Толперизон
Толперизон (англ. Tolperisone, лат. Tolperisonum) — синтетичний препарат, що належить до групи н-холінолітиків[2], який має міорелаксуючу дію.[3][4][5] Толперизон застосовується як перорально, так і внутрішньом'язово.[2][3] Толперизон синтезований у лабораторії компанії «Gedeon Richter» на початку 70-х років ХХ століття, яка розпочала його виробництво та маркетинг під торговою маркою «Мідокалм».[6]
 | |
|---|---|
Толперизон
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 2-methyl-1-(4-methylphenyl)-3-(1-piperidyl)propan-1-one | |
| Класифікація | |
| ATC-код | M02 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C16H23NO |
| Мол. маса | 245,36 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 20% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 2,5 год |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | МІДОКАЛМ, ВАТ «Гедеон Ріхтер»,Угорщина UA/7535/02/01 11.05.2018—необмежений ТОЛПЕРІЛ-ЗДОРОВ'Я ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров'я»,Україна UA/9556/02/01 01.12.2014—01/12/2019 [1] |
Фармакологічні властивості
Толперизон — синтетичний препарат, що належить до групи н-холінолітиків з міорелаксуючою дією. Механізм дії препарату точно не встановлений[2][3], припускається, що основний механізм дії полягає у блокуванні натрієвих та кальцієвих каналів, частково також і калієвих каналів, що призводить до гальмування передачі імпульсів у нервовій системі, та гальмує виділення медіаторів у синапсах. Усе це призводить до гальмування проведення больових імпульсів, а також спинномозкових рефлексів, що сприяє зниженню підвищеного м'язового тонусу та зняття спазму м'язів.[4][5] Толперизон має також н-холінолітичну та незначну адреноблокуючу дію. Препарат має судинорозширювальну дію, спазмолітичну дію, та посилює периферичний кровотік.[2][3] Толперизон застосовується для лікування болісних спазмів м'язів, спричинених як неврологічними захворюваннями[2][3], так і захворюваннями судин (у тому числі наслідків інсульту), та захворюваннями опорно-рухової системи.[2][4][5] При застосуванні препарату спостерігається нижча кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні інших міорелаксантів, зокрема баклофену.[4]
Фармакокінетика
Толперизон добре та швидко всмоктується при пероральному застосуванні, максимальна концентрація препарату досягається протягом 0,5—1 години після перерального застосування. Біодоступність толперизону складає лише 20 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку.[4] Препарат метаболізується в печінці з утворенням метаболітів, активність яких невідома. Виводиться толперизон із організму переважно із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату при внутрішньовенному введенні становить 1,5 години[7], при пероральному застосуванні цей час становить 2,5 години.
Показання до застосування
Толперизон застосовується для лікування болісних спазмів м'язів, спричинених як неврологічними захворюваннями, так і захворюваннями судин (у тому числі наслідків інсульту), та захворюваннями опорно-рухової системи.[2][3]
Побічна дія
Толперизон позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних явищ.[4] При застосуванні препарату можуть спостерігатися наступні побічні ефекти[2][3]:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — кропив'янка, гіпергідроз, алергічний дерматит, свербіж шкіри, шкірний висип, анафілактичний шок, гіперемія шкіри.
- З боку травної системи — нудота, блювання, метеоризм, діарея або запор, біль у животі, диспепсія, порушення функції печінки.
- З боку нервової системи — депресія, неспокій, загальна слабкість, сплутаність свідомості, головний біль, запаморочення, сонливість, тремор, судоми, парестезії або гіпестезія, порушення зору, шум у вухах, міастенія.
- З боку серцево-судинної системи — тахікардія або брадикардія, стенокардія, артеріальна гіпотензія, біль у грудній клітці.
- З боку дихальної системи — задишка, носова кровотеча, затруднення дихання, бронхоспазм.
- Інші побічні ефекти — остеопенія, енурез, протеїнурія, почервоніння у місці введення, м'язова слабкість, міалгія, біль у кінцівках.
- Зміни в лабораторних аналізах — тромбопенія, лейкоцитоз, анемія, підвищення рівня білірубіну крові, підвищення рівня креатиніну, підвищення активності ферментів печінки.
Протипокази
Толперізон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, міастенії, вагітність та годування грудьми, особам у віці до 18 років.[2][3]
Форми випуску
Толперизон випускається у вигляді таблеток та желатинових капсул по 0,05 і 0,15 г.[8] Толперизон випускається у вигляді комбінованих препаратів з лідокаїном для ін'єкцій.[7][9] З 1 січня 2019 року застосування ін'єкційної форми в Україні згідно з наказом МОЗ України заборонено.[10]
Примітки
- Державний реєстр лікарських засобів України
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1064 (рос.)
- ТОЛПЕРІЗОН (TOLPERISONUM, ТОЛПЕРИЗОН)
- Застосування толперизону в неврологічній практиці
- Опыт применения толперизона в комплексной консервативной терапии остеоартроза тазобедренного сустава (рос.)
- МИДОКАЛМ — забудьте о боли (рос.)
- Токката
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1064 (рос.)
- МІДОКАЛМ р-н для ін'єкцій
- МОЗ забороняє застосування ліків з діючою речовиною толперизону гідрохлорид у певній лікарській формі