Ципрогептадин

Ципрогептадин — синтетичний препарат, що є похідним піперидину, та належить до антигістамінних препаратів І покоління[1], для перорального застосування.

Ципрогептадин
Систематизована назва за IUPAC
4-(5H-dibenzo [a,d]cyclohepten-5-ylidene)-1-methylpiperidine hydrochloride
Класифікація
ATC-код R06AX02
PubChem 2913
CAS 129-03-3
DrugBank
Хімічна структура
Формула C21H21N 
Мол. маса 287,398 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~100%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 16 год.
Екскреція Нирки, фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ПЕРИТОЛ®,
ВАТ«Фармацевтичний завод ЕГІС»,Угорщина
UA/0170/02/01
09.06.2010-09/06/2015

Фармакологічні властивості

Просторова модель молекули

Ципрогептадин — синтетичний препарат, що є похідним піперидину та належить до групи антигістамінних препаратів І покоління. Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні Н1-рецепторів гістаміну, а також блокуванні м-холінорецепторів та серотонінових рецепторів. Ципрогептадин знижує проникність капілярів, попереджує розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій негайного типу. Ципрогептадин має виражений протисвербіжний ефект.[2] Ципрогептадин має помірний седативний ефект. Препарат має здатність зменшувати симптоми мігрені за рахунок вираженої антисеротонінової дії.[3] Ципрогептадин зменшує симптоми, викликані гіперпродукцією серотоніну, при карциноїдних пухлинах.[4] Ципрогептадин блокує підвищену секрецію соматотропіну при акромегалії та адренокортикотропного гормону при хворобі Кушинга.[5][2] Ципрогептадин стимулює апетит та може застосовуватися у лікуванні нейрогенної анорексії.[3][6]

Фармакокінетика

Ципрогептадин швидко та майже повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті, максимальна концентрація в крові досягається протягом 2 годин. Препарат добре зв'язується з білками плазми крові. Ципрогептадин рівномірно розподіляється в тканинах організму. Препарат добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр.[3] Ципрогептадин проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується ципрогептадин у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться ципрогептадин із організму переважно нирками, частково виводиться з калом у незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату становить 16 годин, при порушеннях функції печінки та нирок цей час може збільшуватися.

Показання до застосування

Ципрогептадин застосовується при гострій і хронічна кропив'янці[1], набряку Квінке, полінозі, сироватковій хворобі, алергічному та контактному дерматиті, свербінні шкіри, алергічному та вазомоторному риніті,екземі; алергічних реакціях, спричинених укусами комах, переливанням крові, лікарськими засобами або введенням рентгеноконтрастних засобів. Ципрогептадин може застосовуватися також у лікуванні мігрені, анорексії, кахексії та у комплексному лікуванні хронічного панкреатиту і бронхіальної астми.[5][2]

Побічна дія

При застосуванні ципрогептадину найчастішим побічним ефектом є сонливість.[5] Частіше можуть також спостерігатися сухість у роті, нудота, висипання на шкірі. Рідко спостерігають наступні побічні ефекти[7]:

Протипокази

Ципрогептадин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, глаукомі, аденомі передміхурової залози, затримці сечопуску, стенозі пілоричного відділу шлунку, вагітності та годуванні грудьми, при одночасному застосуванні інгібіторів моноамінооксидази. Ципрогептадин не застосовується у дітей молодших 2 років.

Форми випуску

Ципрогептадин випускається у вигляді таблеток по 0,004 г та 0,04 % сиропу для прийому всередину по 100 мл у флаконі.[3]

Примітки

  1. Архівована копія. Архів оригіналу за 11 лютого 2015. Процитовано 2 березня 2015.
  2. http://med.az/static/preparat-708.html Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine. (рос.)
  3. "Ципрогептадин в Справочнике Машковского". Архів " оригіналу за 15 березня 2016. Процитовано 13 травня 2019.(рос.)
  4. Berry EM, Maunder C, Wilson M (Січень 1974). Carcinoid myopathy and treatment with cyproheptadine (Periactin). Gut 15 (1): 34–8. PMC 1412931. PMID 4274414. doi:10.1136/gut.15.1.34. (англ.)
  5. http://compendium.com.ua/akt/67/2627/cyproheptadinum (рос.)
  6. Long-term trial of cyproheptadine as an appetite stimulant in cystic fibrosis | Wiley Online Library (англ.)
  7. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/285 (рос.)

Посилання

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.