Теноксикам

Теноксикам (англ. Tenoxicam, лат. Tenoxicamum) — синтетичний препарат, що належить до групи оксикамів[2][3], які є представниками нестероїдних протизапальних препаратів.[4][5] Теноксикам може застосовуватися як перорально, так і парентерально (у тому числі внутрішньовенно та внутрішньом'язово), а також і ректально.[6][2] Теноксикам уперше синтезований у лабораторії компанії «Roche», а вперше допущений до клінічного застосування у 2008 році як продукт дочірної компанії «Roche» — «Meda», під торговими назвами «Мобіфлекс» та «Тілкотіл».[7]

Теноксикам
Систематизована назва за IUPAC
(3E)-3-[hydroxy(pyridin-2-ylamino)methylene] -2-methyl-2,3-dihydro-4H-thieno[2,3-e] [1,2]thiazin-4-one 1,1-dioxide
Класифікація
ATC-код M01AC02
PubChem 5282194
CAS 59804-37-4
DrugBank
Хімічна структура
Формула C13H11N3O4S2 
Мол. маса 337,376 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 60—75 год.
Екскреція Нирки, фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ТЕКСАМЕН-Л™,
«Мустафа Невзат Ілач Санаї А.Ш.»,Туреччина
UA/5888/01/01
28.03.2012-28/03/2017
ОКСИТЕН,
«Анфарм Еллас С.А.»,Греція
UA/13219/01/01
27.12.2013-27.12.2018
[1]

Фармакологічні властивості

Теноксикам — синтетичний препарат, що є представником оксикамів та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів. Механізм дії препарату, як і інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів, полягає у інгібуванні ферменту циклооксигенази, яка забезпечує перетворення арахідонової кислоти у простагландини як у вогнищі запалення, так і в інших тканинах організму.[6] Теноксикам також має здатність гальмувати утворення кисневих радикалів, інгібувати фагоцитоз і хемотаксис лейкоцитів, а також має антиагрегантні властивості.[2] Окрім дії у вогнищі запалення, теноксикам діє також на таламічні центри больової чутливості. Теноксикам є неселективним інгібітором циклооксигеназ, і рівнозначно діє на ізоформи циклооксигенази — ЦОГ-1 і ЦОГ-2. У теноксикаму більш вираженим є протизапальний та знеболювальний ефект, жарознижувальний ефект препарату виражений слабше.[8][6] При захворюваннях суглобів теноксикам завдяки тривалому періоду напіввиведення (60—75 годин, у деяких джерелах — до 80 годин[3]) має виражену і тривалу дію, а також добре проникає в синовіальну рідину.[2][4] Теноксикам має виражений знеболювальний ефект як при пероральному[9], так і при парентеральному застосуванні[4], а також забезпечує високий знеболювальний ефект при місцевій інфільтрації тканин препаратом.[3] Теноксикам має вищий знеболювальний та протизапальний ефект у порівнянні з диклофенаком та ібупрофеном[4], а також меншу кількість побічних ефектів із боку травної системі в порівнянні з першим представником групи оксикамів — піроксикамом.[5][4]

Фармакокінетика

Теноксикам добре, але відносно повільно всмоктується як при пероральному, так і при парентеральному застосуванні, біодоступність препарату складає 100%.[2][8] Максимальна концентрація теноксикаму в крові досягається протягом 1—2,6 години після застосування препарату на голодний шлунок і до 6 годин після їжі.[5] Теноксикам практично повністю (на 99%) зв'язується з білками плазми крові.[3] Високі концентрації препарату тривалий час у тримуються в синовіальній рідині. Препарат може проникати через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться теноксикам переважно із сечею, частково виводиться з калом. Період напіввиведення лорноксикаму складає 60—75 годин.[2][4]

Показання до застосування

Теноксикам застосовується при ревматологічних захворюваннях (ревматоїдному артриті, анкілозуючому спондилоартриті, остеоартрозі, подагрі); а також як знеболювальний засіб для лікування невралгій, міалгій, бурситів, тендовагінітів, люмбоішіалгії, а також при травмах.[2][6]

Побічна дія

При застосуванні теноксикаму побічні ефекти спостерігаються у близько 20% випадків застосування препарату, але важкість та інтенсивність цих випадків була нижчою, ніж у інших знеболювальних та протизапальних препаратів, та найчастіше були легкими та помірної інтенсивності. Найчастіше при застосуванні теноксикаму спостерігаються побічні ефекти з боку травної системи: нудота, метеоризм, біль у животі, діарея[4][2]; рідше блювання, загострення виразкової хвороби, гастрит, ерозії слизових оболонок травного тракту, шлунково-кишкові кровотечі, гемороїдальні та ректальні кровотечі.[6] Серед інших побічних ефектів рідко спостерігаються[2][6]:

Протипокази

Теноксикам протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших нестероїдних протизапальних препаратів, загостренні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишковій кровотечі, важких порушеннях функції нирок, при вагітності та годуванні грудьми.[2][6] З обережністю теноксикам застосовується при порушеннях функції печінки. Застосування препарату дітям не рекомендовано.[2]

Форми випуску

Теноксикам випускається у вигляді таблеток і желатинових капсул по 0,02 г; ректальних суппозиторіїв по 0,02 г[8][5] та у вигляді порошку для ін'єкцій у флаконах по 0,02 г.

Примітки
  1. Державний реєстр лікарських засобів України
  2. http://compendium.com.ua/akt/84/2785/tenoxicamum (рос.)
  3. Сравнение местной инфильтрации теноксикамом и внутривенного введения теноксикама для послеоперационного обезболивания при герниоррафии (рос.)
  4. Применение окситена (теноксикама) в ревматологической практике[недоступне посилання з липня 2019] (рос.)
  5. Нестероидные противовоспалительные средства (рос.)
  6. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1014 (рос.)
  7. Press release: Press Release: Meda Acquires Product Portfolio from Roche (англ.)
  8. " "Теноксикам в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з червня 2019] (рос.)
  9. Теноксикам (тексамен) в лечении острой цервикалгии: результаты открытого сравнительного исследования (рос.)

Джерела
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.