Кеторолак

Таблетки кеторолаку

Кеторолак — синтетичний препарат, що є по хімічній структурі похідним оцтової кислоти, та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів. За своїм хімічним складом є рацематом двох енантіомерів. Механізм дії препарату, як і інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів, полягає у інгібуванні ферменту циклооксигенази, яка забезпечує перетворення арахідонової кислоти у простагландини, які є медіаторами запалення у місці ураження тканин, а також беруть участь у процесі передачі болю по нервових стовбурах.[2][6] Кеторолак є неселективим інгібітором циклооксигенази 1 типу (ЦОГ-1), і діє також і на циклооксигеназу 2 типу (ЦОГ-2).[2] Особливістю кеторолаку є вища знеболювальна дія у порівнянні з іншими препаратами групи нестероїдних протизапальних препаратів, яка еквівалентна знеболювальній дії наркотичних анальгетиків[11], а також має жарознижувальну[5] та антиагрегантну дію.[4] У зв'язку із вираженою знеболювальною дією, а також відсутністю побічних ефектів, характерних для наркотичних анальгетиків — нудоти, блювання, пригнічення дихання, затримки сечі, запори, а також відсутність впливу на опіатні рецептори в ЦНС, що призводить до відсутності розвитку залежності від препарату, кеторолак застосовується переважно як знеболювальний препарат, у тому числі у передопераційній підготовці хворих та знеболенні у післяопераційному періоді.[5][6] Кеторолак має синергізм при спільному застосуванні з наркотичними анальгетиками, та сприяє зниженню дози наркотичних препаратів при їх сумісному використанні.[2][11] При сумісному застосуванні кеторолаку із місцевими анестетиками (лідокаїном, бупівакаїном) при внутрішньовенному або внутрішньосуглобовому введенні кеторолаку при артроскопії або операціях на суглобах також спостерігається синергізм препаратів, і посилення знеболювальної дії.[3][11] Кеторолак має виражену знеболювальну активність як при пероральному, так і парентеральному застосуванні, і у вигляді очних крапель.[8] Як експериментально[12], так і у клініці доведено ефективність застосування препарату і при інтраназальному застосуванні.[5] При клінічних дослідженнях спостерігалась виища частота побічних ефектів кеторолаку, особливо з боку травної системи, у порівнянні з іншими нестероїдними протизапальними препаратами[5][13], хоча й не всі науковці визнають результати цих досліджень.[5]

Кеторолак застосовується для зменшення болю різної інтенсивності — у вигляді таблеток препарат застосовується для зменшення болю помірної інтенсивності, в тому числі в післяопераційному періоді; у вигляді ін'єкцій препарат застосовується для купування болю помірної та високої інтенсивності, в тому числі в післяопераційному періоді.[4][15] У вигляді очних крапель препарат застосовується для зменшення болю після офтальмологічних операцій.[3][8]

При застосуванні кеторолаку найчастіше спостерігаються побічні ефекти з боку травної системи.[5] Серед даних побічних явищ найчастіше спостерігаються біль у животі (13%), нудота і диспепсія (по 12%), діарея (7%), частіше 1% випадків застосування спостерігаються також запор, метеоризм, стоматит, блювання; рідко спостерігаються сухість у роті, гастрит, зниження або підвищення апетиту, панкреатит, гепатит, жовтяниця, загострення виразкової хвороби, шлунково-кишкові кровотечі, гастрит, гемороїдальні кровотечі. Серед інших побічних ефектів спостерігаються[4][15]:

• З боку шкірних покривів та алергічні реакції — частіше (більше 1% випадків) висипання на шкірі, свербіж шкіри, гіпергідроз; рідко кропив'янка, бронхоспазм, загострення бронхіальної астми, гарячка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактоїдні реакції.
• З боку нервової системи — найчастіше головний біль (17%), головокружіння (7%), сонливість (6%); рідко (менше 1%) депресія, підвищена збудливість, тремор, судоми, парестезії, галюцинації, порушення зору та слуху, асептичний менінгіт.
• З боку серцево-судинної системи — частіше артеріальна гіпертензія, рідше артеріальна гіпотензія, приливи крові до обличчя.
• З боку сечостатевої системи — рідко гематурія, інтерстиційний нефрит, ниркова недостатність, гемолітико-уремічний синдром, затримка сечі, частий сечопуск.
• Зміни в лабораторних аналізах — можуть спостерігатися тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія (у тому числі гемолітична), гіпонатріємія, гіпокаліємія, еозинофілія, підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові.
• Місцеві реакції — можуть спостерігатися болючість у місці ін'єкції (частіше при введенні високих доз), кровотечі з післяопераційних ран.

Частота побічних ефектів кеторолаку різко зменшується при застосуванні препарату терміном не більше 5 діб.[3]

Кеторолак протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших нестероїдних протизапальних препаратів, загостренні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишковій кровотечі, порушеннях згортання крові, виражених порушеннях функції печінки та нирок, геморагічному інсульті, бронхіальній астмі зі супутнім поліпозом носа та непереносимістю ацетилсаліцилової кислоти, вагітності, пологах та годуванні грудьми.[4][15]

Кеторолак випускається у вигляді таблеток по 0,01 г; у вигляді 3% розчину по 1 мл у ампулах та одноразових шприцах[14]; очних крапель по 0,4 мл 0,45% розчину[8]; та у вигляді 2% гелю у тубах по 30 г для місцевого застосування.[7]

• Кеторолак: таб. | р-н mozdocs.kiev.ua
• Кеторолак на сайті rlsnet.ru (рос.)