Гідрокодон
Гідрокодон (англ. Hydrocodone, лат. Hydrocodonum) — напівсинтетичний лікарський засіб, що належить до групи опіоїдних анальгетиків[1], який утворюється у процесі метаболізу кодеїну.[2] Гідрокодон переважно застосовується перорально, рідше інтраназально і ректально. Гідрокодон уперше синтезований у 1920 році в Німеччині Карлом Манніхом і Геленою Левенгайм.[3] Гідрокодон застосовується як самостійний препарат, так і в комбінації з ібупрофеном, парацетамолом, гвайфенезином та низкою інших лікарських препаратів[4], в Україні та низці інших країн відомий як одна із складових частин препарату вікодин, відомого за серіалом про доктора Хауса.
 | |
 | |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| 4,5α-epoxy-3-methoxy-17-methylmorphinan-6-one | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | R05 |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C18H21NO3 |
| Мол. маса | 299,368 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 25% |
| Метаболізм | гепатичний |
| Період напіврозпаду | 3,3–4,4 год. |
| Виділення | Нирки |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності |
C(США) |
| Лег. статус | |
| Використання | перорально |
Фармакологічні властивості
Гідрокодон — напівсинтетичний лікарський засіб, що належить до групи опіоїдних анальгетиків та є похідним кодеїну. Механізм дії препарату полягає у стимулюванні опіатних рецепторів без ефекту інгібування якогось із підвидів опіатних рецепторів. Наслідком цього є блокування міжнейронної передачі больових імпульсів у різних відділах ЦНС, включно з корою головного мозку та спинним мозком.[5] Гідрокодон застосовується при вираженому больовому синдромі, а також у комбінації з іншими препаратами як протикашлевий засіб.[1][4] Проте гідрокодон спричинює розвиток залежності, не нижчої, ніж після застосування інших опіоїдів, і за оцінками американських дослідників, він займає друге місце в США після оксикодону за кількістю зловживань наркотичними анальгетиками.[6]
Фармакокінетика
Гідрокодон швидко й добре всмоктується після перорального застосування, розпочинає діяти препарат уже за 10—20 хвилин[7], максимальна концентрація в крові при застосуванні таблеток із стандартним вивільненням досягається протягом 1,3—1,7 години. Біодоступність препарату складає лише 25 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Препарат погано зв'язується з білками плазми крові.[8][9] Гідрокодон проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко.[1] Метаболізується препарат у печінці з утворенням кількох активних метаболітів. Виводиться препарат із організму у вигляді метаболітів переважно із сечею. Період напіввиведення гідрокодону в препаратах із стандартним вивільненням становить 3,3—4,4 години.[7]
Покази до застосування
Гідрокодон застосовується при больовому синдромі різної етіології, що потребує застосування наркотичних анальгетиків, а також у комбінації з іншими препаратами як протикашлевий засіб.[1][4]
Побічна дія
При застосуванні гідрокодону нерідко спостерігаються серйозні побічні ефекти, зокрема алергічні реакції із задишкою, звуженням дихальних шляхів і бронхоспазмом, набряком обличчя і губ, шкірним висипом; пригнічення дихання; загальна слабкість, запаморочення; гіпергідроз; судоми; втрата свідомості; жовтяниця; кровотечі, утворення гематом; менш небезпечними побічним явищами при застосуванні препарату є запор, сухість у роті, нудота, блювання, зниження апетиту, м'язові спазми, свербіж шкіри. затримка сечопуску, зниження лібідо.
Протипокази
Гідрокодон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, вираженому пригніченні дихання, легеневому серці, важкій бронхіальній астмі], паралітичній кишковій непрохідності або затримці спорожнення шлунку, дітям до 6 років.
Форми випуску
Гідрокодон випускається у вигляді таблеток і желатинових капсул по 0,005; 0,01; 0,015; 0,02; 0,03; 0,04; 0,05; 0,06; 0,08; 0,1; і 0,12 г; розчину та сиропу для перорального застосування; та комбінованих препаратів з парацетамолом, ібупрофеном, ацетилсаліциловою кислотою, гвайфенезином, гоматропіном, мепіраміном, феніраміном, фенілпропаноламіном, фенілефрином, доксиламіном, етафедрином, бромфеніраміном, псевдоефедрином, ГАМК, діазепамом і трамадолом.[4]
Див. також
Примітки
- Ліки і вагітність. Гідрокодон
- Кодеин. Видаль (рос.)
- Mannich, C.; Löwenheim, Helene (1920). Ueber zwei neue Reduktionsprodukte des Kodeins. Archiv der Pharmazie 258 (2–4): 295–316. ISSN 0365-6233. doi:10.1002/ardp.19202580218. (нім.)
- DrugBank. Hydrocodone (англ.)
- Новые свойства опиоидных рецепторов — путь к созданию безопасных анальгетиков центрального действия (рос.)
- СИЛЬНЕЙ ВИКОДИНА (рос.)
- Jennifer A. Elliott; Howard S. Smith (19 квітня 2016). Handbook of Acute Pain Management. CRC Press. с. 79–. ISBN 978-1-4665-9635-1. (англ.)
- Gary S. Firestein; Ralph Budd; Sherine E. Gabriel; Iain B. McInnes; James R. O'Dell (21 червня 2016). Kelley and Firestein's Textbook of Rheumatology. Elsevier Health Sciences. с. 1081–. ISBN 978-0-323-41494-4. (англ.)
- Bruce A. Chabner; Dan L. Longo (8 листопада 2010). Cancer Chemotherapy and Biotherapy: Principles and Practice. Lippincott Williams & Wilkins. с. 700–. ISBN 978-1-60547-431-1. (англ.)