Іміпрамін

Іміпрамін (англ. Imipramine, лат. Imipraminum) — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи трициклічних антидепресантів[1][2], а за хімічним складом є похідним дибензоазепіну.[3][4], що застосовується як перорально, так і парентерально.[3][5] Іміпрамін синтезований у 1951 році, та спочатку досліджувався як імовірний антигістамінний препарат.[6][7] Проте у клінічних дослідженнях пізніше встановлено, що іміпрамін має антидепресивний ефект.[8][9] Препарат почав досліджуватися як можливий антидепресант у лабораторії компанії «Ciba» (яка пізніше стала частиною компанії «Novartis»), та став першим препаратом із групи трициклічних антидепресантів.[10] Клінічне застосування іміпраміну розпочалось у 1958 році в Європі та в 1959 році в США.[11]

Іміпрамін
Систематизована назва за IUPAC
3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)-N,N-dimethylpropan-1-amine
Класифікація
ATC-код N06AA02
PubChem 3696
CAS 50-49-7
DrugBank
Хімічна структура
Формула C19H24N4 
Мол. маса 280,407 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 29-77%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 4-24 год.
Екскреція Нирки (40%), Жовч (20%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата МЕЛІПРАМІН®,
ВАТ «Фармацевтичний завод ЕГІС», Угорщина
UA/0320/01/01
13.02.2014—13/02/2019

Фармакологічні властивості

Іміпрамін — лікарський засіб, що належить до групи трициклічних антидепресантів. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні зворотнього нейронального захоплення медіаторних моноамінів, зокрема норадреналіну та серотоніну, що спричинює накопичення нейромедіаторів у синаптичній щілині, посилення постсинаптичної імпульсації, зниження функціональної активності бета-адренорецепторів та серотонінових рецепторів головного мозку, наслідком чого є нормалізація адренергічної та серотонінових систем мозку та відновлення їх рівноваги, що призводить до купування депресивних станів.[3][5][12] Іміпрамін має тимоаналептичну дію, має також незначний стимулюючий ефект на центральну нервову систему, та незначну м-холінолітичну дію.[12] Іміпрамін застосовується для лікування депресивних станів різної етіології, у тому числі клімактеричних, інволюційних депресіях, депресіях при органічних ураженнях головного мозку, депресіях при ендогенних психічних захворюваннях, а також депресії при алкоголізмі. Препарат також застосовується при енурезі в дітей, а також при панічних розладах.[1][2][12]

Фармакокінетика

Іміпрамін швидко й добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату коливається від 29 до 77 %. Максимальна концентація іміпраміну в крові досягається протягом 1—2 годин після перорального застосування і 30—60 хвилин після внутрішньом'язової ін'єкції. Препарат добре (на 76—95 %) зв'язується з білками плазми крові. Іміпраміін добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр[5][12], через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко.[1] Метаболізується препарат у печінці з утворенням активного метаболіту — дезметиліміпраміну. Виводиться іміпрамін із організму у вигляді метаболітів переважно із сечею, частково із жовчю. Період напіввиведення препарату коливається від 4 до 24 годин, при порушеннях функції печінки або нирок цей час може збільшуватися.[5][12]

Покази до застосування

Іміпрамін застосовують при депресіях різної етіології, панічних атаках, енурезі в дітей, у складі комбінованого лікування при хронічних больових синдромах.[3][5]

Побічна дія

При застосуванні іміпраміну можуть спостерігатися наступні побічні ефекти[3][5]:

Протипокази

Іміпрамін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному лікуванні інгібіторами моноамінооксидази, нещодавно перенесеному інфаркті міокарду, важких порушеннях провідності серця або важких порушеннях ритму, затримці сечі, закритокутовій глаукомі, маніакальному стані, важкій печінковій або нирковій недостатності, у І триместрі вагітності та годуванні грудьми, дітям до 6 років у таблетках та до 12 років у ін'єкційній формі.[3][5]

Форми випуску

Іміпрамін випускається у вигляді ампул по 2 мл 1,25 % розчину; таблеток і драже по 0,01; 0,025; 0,05, 0,075 г; желатинових капсул по 0,075; 0,1; 0,125 і 0,150 г.[4][12]

Примітки
  1. Ліки і вагітність. Іміпрамін
  2. Имипрамин. Функциональная гастроэнтерология (рос.)
  3. ІМІПРАМІН (IMIPRAMINUM, ИМИПРАМИН)
  4. Imipramine Hydrochloride (англ.)
  5. https://www.vidal.ru/drugs/molecule/530 (рос.)
  6. Walker, S. R. (2012). Trends and Changes in Drug Research and Development (англ.). Springer Science & Business Media. с. 109. ISBN 9789400926592.
  7. Takehiko Watanabe; Hiroshi Wada (22 лютого 1991). Histaminergic Neurons. CRC Press. с. 272–. ISBN 978-0-8493-6425-9. (англ.)
  8. Abdallah CG, Sanacora G, Duman RS, Krystal JH (травень 2018). The neurobiology of depression, ketamine and rapid-acting antidepressants: Is it glutamate inhibition or activation?. Pharmacol. Ther. PMID 29803629. doi:10.1016/j.pharmthera.2018.05.010. (англ.)
  9. E. Siobhan Mitchell; D. J. Triggle (2009). Antidepressants. Infobase Publishing. с. 15–. ISBN 978-1-4381-0192-7. (англ.)
  10. Healy, David (1997). The Antidepressant Era. Harvard University Press. с. 211. (англ.)
  11. W. Lowry (6 грудня 2012). Forensic Toxicology: Controlled Substances and Dangerous Drugs. Springer Science & Business Media. с. 248–. ISBN 978-1-4684-3444-6. (англ.)
  12. "Имипрамин в Справочнике Машковского". Архів оригіналу за 15 березня 2016. Процитовано 5 січня 2019. (рос.)

Посилання
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.