Зуклопентиксол
Зуклопентиксол (англ. Zuclopenthixol, лат. Зуклопентиксолum) — синтетичний лікарський засіб, що є похідним тіоксантену[1][2] та належить до групи антипсихотичних препаратів.[3][4] Зуклопентиксол застосовується як перорально, так і внутрішньом'язово.[1][2][5] Зуклопентиксол розроблений у лабораторії компанії «Lundbeck», та застосовується у клінічній практиці з 1978 року.[6]
 | |
|---|---|
Зуклопентиксол
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| cis-(Z)-2-(4-(3-(2-chloro-9H-thioxanthen-9-ylidene)propyl)piperazin-1-yl)ethanol | |
| Класифікація | |
| ATC-код | N05 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C22H25ClN2OS |
| Мол. маса | 400,965 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 44% (перорал.) |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 20 год. |
| Екскреція | фекалії, Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | КЛОПІКСОЛ, «Х. Лундбек А/С»,Данія UA/2205/01/01 06.11.2014-06/11/2019 |
Фармакологічні властивості
Зуклопентиксол — синтетичний антипсихотичний препарат, що є похідним тіоксантену. Механізм дії препарату полягає у блокуванні центральних постсинаптичних дофамінових рецепторів D1 і D2-типів, а також альфа-1-адренорецепторів. Це призводить до значного зменшення симптомів психозу.[1][2] Зуклопентиксол також блокує серотонінові 5-HT2A-рецептори, незначно діє на Н1-гістамінові рецептори, та не діє на м-холінорецептори.[1][2] Препарат має седативний ефект, купує галюцинації, манію і порушення мислення, а також зменшує ворожість, підозрілість, тривожність та агресивність.[1][2] Зуклопентиксол застосовується для лікування як гострих психотичних станів при шизофренії і біполярному афективному розладі у вигляді внутрішньом'язових ін'єкцій; а також для лікування шизофренії, особливо з вираженими проявами галюцинацій, манії, збудження, ворожістю та агресивністю, біполярного афективного розладу у маніакальній стадії, та розумової відсталості зі збудженням або іншими поведінковими розладами перорально.[1][2] За даними частини клінічних досліджень, зуклопентиксол більш ефективний у хворих із галюцинаторними та іншими параноїдними станами (парафренією).[3]
Фармакокінетика
Зуклопентиксол добре, але повільно всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату при прийомі всередину становить 44 %. Максимальна концентрація препарату досягається протягом 3—6 годин годин після прийому препарату. Зуклопентиксол добре (на 98 %) зв'язується з білками плазми крові. Зуклопентиксол проходить через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно з калом, незначна частина препарату виводиться з сечею. Період напіввиведення препарату становить 20 годин, для депо-форми становить у середньому 3 тижні.[1][2]
Покази до застосування
Зуклопентиксол застосовують для лікування гострих психотичних станів при шизофренії і біполярному афективному розладі у вигляді внутрішньом'язових ін'єкцій; лікування шизофренії з вираженими проявами галюцинацій, манії, збудження, ворожістю та агресивністю, біполярного афективного розладу у маніакальній стадії, та розумової відсталості зі збудженням або іншими поведінковими розладами перорально.[1][2]
Побічна дія
При застосуванні зуклопентиксолу спостерігаються наступні побічні ефекти[1][2]:
- Алергічні реакції — шкірний висип, свербіж шкіри, фотодерматоз, дерматит, гіпергідроз, себорея, пурпура, анафілактичний шок.
- З боку травної системи — нудота, блювання, запор або діарея, метеоризм, зміна апетиту, сухість у роті або підвищення секреції слини, диспепсія, біль у животі, дуже рідко жовтяниця або холестатичний синдром.
- З боку нервової системи — сплутаність свідомості, запаморочення, судоми, головний біль, дискінезія або гіпокінезія, дистонія, розлади мови, паркінсонізм, акатизія, тремор, порушення зору, мідріаз, депресія, нервозність, збудження, мігрень; вкрай рідко злоякісний нейролептичний синдром.
- З боку серцево-судинної системи — артеріальна гіпотензія, тромбози, тромбоемболія, припливи крові, тахікардіяя, дуже рідко подовження інтервалу QT на ЕКГ.
- З боку ендокринної системи — гінекомастія, галакторея, аменорея, збільшення маси тіла, гіперглікемія або порушення толерантності до глюкози, підвищення секреції пролактину.
- З боку сечостатевої системи — зниження лібідо, затримка сечопуску, поліурія, еректильна дисфункція, пріапізм, порушення еякуляції.
- З боку опорно-рухового апарату — біль у м'язах, ригідність м'язів, тризм, кривошия.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, нейтропенія, підвищення активності ферментів печінки.
Протипокази
Зуклопентиксол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при важкому пригніченні нервової системи (у тому числі інтоксикації алкоголем, опіоїдами або барбітуратами), комі, колапсі. Препарат застосовують з обережністю при вагітності та годуванні грудьми.[1][2]
Форми випуску
Зуклопентиксол випускається у вигляді таблеток по 0,002; 0,01 і 0,025 г; 5 % олійного розчину в ампулах по 1 і 2 мл; 20 % олійного розчину в ампулах по 1 мл і флаконах по 10 мл; 50 % олійного розчину в ампулах по 1 мл.[1][5][7]
Примітки
- КЛОПІКСОЛ (CLOPIXOL®)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1130 (рос.)
- Зуклопентиксол: эффективность новой терапевтической технологии при лечении малокурабельных больных непрерывной параноидной шизофренией с различной мод (рос.)
- Зуклопентиксол ацетат при острой шизофрении и подобных серьезных психических заболеваниях (рос.)
- "Зуклопентиксола деканоат в Справочнике Машковского". Архів оригіналу за 22 березня 2016. Процитовано 29 вересня 2019. (рос.)
- William Andrew Publishing (22 жовтня 2013). Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia. Elsevier. с. 1102–. ISBN 978-0-8155-1856-3. (англ.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1130 (рос.)