Окспренолол

Окспренолол — синтетичний лікарський препарат, що належить до групи неселективних бета-блокаторів. Механізм дії препарату полягає у неселективній блокаді бета-адренорецепторів (на 75% β1- та на 25% β2-адренорецепторів), що призводить до зменшення утворення цАМФ із АТФ, яке стимулюється катехоламінами. У результаті цього знижується поступлення іонів кальцію в клітини, знижується частота серцевих скорочень, пригнічується провідність та збудливість міокарду, знижується скоротливість міокарду.[1] Окспренолол має власну симпатоміметичну активність та незначну мембраностабілізуючу дію, пригнічує автоматизм синоатріального вузла та виникнення ектопічних ділянок у передсердях, атріовентрикулярному вузлі і, меншою мірою, у шлуночках. Препарат знижує швидкість проведення збудження в атріовентрикулярному з'єднанні по пучку Кента переважно в антеградному напрямку та мало впливає на провідність по додаткових шляхах провідної системи серця. Окспренолол знижує потребу міокарду у кисні. Внаслідок внутрішньої симпатоміметичної активності знижує ризик виникнення брадикардії. Препарат знижує серцевий викид, артеріальний тиск, секрецію реніну, нирковий кліренс та швидкість клубочкової фільтрації. Окспренолол зменшує частоту нападів стенокардії та підвищує переносимість фізичних навантажень, знижує частоту розвитку повторних інфарктів міокарду та смертність після перенесеного інфаркту. Препарат пригнічує реакцію барорецепторів дуги аорти на зниження артеріального тиску. Окспренолол підвищує рівень ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів і знижує концентрацію в крові ліпопротеїнів високої щільності.[1] Препарат має також пряму вазоділятуючу дію. Завдяки симпатолітичній дії окспренолол має здатність усувати почуття тривоги та внутрішнього напруження.

Окспренолол застосовується при гіпертонічній хворобі, стенокардії, при аритміях (синусовій тахікардії, тахісистолічній формі миготливої аритмії, екстрасистоліях), при інфаркті міокарду (у клінічно стабільних хворих), гіперкінетичному кардіальному синдромі, при есенціальному треморі, при гіпертрофічній кардіоміопатії, при феохромоцитомі як додатковий засіб, тиреотоксикозі, при пролапсі мітрального клапану, симптоматичному лікуванні тривоги.

При застосуванні окспренололу можливі наступні побічні ефекти[2]:

• Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — висипання на шкірі, свербіж шкіри, гіперемія шкіри.
• З боку травної системи — нудота, блювота, діарея або запор, сухість у роті.
• З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, швидка втомлюваність, парестезії, депресія, сонливість або безсоння, порушення концентрації уваги, втрата свідомості, кошмарні сновидіння, галюцинації.
• З боку серцево-судинної системи — брадикардія або тахікардія, недостатність периферичного кровообігу, артеріальна гіпотензія, периферичні набряки, посилення переміжної кульгавості, AV-блокада, похолодання кінцівок.
• З боку сечостатевої системи — зниження лібідо, імпотенція.
• З боку опорно-рухового апарату — артралгії, судоми м'язів.
• З боку дихальної системи — задишка, бронхоспазм.
• З боку ендокринної системи — гіпо- або гіперглікемія.
• Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, тромбоцитопенія, гіперглікемія, гіпоглікемія.

Окспренолол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, кардіогенному шоці, при декомпенсації серцевої недостатності або серцевій недостатності ІІВ—ІІІ ступеня, синдромі слабкості синусового вузла, АВ-блокаді ІІ-ІІІ ступеня, при бронхіальній астмі, брадикардії, артеріальній гіпотензії, цукровому діабеті, важких порушеннях периферичного кровообігу. Препарат не застосовують при вагітності та годуванні грудьми. З обережністю застосовують препарат при хронічних захворюваннях печінки, бронхообструктивних захворюваннях, стенокардії Принцметала, хворобі Рейно, АВ-блокаді I ступеня.

Окспренолол випускається у вигляді таблеток по 0,02 та 0,08 г.[3] Станом на 2014 рік в Україні даний препарат не зареєстрований.[4]

• Окспренолол на сайті pharmencyclopedia.com.ua
• Окспренолол на сайті rlsnet.ru (рос.)