Міансерин

Міансерин (англ. Mianserin, лат. Mianserinum) — синтетичний лікарський засіб, що є похідним піперазино-азепінових сполук та належить до групи чотирициклічних антидепресантів[1][2], що застосовується перорально.[3][1] Міансерин розроблений у лабораторії нідерландської компанії «Organon», та уперше запатентований у Нідерландах у 1967 році, клінічне застосування препарату розпочалось у 1979 році під торговими марками «Атиміл» і «Норвал».[4]

Міансерин
Систематизована назва за IUPAC
(±)-2-methyl-1,2,3,4,10,14b-hexahydrodibenzo[c,f]pyrazino[1,2-a]azepine
Класифікація
ATC-код N06AX03
PubChem 4184
CAS 24219-97-4
DrugBank
Хімічна структура
Формула C18H20N2 
Мол. маса 264,365 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 20%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 32 год.
Екскреція Нирки, Жовч
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата МІАСЕР,
«Рівофарм СА», Швейцарія
UA/14722/01/01
18.11.2015—18/11/2020

Фармакологічні властивості

Міансерин — лікарський засіб, що є похідним піперазино-азепінових сполук та належить до групи чотирициклічних антидепресантів. Механізм дії препарату відрізняється від механізму дії інших антидепресантів, та полягає у блокуванні серотонінових рецепторів 5-НТ2 HTR6, HTR2C, HTR7 і 5-НТ3, а також у блокуванні альфа-2-адренорецепторів та гістамінових H1-рецепторів.[5][3][1] Міансерин практично не діє на м-холірецептори та не має холінолітичної активності, сприяє зворотньому захопленню норадреналіна в синапсах центральної нервової системи.[2][3][1] Міансерин має як тимоаналептичну, так і помірну анксіолітичну та седативну дію.[2] Застосовується міансерин при депресіях різної етіології[3][1], причому препарат може застосовуватися як при депресіях із явищами загальмованості, так і з явищами тривоги.[2] Міансерин може застосовуватися у комбінації з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, зокрема флувоксаміном, пароксетином і сертраліном.[5] Проте за своєю ефективністю міансерин поступається трициклічним антидепресантам та мапротиліну.[1]

Фармакокінетика

Міансерин швидко й добре всмоктується після перорального застосування, проте біодоступність препарату становить лише 20 % у зв'язку із ефектом першого проходження препарату через печінку. Максимальна концентація міансерину в крові досягається протягом 2—4 годин після прийому препарату. Міансерин добре (на 96 %) зв'язується з білками плазми крові. Міансерин проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та незначно виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням спочатку активного, а пізніше неактивних метаболітів. Виводиться міансерин із організму у вигляді метаболітів переважно із сечею, частково із жовчю. Період напіввиведення препарату становить у середньому 32 години, при печінковій або нирковій недостатності цей час може збільшуватися.[2][1]

Покази до застосування

Міансерин застосовують при депресіях різної етіології.[3][1]

Побічна дія

При застосуванні міансерину спостерігається рівнозначна кількість побічних ефектів у порівнянні з іншими антидепресантами, зокрема циталопрамом, міртазапіном і моклобемідом.[6] Найчастішими побічними явищами при застосуванні препарату є сонливість, загальмованість, судоми, збільшення маси тіла, артеріальна гіпотензія.[5] Іншими побічними ефектами препарату є[3][1]:

Протипокази

Міансерин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному лікуванні інгібіторами моноамінооксидази, важкій печінковій або нирковій недостатності, вагітності та годуванні грудьми, у віці менш ніж 18 років, у гострому періоді інфаркту міокарду.[3][1]

Форми випуску

Міансерин випускається у вигляді таблеток по 0,01; 0,03 і 0,06 г.[2][7]

Примітки
  1. https://www.vidal.ru/drugs/molecule/688 (рос.)
  2. "Миансерин в Справочнике Машковского". Архів оригіналу за 23 березня 2016. Процитовано 13 січня 2019. (рос.)
  3. МІАНСЕРИН (MIANSERINUM, МИАНСЕРИН)
  4. Shorter, Edward (2005). A historical dictionary of psychiatry. Oxford [u.a.]: Oxford Univ. Press. ISBN 978-0-19-517668-1. (англ.)
  5. Фармакодинамический потенциал комбинаций атипичного антидепрессанта миансерина с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (рос.)
  6. Эффективность циталопрама в сравнении с другими антидепрессантами (рос.)
  7. [https://compendium.com.ua/dec/265599/ МІАСЕР® таблетки]

Посилання
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.