Індапамід

Індапамід — синтетичний препарат, що є похідним сульфаніламіду (хлорбензаміду)[3] та належить до групи тіазидоподібних діуретиків. Механізм дії препарату відрізняється від дії класичних тіазидних діуретиків. Як і тіазидні діуретики, індапамід пригнічує реабсорбцію іонів натрію та хлору, а також води, у кортикальному сегменті петлі Генле та в початковій частині дистальних канальцях нирок, що призводить до збільшення виведення їх із організму.[2][5] Окрім цього, індапамід, як і інші тіазидоподібні діуретики, має виражену натрій- та діуретичну активність при будь-якій стадії ниркової недостатності[3], у тому числі у хворих із видаленими нирками у термінальній стадії ниркової недостатності, які знаходяться на гемодіалізі.[6] Проте основним ефектом індапаміду є гальмування входження іонів кальцію в клітини, що призводить до зниження його концентрації в клітинах та дилятації судин.[3] Індапамід також сприяє посиленню синтезу простагландину Е2 та простацикліну, які мають вазодилятуючі властивості.[6] Стимуляція синтезу простацикліну при застосуванні індапаміду також призводить до інгібування агрегації тромбоцитів, що сприяє зниженню кількості тромбозів при застосуванні препарату.[10][11] Препарат також знижує чутливість судин до ангіотензину, ангіотензину II, адреналіну, норадреналіну, тромбоксану А2.[6][12] Індапамід має також антиоксидантні властивості[4], сприяє регресу гіпертрофії лівого шлуночка, має нефропротективні властивості[11], які проявляються у вигляді регресу мікроальбумінурії, сприяє зниженню активності ангіотензинперетворюючого ферменту, а також сприяє зменшенню ризику повторних інсультів.[3][4][6] Індапамід є метаболічно нейтральним, не впливає на метаболізм ліпідів та вуглеводів, та практично не впливає на концентрацію сечової кислоти в крові.[2][12] Індапамамід є більш ліпофільним, ніж інші тіазидні та тіазидоподібні діуретики, та має здатність накопичуватися в клітинах гладких м'язів судин[6], що сприяєподовженню тривалості його дії. Оптимальною дозою для застосування індапаміду є 2,5 міліграми, при застосуванні якої спостерігається найбільш виражений антигіпертензивний та сечогінний ефект, при збільшенні дози терапевтичні властивості препарату майже не змінюються, але зростає кількість побічних ефектів[2], а також зменшуються органопротективні властивості індапаміду.[6] Індапамід має виражену антигіпертензивну активність як при самостійному застосуванні[6][12], так і в комбінації з периндоприлом[3] та еналаприлом.[13]

Індапамід застосовується при артеріальній гіпертензії (як монотерапія, так і у комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами), а також набряковому синдромі, спричиненому серцевою недостатністю.[2][5]

При застосуванні індапаміду у рекомендованих терапевтичних дозах побічні ефекти спостерігаються рідко, у тривалих клінічних дослідженнях побічні ефекти зафіксовані лише у 2,5 % пацієнтів, і найчастішими серед них є порушення електролітного обміну.[12] Серед інших побічних ефектів зрідка можуть спостерігатися[2][5]:

• З боку шкірних покривів та алергічні реакції — синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок, кропив'янка, фотодерматоз, набряк Квінке, висипання на шкірі, пурпура, загострення системного червоного вовчака.
• З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, парестезії, нервозність.
• З боку травної системи — сухість у роті, нудота, блювання, запор, панкреатит, порушення функції печінки.
• З боку серцево-судинної системи — аритмії, ортостатична артеріальна гіпотензія, подовження інтервалу QT на ЕКГ.
• Зміни в лабораторних аналізах — рідко можуть спостерігатися тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія, агранулоцитоз, підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові, гіперкальціємія, гіпонатріємія, гіпокаліємія, гіперглікемія.

Індапамід протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших похідних сульфонаміду, при важкій нирковій недостатності та печінковій недостатності, вираженій гіпокаліємії, важкі форми цукрового діабету та подагрі, у період вагітності та годування грудьми, гострих порушеннях мозкового кровообігу.[2][5]

Індапамід як монопрепарат випускається у вигляді таблеток та желатинових капсул по 0,0015 та 0,0025 г.[14] Індапамід випускається також у вигляді комбінованих препаратів у вигляді нефіксованої комбінації з еналаприлом («Ензикс», «Ензикс дуо»)[13][15][16]; та у вигляді фіксованої комбінації з периндоприлом[17][18], з периндоприлом і амлодипіном[19], та з метопрололом, вінпоцетином та еналаприлом.[20]

Хоча індапамід безпосередньо не є препаратом, який може використовуватися як допінг для покращення спортивних результатів, він, як і інші сечогінні препарати, заборонений для використання спортсменами згідно рішення Всесвітнього антидопінгового агентства як засіб, що сприяє приховуванню вживання допінгу, і виявлення індапаміду в організмі спортсменів під час змагань може служити причиною їх дискваліфікації.[21]

• Індапамід на сайті mozdocs.kiev.ua
• Індапамід на сайті pharmencyclopedia.com.ua
• Індапамід на сайті rlsnet.ru (рос.)
• Індапамід на сайті cardiolog.org (рос.)

• Николаева Н.Б. и др. Лекарственные средства зарубежных фирм в России: Справочник. — Москва : «Астрафармсервис», 1993. — 720 с. — ISBN 5-89892-014-05. (рос.)