Леветирацетам

Леветирацетам — синтетичний лікарський препарат, який є похідним піролідону та структурним аналогом ноотропного препарату пірацетаму. Точний механізм дії препарату не встановлений. Відомо, що препарат зв'язується з синаптичним білком SV2A, який імовірно є модулятором викиду нейротрансмітера в синаптичну щілину, а також блокує кальцієві канали N-типу і знижує вивільнення кальцію із внутрішньонейрональних депо.[8][2][3] Препарат також знижує пригнічуючу дію цинку та β-карболінів на ГАМК-канали та гліцин-регульовані потоки, проте поки що незрозуміло, як це впливає на його протисудомну активність.[5][8] Леветирацетам пригнічує спалахи епілептиформної активності, не впливаючи на нормальну збудливість нейронів.[5][8] Леветирацетам застосовується при різних видах епілепсії, як при генералізованих, так і парціальних судомах, а також при міоклонічних судомах та при фотопароксизмальних судомних приступах.[2][3] Препарат є ефективним при монотерапії рефрактерних форм епілепсії[9][8], проте він є менш ефективний при абсансній формі епілепсії.[5] Леветирацетам вважається одним із найбезпечніших серед протиепілептичних препаратів для застосування при вагітності, оскільки при його застосуванні спостерігається низький тератогенний ризик.[10][4] Леветирацетам позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних ефектів.[5][4] Експериментально леветирацетам також застосовувався для лікування синдрому Туретта, аутизму, біполярного афективного розладу і тривожних розладів.[8]

Леветирацетам застосовується при епілепсії, у тому числі при парціальних нападах, як із вторинною генералізацією, так і без неї; як додатковий препарат при міоклонічних судомах, та при первинно-генералізованих судомних нападах у хворих на ідіопатичну генералізовану епілепсію старших 12 років.[2][3]

Леветирацетам позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних ефектів. Найчастішими побічними явищами при застосуванні препарату є тривога, емоційна лабільність, невроз, апатія, депресія, головний біль, запаморочення, тремор, гіперкінези, нудота і блювання, безсоння, зниження апетиту, збудження, суїцидальні думки та диплопія.[4][5] Значно рідше при застосуванні препарату можуть спостерігатися[2][3]:

• Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, свербіж шкіри, алопеція, екзема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, набряк Квінке, мультиформна еритема, кашель.
• З боку травної системи — біль у животі, діарея, гепатит, вкрай рідко печінкова недостатність, диспепсія, панкреатит.
• З боку нервової системи — агресивна поведінка, порушення рівноваги, приступи судом, галюцинації, амнезія, швидка втомлюваність, летаргія, спроби самогубства.
• З боку опорно-рухового апарату — міалгії, слабість у м'язах, рабдоміоліз.
• З боку сечостатевої системи — гостре ураження нирок.
• Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, еозинофілія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія, нейтропенія, підвищення активності ферментів печінки, підвищення рівня креатинфосфокінази в крові.

Леветирацетам протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або інших похідних пірролідону, дітям у віці менше 4 років для внутрішньовенного введення препарату та до 6 років для прийому таблеток.[2][3]

Леветирацетам випускається у вигляді таблеток по 0,25; 0,5; 0,75та 1,0 г; розчину для прийому всередину із вмістом діючої речовини 100 мг/мл у флаконах по 100, 125, 150 і 300 мл; концентрату для приготування інфузій у флаконах по 5 мл із вмістом діючої речовини 500 мг; флаконів для внутрішньовенного введення із вмістом діючої речовини 5 мг/мл, 10 мг/мл і 15 мг/мл по 100 мл у флаконі.[11][6]

• Леветирацетам на сайті mozdocs.kiev.ua
• Леветирацетам на сайті rlsnet.ru (рос.)