Пароксетин

Пароксетин (англ. Paroxetine, лат. Paroxetinum) — синтетичний лікарський засіб, що має біциклічну структуру[2][3] та належить до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну.[4][5] Пароксетин застосовується перорально.[3][6][7] Пароксетин розроблений у лабораторії компанії «SmithKline Beecham», яка пізніше стала частиною компанії «GlaxoSmithKline», та застосовується у клінічній практиці з 1992 року.[8]

Пароксетин
Систематизована назва за IUPAC
(3S,4R)-3-[(2H-1,3-benzodioxol-5-yloxy)methyl]-4-(4-fluorophenyl)piperidine
Класифікація
ATC-код N06AB05
PubChem 43815
CAS 61869-08-7
DrugBank
Хімічна структура
Формула C19H20FNO3 
Мол. маса 329,3 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 50-100%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 21-24 год.
Екскреція Нирки (60%), Жовч
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата РЕКСЕТИН,
ВАТ «Гедеон Ріхтер», Угорщина
UA/3911/01/02
07.07.2016—07/07/2021
ПАРОКСИН,
ТОВ «Фарма Старт»,Україна
UA/3184/01/01
30.04.2015—30/04/2020
ПАРОКСЕТИН,
«Медокемі ЛТД»,Кіпр
UA/1498/01/01
10.07.2014—10/07/2019[1]

Фармакологічні властивості

Пароксетин — лікарський засіб, що належить до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. Механізм дії препарату полягає у вибірковому інгібуванні зворотнього нейронального захоплення серотоніну в синапсах центральної нервової системи, що спричинює накопичення нейромедіатора в синаптичній щілині, та подовженню його дії на постсинаптичні рецепторні ділянки. Це призводить до інгібування обігу серотоніну в організмі, подальшим наслідком чого є купування депресивних станів.[3][6] Пароксетин лише незначно діє на α-адренорецептори, β-адренорецептори, м-холінорецептори, дофамінові, 5-НТ1, 5-HT2A, 5-НТ2 та гістамінові Н1-рецептори.[2][3][6] Пароксетин також незначно інгібує зворотне захоплення норадреналіну[5], та має незначний седативний ефект.[2] Пароксетин застосовується при різноманітних депресивних станах, при панічних атаках, генералізованих тривожних розладах, соціальних фобіях та посттравматичному стресовому розладі.[3][6] Пароксетин ефективний також у випадку психоемоційних розладів, які супроводжують захворювання внутрішніх органів.[4][9] Препарат досить ефективний при важких депресивних розладах, панічних та обсесивно-компульсивних розладах.[10] Згідно проведених клінічних досліджень, пароксетин є більш ефективним, ніж ребоксетин. проте менш ефективним за міртазапін і циталопрам. Згідно цих досліджень, застосування пароксетину дещо гірше переносилось хворими у порівнянні із застосуванням агомелатину та звіробою.[11]

Фармакокінетика

Пароксетин добре, але відносно повільно всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 50—100 %, та не залежить від прийнятої їжі. Максимальна концентація пароксетину в крові досягається протягом 2—8 годин після прийому препарату. Препарат добре (на 93 %) зв'язується з білками плазми крові. Пароксетин добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться пароксетин з організму переважно із сечею (на 64 %) у вигляді метаболітів, частково препарат виводиться з жовчю, незначна кількість із калом. Період напіввиведення пароксетину становить 21—24 години, при порушеннях функції печінки або нирок цей час може збільшуватися.[3][7][10]

Покази до застосування

Пароксетин застосовують при різноманітних депресивних станах, при панічних атаках, генералізованих тривожних розладах, соціальних фобіях, обсесивно-компульсивних розладах та посттравматичному стресовому розладі.[3][6]

Побічна дія

При застосуванні пароксетину найчастішими побічними ефектами препарату є[3][6]:

Протипокази

Пароксетин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та одночасному лікуванні інгібіторами моноамінооксидази.[3][6]

Форми випуску

Пароксетин випускається у вигляді таблеток по 0,01; 0,0125; 0,02; 0,025; 0,03; 0,0375 і 0,04 г; та крапель для перорального прийому із вмістом діючої речовини 10 мг/мл у флаконах по 30 і 60 мл.[7][12]

Примітки
  1. Державний реєстр лікарських засобів України
  2. Клиническая эффективность и переносимость препарата "«Паксил» (пароксетин) при лечении депрессии (рос.)
  3. https://www.vidal.ru/drugs/molecule/801 (рос.)
  4. Пароксетин и его место среди препаратов для лечения депрессий и других состояний (рос.)
  5. Пароксетин: высокая частота назначений (рос.)
  6. ПАРОКСЕТИН (PAROXETINUM, ПАРОКСЕТИН)
  7. Paxil (англ.)
  8. Smith, Aaron (11 травня 2005). New profit twist for drugmakers. CNN Money. (англ.)
  9. ПСИХОЕМОЦІЙНІ РОЗЛАДИ У ХВОРИХ НА РЕВМАТОЇДНИЙ АРТРИТ ТА КОРЕКЦІЯ ЇХ ПАРОКСЕТИНОМ
  10. "Пароксетин в Справочнике Машковского". Архів оригіналу за 14 березня 2016. Процитовано 16 листопада 2018. (рос.)
  11. Пароксетин в сравнении с другими антидепрессантами при депрессии (рос.)
  12. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/801 (англ.)

Посилання
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.