Рилузол

Рилузол (англ. Riluzole, лат. Riluzolum) — синтетичний лікарський препарат, який є похідним бензотіазолу[1][2], який застосовується для лікування бічного аміотрофічного склерозу.[3][4] Рилузол застосовується виключно перорально.[2][3] Препарат застосовується в клінічній практиці з 1995 року.[2]

Рилузол
Систематизована назва за IUPAC
6-(trifluoromethoxy)benzothiazol-2-amine
Класифікація
ATC-код N07XX02
PubChem 5070
CAS 1744-22-5
DrugBank
Хімічна структура
Формула C8H5F3N2OS 
Мол. маса 234,199 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 60%
Метаболізм печінка
Період напіввиведення 9—15 год.
Екскреція Нирки (90%), фекалії (10%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата БОРИЗОЛ,
ПАТ «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод»,Україна
UA/12163/01/01
12.06.2017—необмежений

Фармакологічні властивості

Рилузол — синтетичний лікарський препарат, який за хімічною структурою є похідним бензотіазолу. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні вивільнення глутаматів у центральній нервовій системі, а також інгібування NMDA-рецепторів.[3][1] Унаслідок цього знижується виділення глутаматів у ЦНС, що призводить до зниження процесів збудження у нервовій системі, а також до зменшення пошкоджуючої дії глутамату на нейрони[3], а також знижує проведення збудження до мотонейронів спинного мозку та зменшує рефлекторне збудження рухових нейронів у моносинаптичній рефлекторній дузі.[1] Наслідком цього є посилення моторних функцій та спонтанної локомоції у хворих бічним аміотрофічним склерозом, що дає можливість таким хворим тривалий час пересуватися самостійно, а також відсуває у таких хворих необхідність проведення трахеостомії та штучної вентиляції легень.[3][1] Рилузол застосовується для лікування бічного аміотрофічного склерозу[2][3], причому тривалий час він залишається єдиним препаратом, який має доведену ефективність при цьому захворюванні.[1] Згідно даних клінічних досліджень, при застосуванні рилузолу у хворих бічним аміотрофічним склерозом у залежності від дози препарату спостерігається подовження життя від 3 до 6 місяців, хоча й інші клінічні прояви захворювання при застосуванні рилузолу суттєво не змінювались.[4][1] Експериментально рилузол застосовують також для лікування хвороби Альцгеймера та інших дегенеративних захворювань головного мозку.[5]

Фармакокінетика

Рилузол швидко всмоктується при пероральному застосуванні, біодоступність препарату становить 60 %. Максимальна концентрація рилузолу досягається протягом 1—1,5 години після прийому препарату. Препарат майже повністю (на 96 %) зв'язується з білками плазми крові. Рилузол проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється у грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів, виводиться рилузол переважно із сечею у вигляді метаболітів (90 %), частково (10 %) виводиться з калом. Період напіввиведення препарату становить 9—15 годин (у середньому 12 годин).[2]

Показання до застосування

Рилузол застосовується для лікування бічного аміотрофічного склерозу.[3]

Побічна дія

При застосуванні рилузолу побічні ефекти виникають нечасто.[4][1] Найчастішими серед побічних ефектів препарату є[3]:

Протипокази

Рилузол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, печінковій недостатності або підвищенні активності амінотрансфераз у 3 рази.[3]

Форми випуску

Рилузол випускається у вигляді таблеток по 0,05 г.[2]

Примітки
  1. Современные возможности патогенетической терапии бокового амиотрофического склероза: в фокусе рилузол (рос.)
  2. Riluzole (англ.)
  3. РИЛУЗОЛ (RILUZOLUM, РИЛУЗОЛ)
  4. Рилузол повышает продолжительность жизни при боковом амиотрофическом склерозе и хорошо переносится больными (рос.)
  5. РИЛУЗОЛ ПОМОЖЕТ «ПРОСВЕТЛИТЬ» СТАРЕЮЩИЕ МОЗГИ (рос.)

Посилання
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.