Десвенлафаксин
Десвенлафаксин (англ. Desvenlafaxine, лат. Desvenlafaxinum) — синтетичний лікарський засіб, який є активним метаболітом венлафаксину[1], що за хімічним складом є похідним бета-фенілетиламіну[2] та належить до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну.[3][4] Десенлафаксин застосовується перорально.[1][5]
 | |
|---|---|
Десвенлафаксин
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 4-[2-dimethylamino-1-(1-hydroxycyclohexyl) ethyl]phenol | |
| Класифікація | |
| ATC-код | N06 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C16H25NO2 |
| Мол. маса | 263,38 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 80% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 11 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЕЛІФОР, «Пфайзер Ірландія Фармасьютікалз»/«Пфайзер Менюфекчуринг Дойчленд ГмбХ»,Ірландія/Німеччина UA/14972/01/01 16.03.2016—16/03/2021 |
Фармакологічні властивості
Десвенлафаксин — лікарський засіб, що належить до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну. Механізм дії препарату полягає у вибірковому інгібуванні зворотнього нейронального захоплення серотоніну та норадреналіну в синапсах центральної нервової системиу, що спричинює накопичення нейромедіатора в синаптичній щілині, та подовженню його дії на постсинаптичні рецепторні ділянки. Це призводить до інгібування обігу серотоніну та норадреналіну в організмі, подальшим наслідком чого є купування депресивних станів.[1][5] Препарат має виражену тимоаналептичну, а також анксіолітичну та стимулюючу дію, та не впливає на серотонінові рецептори 5-HT1А і 5-НТ2, а також на альфа-1- та альфа-2-, а також бета-адренорецептори, D2 та D1 дофамінові рецептори, гістамінові H1-рецептори, м-холірецептори, бензодіазепінові рецептори, опіатні та ГАМК-рецептори.[5] Десвенлафаксин застосовується при великому депресивному розладі[4][5], ефективність його оцінюється на рівні інших антидепресантів.[6][7] Десвенлафаксин також застосовується для лікування приливів у жінок у постменопаузальному періоді[8], та позиціонується як перший негормональний препарат для лікування жінок в клімактеричному періоді.[9] Також десвенлафаксин застосовується для лікування фіброміалгії, проте його ефективність при цьому захворюванні є невисокою.[3]
Фармакокінетика
Десвенлафаксин добре, проте повільно всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 80 %. Максимальна концентація десвенлафаксину в крові досягається протягом 7,5 годин після прийому препарату. Десвенлафаксин погано (на 30 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується десвенлафаксин у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із сечею як у незміненому вигляді, так і у вигляді метаболітів. Період напіввиведення десвенлафаксину становить 11 годин, цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок.[1][5]
Покази до застосування
Десвенлафаксин застосовують для лікування великого депресивного розладу.[1][5]
Побічна дія
При застосуванні десвенлафаксину можуть спостерігатися наступні побічні ефекти[5]:
- Алергічні реакції — шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, синдром Лаєлла, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактоїдні реакції, еритема шкіри, фотодерматоз, гарячка, еозинофільні інфільтрати в легенях, гіпергідроз.
- З боку травної системи — нудота, блювання, сухість у роті, запор, гепатит, панкреатит, печінкова недостатність, шлунково-кишкова кровотеча, зниження апетиту.
- З боку нервової системи — запаморочення, головний біль, сонливість або безсоння, посилення тривоги, тремор, порушення смаку, маніакальні стани, агресивність, порушення концентрації уваги, сплутаність свідомості, галюцинації, патологічні сновидіння і нічні марення, деперсоналізація, серотоніновий синдром, анорексія, суїцидальні ідеї та поведінка, мігрень, глаукома, мідріаз, порушення акомодації.
- З боку серцево-судинної системи — артеріальна гіпертензія, тахікардія, ортостатична гіпотензія, подовження інтервалу QT, аритмії, приливи крові.
- З боку сечостатевої системи — часте сечовипускання, дизурія, маткові кровотечі, порушення менструального циклу, порушення статевої функції, гіперпролактинемія, галакторея.
- Інші побічні ефекти — синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону, рабдоміоліз, підвищення рівня холестерину в крові, гіпонатріємія, збільшення маси тіла, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, нейтропенія, панцитопенія, підвищення активності ферментів печінки, підвищена кровоточивість.
Протипокази
Десвенлафаксин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або венлафаксину, одночасному лікуванні інгібіторами моноамінооксидази, при вагітності та годуванні грудьми, особам у віці до 18 років.[5]
Форми випуску
Десвенфалаксин випускається у вигляді таблеток по 0,05 і 0,1 г.[1]
Примітки
- Desvenlafaxine Succinate (англ.)
- Венлафаксин в лечении депрессивных расстройств: от фармакологии — к фармакотерапии (рос.)
- Эффективен ли десвенлафаксин при фибромиалгии? (рос.)
- Антидепрессанты второго поколения при лечении депрессии у взрослых. Резюме для клиницистов AHRQ1 (рос.)
- ЭЛИФОР (ELIFOR) (рос.)
- Ремиссия большого депрессивного расстройства без побочных эффектов терапии: сравнение эсциталопрама с СИОЗСН (рос.)
- Новые антидепрессанты одинаково эффективны (рос.)
- Десвенлафаксин уменьшает выраженность вазомоторных симптомом в менопаузе (рос.)
- Wyeth Receives Approvable Letter From FDA for PRISTIQ for the Treatment of Vasomotor Symptoms Associated With Menopause (прес-реліз). Wyeth. 24 липня 2007. Процитовано 31 липня 2007. Архівовано 2007-09-27 у Wayback Machine. (англ.)