Сертралін

Сертралін (англ. Sertraline, лат. Sertralinum) — синтетичний лікарський засіб, який є похідним нафтиламіну[1][2], та належить до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну.[3][4] Сертралін застосовується перорально.[1][5][6] Розробка сертраліну розпочалась на початку 70-х років ХХ століття у лабораторії компанії «Pfizer», де досліджувалися нові психоактивні речовини на основі хлорпротиксену.[7][8] Спочатку досліджувалися похідні хлорпротиксену лометралін і таметралін, проте вони мали значний стимулювальний ефект, а також у них спостерігалась подібність у дії до заборонених психостимуляторів. Проте похідне таметраліну сертралін виявив властивості інгібування зворотного захоплення серотоніну в синапсах, наслідком чого був значний антидепресивний ефект.[8][9] Після проведених клінічних досліджень компанія «Pfizer» отримала схвалення FDA щодо клінічного застосування сертраліну в 1991 році.[6][10]

Сертралін
Систематизована назва за IUPAC
(1S,4S)-4-(3,4-Dichlorophenyl)-N-methyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-amine
Класифікація
ATC-код N06AB06
PubChem 68617
CAS 79617-96-2
DrugBank
Хімічна структура
Формула C17H17Cl2N 
Мол. маса 306,229 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~22-36%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 22-36 год.
Екскреція Нирки, фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата АСЕНТРА®,
«КРКА», Словенія
UA/8770/01/01
13.09.2013—13/09/2018

Фармакологічні властивості

Сертралін — лікарський засіб з групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. Механізм дії препарату полягає у вибірковому інгібуванні зворотногоо нейронального захоплення серотоніну в синапсах центральної нервової системи, що спричинює накопичення нейромедіатора в синаптичній щілині, та подовженню його дії на постсинаптичні рецепторні ділянки. Це призводить до інгібування обігу серотоніну в організмі, подальшим наслідком чого є купування депресивних станів.[1][5] Сертралін практично не впливає на α-адренорецептори, β-адренорецептори, м-холінорецептори, дофамінові, 5-НТ1, 5-HT2A, 5-НТ2, гістамінові Н1-рецептори, бензодіазепінові рецептори, опіатні та ГАМК-рецептори[11][12], а також не має властивостей інгібітора моноамінооксидази.[1][12] Сертралін також незначно інгібує зворотне захоплення норадреналіну та дофаміну.[11][12] Сертралін застосовується при різноманітних депресивних станах, при панічних атаках, генералізованих тривожних розладах, соціальних фобіях та посттравматичному стресовому розладі, а також для профілактики епізодів депресії.[1][3][5] Препарат ефективніший при депресіях із вираженою тривожністю.[2] Сертралін також ефективний при хронічному больовому синдромі, а також при появі депресивного синдрому у хворих паркінсонізмом та хворобою Альцгеймера.[12] Щоправда, сертралін згідно з проведеними клінічними дослідженями має дещо нижчу ефективність у порівнянні з есциталопрамом.[13] Згідно з проведеними клінічними дослідженями, сертралін малоефективний при застосуванні як допоміжна терапія при синдромі функціональної диспепсії при хронічному гастриті та гастроезофагеальній рефлюксній хворобі, як і венлафаксин, особливо в порівнянні з пароксетином та амітриптиліном.[14] За даними частини клінічних досліджень сертралін асоціюється із нижчою кількістю побічних ефектів, ніж при застосуванні інших антидепресантів[2], проте серйозним побічним явищем при застосуванні препарату є виникнення анорексії.[1]

Фармакокінетика

Сертралін добре, але повільно всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату для людини точно не встановлена, при дослідженнях на тваринах вона становить 22—36 %[6], що пов'язане з метаболізмом препарату при першому проходженні через печінку. Максимальна концентація сертраліну в крові досягається протягом 4,5—8,5 годин після приймання препарату.[1][12] Препарат добре (на 98 %) зв'язується з білками плазми крові. Сертралін добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко.[1][6] Метаболізується препарат у печінці з утворенням активного метаболіту. Виводиться сертралін з організму в майже однакових кількостях із сечею і калом у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату коливається від 22 до 36 годин[6] (у середньому 26 годин[11][12]), цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок.[1]

Покази до застосування

Сертралін застосовують при різноманітних депресивних станах та для профілактики їх рецидивів, при панічних атаках, генералізованих тривожних розладах, соціальних фобіях, обсесивно-компульсивних розладах та посттравматичному стресовому розладі.[1][5]

Побічна дія

Сертралін позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних ефектів[2][12], найчастішими з яких є нудота, затримка сечопуску, підвищена тривожність та збудження.[2] Зрідка при застосуванні сертраліну спостерігаються інші побічні явища[1][5]:

Протипокази

Сертралін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та одночасному лікуванні інгібіторами моноамінооксидази. Препарат не рекомендований для застосування при вагітності та годуванні грудьми.[1][5]

Форми випуску

Сертралін випускається у вигляді таблеток по 0,025; 0,05; 0,1; 0,15 і 0,2 г; та розчину для перорального прийому із вмістом діючої речовини 20 мг/мл.[6][11]

Примітки
  1. https://www.vidal.ru/drugs/molecule/952 (рос.)
  2. Сералин (сертралин) в терапии депрессивных состояний (рос.)
  3. Функциональная гастроэнтерология. Сертралин (рос.)
  4. Ліки і вагітність. Сертралін
  5. СЕРТРАЛІН (SERTRALINUM, СЕРТРАЛИН)
  6. Sertraline Hydrochloride (англ.)
  7. Sarges R, Tretter JR, Tenen SS, Weissman A (Вересень 1973). 5,8-Disubstituted 1-aminotetralins. A class of compounds with a novel profile of central nervous system activity. Journal of Medicinal Chemistry 16 (9): 1003–11. PMID 4795663. doi:10.1021/jm00267a010. (англ.)
  8. Welch WM (1995). Discovery and Development of Sertraline. Advances in Medicinal Chemistry 3. с. 113–148. ISBN 978-1-55938-798-9. doi:10.1016/S1067-5698(06)80005-2. (англ.)
  9. Couzin J (Липень 2005). The brains behind blockbusters. Science 309 (5735): 728. PMID 16051786. doi:10.1126/science.309.5735.728. (англ.)
  10. Healy, David (1999). The Antidepressant Era. Cambridge, Massachusetts: Harvard University Press. с. 168. ISBN 978-0-674-03958-2. (англ.)
  11. page=Сертралин" title="Сертралин в Справочнике Машковского". Архів оригіналу за 14 березня 2016. Процитовано 23 грудня 2018. (рос.)
  12. Применение сертралина в лечении тревожной депрессии у пациентов неврологического отделения многопрофильной больницы Архівовано 24 грудня 2018 у Wayback Machine. (рос.)
  13. ЦИПРАЛЕКС (ЭСЦИТАЛОПРАМ): 10 ЛЕТ УСПЕХА В МИРЕ И В УКРАИНЕ (рос.)
  14. Сочетание функциональной диспепсии с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью и хроническим гастритом (рос.)

Посилання
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.