної залежності від препарату[3][7][6], що призводить до значного зростання ризику раптової смерті при застосуванні мефедрону.[2][7][6]
Фармакокінетика
Мефедрон при прийомі всередину швидко всмоктується та розподіляється в організмі, ефект препарату розпочинається вже за 15—45 хвилин після його вживання[7], максимальна концентрація препарату спостерігається протягом 1,2 години після прийому мефедрону. Точна біодоступність препарату не встановлена. Мефедрон добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується препарат у печінці з утворенням кількох активних метаболітів. Виводиться препарат з організму переважно з сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення мефедрону складає 2,2 години, період напіввиведення метаболітів препарату складає 5—8 годин.[21]
Нелегальне застосування
Мефедрон застосовується як рекреаційний наркотик, особливо часто як клубний наркотик, а також особами, які потребують додаткового посилення бадьорості, розумової та фізичну працездатності, а також покращення настрою людини.[3][2] За даними правоохоронних органів, мефедрон виробляється в нелегальних нарколабораторіях в Китаї[22], та ймовірно в Кенії.[23] Мефедрон часто можна придбати у вигляді засобу для ванн, добрива для рослин, харчових додатків[2][6][22], а також легко придбати в Інтернеті.[3] Мефедрон застосовується переважно перорально, проте для нелегального застосування його можуть вводити внутрішньовенно, інгаляційно, ректально та інтраназально.[7] Мефедрон вважається одним із найнебезпечніших наркотиків у зв'язку з швидким розвитком звикання до цього наркотику, частими передозуваннями препарату у зв'язку із важкістю точного дозування наркотику та швидким розвитком сильної залежності, слабким знанням його фармакокінетичних та фармакодинамічних властивостей навіть лікарями-спеціалістами.[3][7][6] Усі вищезазначені явища призводять до значного зростання ризику раптової смерті при застосуванні мефедрону.[2][7][6]
Примітки
- Mephedrone: Chemistry lessons (англ.)
- Новый «молодежный» наркотик «мяу-мяу» стал вторым по популярности после каннабиса и кокаина (рос.)
- Легальные наркотики: их не успевают запрещать (рос.)
- Kihara, Rhiannon; Day, Edward (May 2014). Transient psychotic episodes following recreational use of NRG-3. Progress in Neurology and Psychiatry 18 (3): 14–18. doi:10.1002/pnp.331.
- Schifano, F.; Albanese, A.; Fergus, S.; Stair, J. L.; Deluca, P.; Corazza, O.; Davey, Z.; Corkery, J.; Siemann, H.; Scherbaum, N.; Farre', M.; Torrens, M.; Demetrovics, Z.; Ghodse, A. H.; Psychonaut Web, M.; Rednet Research, G. (2010). Mephedrone (4-methylmethcathinone; 'meow meow'): chemical, pharmacological and clinical issues. Psychopharmacology 214 (3): 593–602. ISSN 0033-3158. PMID 21072502. doi:10.1007/s00213-010-2070-x. (англ.)
- Мефедрон — новый дизайнерский наркотик (рос.)
- Мефедрон, действие, эффект и последствия употребления (рос.)
- Europol–EMCDDA Joint Report on a new psychoactive substance: 4-methylmethcathinone (mephedrone). European Monitoring Centre for Drugs and Drug Addiction. 27 травня 2010. Процитовано 29 січня 2011. (англ.)
- Saem de Burnaga Sanchez, J. (1929). Sur un homologue de l'éphédrine [On an analogue of ephedrine]. Bulletin de la Societé Chimique de France (фр.) 45: 284–286.
- Morris, H. (5 квітня 2010). Hamilton’s Pharmacopeia. Mephedrone: the phantom menace. Vice Magazine. Процитовано 4 липня 2010. (англ.)
- Power, M. (Січень–Лютий 2010). How mephedrone shook the drug world – World Wired Web. Druglink. Drugscope. с. 11–13. Процитовано 16 вересня 2010. (англ.)
- Federal Register of Legislation (англ.)
- Misuse of Drugs Act 1975 No 116, Public Act – New Zealand Legislation. New Zealand Ministry of Health. 1 грудня 2009. Архів оригіналу за 10 лютого 2011. Процитовано 4 липня 2010. (англ.)
- Edens, J. (14 вересня 2010). Low-quality drugs prompt risk warning. The Southland Times. Архів оригіналу за 10 лютого 2011. Процитовано 21 вересня 2010. (англ.)
- Yeo, A. (13 листопада 2010). Three synthetic drugs to be banned. Todayonline. Архів оригіналу за 10 лютого 2011. Процитовано 16 листопада 2010. (англ.)
- Постановление от 29 июля 2010 г. № 578 (рос.)
- «О внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации в связи с совершенствованием контроля за оборотом наркотических средств» (рос.)
- Перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Украине (рос.)
- Постанова КМУ «Про затвердження переліку наркотичних засобів, психотропних речовин і прекурсорів»
- Заборонений список 2016
- Фармакокинетика мефедрона (рос.)
- Синтетические катиноны «Соли для ванн»: механизм действия, токсикологические аспекты, клиника, формирование зависимости (рос.)
- Мефедрон и метилон — вне закона! (рос.)