Налбуфін

Налбуфін (англ. Nalbuphine, лат. Nalbuphinum) — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи опіоїдних анальгетиків[2][3][4] і є похідним фенантрену.[2] Налбуфін застосовується переважно парентерально, як внутрішньовенно, так і внутрішньом'язово і підшкірно, вкрай рідко препарат застосовується перорально.[5][2][6] Налбуфін уперше запатентовано у 1963 році в США і схвалено для клінічного застосування в 1979 році.[7][8]

Налбуфін
Систематизована назва за IUPAC
(–)-17-(cyclobutylmethyl)-4,5α-epoxymorphinan-3,6α,14-triol
Класифікація
ATC-код N02AF02
PubChem 5311304
CAS 20594-83-6
DrugBank
Хімічна структура
Формула C21H27NO4 
Мол. маса 357,443 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~100% (парентерально)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 2,5-3 год.
Екскреція Жовч, фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата НАЛБУФІН,
ТОВ «Юрія-Фарм», Україна
UA/14429/01/01
25.06.2015—25/06/2020
НАЛБУК,
ПАТ «Фармак»,Україна
UA/14321/01/01
21.05.2015—21/05/2020
НАЛБУФІН СЕРБ,
«Серб»/«Сенексі»,Франція
UA/2023/01/01
04.11.2015—04/11/2020[1]

Фармакологічні властивості

Налбуфін — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи опіоїдних анальгетиків та є похідним фенантрену. Механізм дії препарату полягає у стимулюванні δ- і κ-підвидів опіатних рецепторів, та в інгібуванні μ-підвидів опіатних рецепторів.[9][2][6] Наслідком цього є блокування міжнейронної передачі больових імпульсів у різних відділах ЦНС, включно з корою головного мозку. При застосуванні налбуфіну спостерігається виражений знеболювальний ефект, змінюється емоційне забарвлення болю; причому одночасно завдяки антагонізму μ-підвидів опіатних рецепторів препарат не впливає на гемодинаміку, не впливає на тиск у системі легеневої артерії, а також стабілізує вегетативну та нейроендокринну систему.[9][2][6] Налбуфін має майже рівний з іншими опіатами знеболювальний ефект, стимулює центр блювання, має седативний ефект, спричинює міоз[2][6], проте значно рідше спричинює залежність, ніж опіати, та при його застосуванні рідше розвивається толерантність до препарату.[5][2] Препарат має також протикашлеву дію.[5] Налбуфін застосовується при больовому синдромі різного генезу, у тому числі при інфаркті міокарду, злоякісних пухлинах, для премедикації перед операціями[2][6], а також для знеболення при операціях, у тому числі травматологічних[9], урологічних[10] та гінекологічних операціях.[11] При застосуванні налбуфіну спостерігається відносно менше побічних ефектів, ніж при застосуванні інших опіатів.[5]

Фармакокінетика

Налбуфін швидко й добре всмоктується після парентерального введення, після перорального застосування його всмоктування значно повільніше. Біодоступність препарату становить 100 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 0,5—1 години після внутрішньом'язового введення[2][6], після внутрішньовенного введення за 20 хвилин.[3] Налбуфін проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму у вигляді метаболітів переважно із жовчю, частково з фекаліями. Період напіввиведення налбуфіну становить 2,5—3 години при внутрішньом'язовому введенні[2][6][5], при внутрішньовенному введенні становить 2,4 години.[3]

Покази до застосування

Налбуфін застосовується при больовому синдромі різного генезу, у тому числі при інфаркті міокарду, злоякісних пухлинах, для премедикації перед операціями, та для знеболення під час операцій.[2][6]

Побічна дія

При застосуванні налбуфіну спостерігається менша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні інших наркотичних анальгетиків ряду опіоїдів, найчастішими з яких є головний біль, ейфорія або депресія, галюцинації, гіпергідроз, сухість у роті, нудота, блювання, алергічні реакції.[5] Іншими побічними явищами при застосуванні препарату в рідких випадках можуть бути сонливість, загальмованість, сплутаність свідомості, порушення рівноваги, нечіткість зору, порушення мови, кропив'янка, артеріальна гіпертензія або гіпотензія, брадикардія або тахікардія, бронхоспазм, гарячка, почащення чхання, болючість у місці введення.[2][6]

Протипокази

Налбуфін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, вираженому пригніченні дихання і центральної нервової системи, епілепсії, черепно-мозкових травмах, підвищеному внутрішньочерепному тиску, алкогольній інтоксикації або алкогольному психозі, опіатній залежності, оперативних втручаннях у гепатобіліарній зоні.[2][6]

Форми випуску

Налбуфін випускається у формі розчину 1 та 2 %, в ампулах по 1 та 2 мл, і флаконах по 10 мл.[2][5]

З 2014[12] року випускається у формі розчину для ін'єкцій (шприц-тюбик)[13][14]

Примітки
  1. Державний реєстр лікарських засобів України
  2. НАЛБУФІН (NALBUPHINUM)
  3. Ліки і вагітність. Налбуфін
  4. Nalbuphine Hydrochloride (англ.)
  5. "Налбуфин в Справочнике Машковского". Архів оригіналу за 21 березня 2016. Процитовано 15 травня 2019. (рос.)
  6. https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1165 (рос.)
  7. Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (англ.). John Wiley & Sons. с. 528. ISBN 9783527607495.
  8. Stanley F. Malamed (23 червня 2009). Sedation - E-Book: A Guide to Patient Management. Elsevier Health Sciences. с. 336–. ISBN 0-323-07596-7. (англ.)
  9. Опыт проведения центральной анальгезии препаратом налбуфин в клинике травматологии (рос.)
  10. ПРИМЕНЕНИЕ МУЛЬТИМОДАЛЬНОЙ АНАЛГЕЗИИ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ АКУПАНА, ДЕКСАЛГИНА И НАЛБУФИНА В ПЕРИОПЕРАЦИОННОМ ПЕРИОДЕ (рос.)
  11. НАЛБУФИН: быстрое действие при сильной боли (рос.)
  12. В Україні
  13. Знеболювальний препарат у аптечках для військових буде замінено КМУ (05 серпня 2014 року)
  14. Налбуфін-Фармекс (Nalbuphin-Pharmex)

Посилання
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.