Оланзапін
Оланзапін (англ. Olanzapine, лат. Olanzapinum) — лікарський засіб, що відноситься до антипсихотичних препаратів[2][3], та є похідним дибензотіазепіну.[4] Оланзапін застосовується як перорально[5][6], так і внутрішньом'язово.[7] Оланзапін запатентований у 1971 році[8], та застосовується у клінічній практиці з 1996 року.[7]
 | |
|---|---|
Оланзапін
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 2-Methyl-4-(4-methyl-1-piperazinyl)-10H-thieno[2,3-b][1,5]benzodiazepine | |
| Класифікація | |
| ATC-код | N05 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C17H20N4S |
| Мол. маса | 312,439 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 60% (перор.) |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 21-54 год. |
| Екскреція | Нирки (57%), фекалії (30%) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЗИПРЕКСА®, «Патеон Італія С.п.А.»,Італія UA/0911/02/01 20.03.2015-20/03/2020 ЗОЛАФРЕН, «Заклад Фармацевтичний Адамед Фарма С.А.»/«Паб'яніцький фармацевтичний завод Польфа А.Т.»/«Лабораторіос Ліконса, С.А.»,Польща/Іспанія UA/2604/01/01 21.01.2016—21/01/2021 АДАЖИО®, ПАТ «Фармак»,Україна UA/15810/01/01 02.03.2017-02/03/2022[1] |
Фармакологічні властивості
Оланзапін — лікарський засіб, що відноситься до антипсихотичних препаратів, та є похідним дибензотіазепіну. Механізм дії препарату полягає у блокуванні серотонінових рецепторів 5-НТ2, 5-HT2A, 5-HT1A, 5-HT1D, 5-HT6 і 5-НТ3; а також D1, D2, D3, D4 та D5 дофамінових рецепторів; блокуванні альфа-1-адренорецепторів; та блокуванні м-холірецепторів. Наслідком дії препарату є зменшення як продуктивної, так і негативної психіатричної симптоматики.[5][6] Оланзапін знижує так званий умовний захисний рефлекс, який є тестом на антипсихотичну активність, у нижчих дозах, які не призводять до виникнення каталепсії.[5][6] Також препарат має помірний антидепресивний ефект[3], та може застосовуватися як протиблювотний засіб.[9][4] Оланзапін застосовується для лікування шизофренії та інших психотичних розладів із вираженою продуктивною симптоматикою (марення, галюцинації, автоматизм), а також у маніакальній стадії біполярного афективного розладу.[5][6] При застосуванні препарату спостерігається незначна частота екстрапірамідних побічних ефектів у порівнянні з іншими антипсихотичними препаратами.[2][3]
Фармакокінетика
Оланзапін добре, проте повільно, всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 60 % при пероральному застосуванні у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентрація препарату досягається протягом 5—8 годин після прийому препарату. Оланзапін добре (на 93 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проходить через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Оланзапін метаболізується в печінці з утворенням менш активних, ніж препарат, метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно з сечею (57 %), частково із калом (30 %). Період напіввиведення препарату становить 21—54 години, для форм для внутрішньом'язового застосування із сповільненим вивільненням препарату період напіввиведення становить 30 діб.[7][6]
Покази до застосування
Оланзапін застосовують для лікування шизофренії та інших психотичних розладів із вираженою продуктивною симптоматикою (марення, галюцинації, автоматизм), а також у маніакальній стадії біполярного афективного розладу.[5][6]
Побічна дія
При застосуванні оланзапіну найчастішим побічним ефектам є збільшення маси тіла.[3] Іншими побічними ефектами при застосуванні препарату є[5][6]:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, алопеція, набряк Квінке, гарячка.
- З боку травної системи — запор, панкреатит, метеоризм, гепатит, сухість у роті, жовтяниця, холестатичний синдром.
- З боку нервової системи — акатизія, сонливість або безсоння, запаморочення, судоми, головний біль, дискінезія, дистонія, розлади мови, паркінсонізм, тремор, вкрай рідко злоякісний нейролептичний синдром.
- З боку серцево-судинної системи — тахікардія або брадикардія, венозний тромбоз, тромбоемболія легеневої артерії, біль у грудній клітці, подовження інтервалу QT на ЕКГ, аритмії, припливи крові.
- З боку ендокринної системи — гінекомастія, галакторея, аменорея, підвищення секреції пролактину, болючість молочних залоз, цукровий діабет, діабетична кома.
- З боку сечостатевої системи — пріапізм, підвищення лібідо, еректильна дисфункція, затримка сечопуску, нетримання сечі, енурез.
- З боку опорно-рухового апарату — біль у м'язах, рабдоміоліз.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, гіперглікемія, гіпоглікемія, глюкозурія, підвищення рівня білірубіну, підвищення рівня холестерину, підвищення рівня сечової кислоти, підвищення рівня активності гаммаглутамілтранспептидази, лактатдегідрогенази та амінотрансфераз.
Протипокази
Оланзапін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та підвищеному ризику закритокутової глаукоми.[5][6]
Форми випуску
Оланзапін випускається у вигляді таблеток по 0,0025; 0,005; 0,01; 0,015 і 0,02 г; ліофілізату для приготування розчину для ін'єкцій по 10; 210; 300 і 405 мг у комплекті з розчинником. Оланзапін випускається також у комбінації з флуоксетином у вигляді желатинових капсул.[4][7]
Примітки
- Державний реєстр лікарських засобів України
- Оланзапин: сравнение с рисперидоном (обзор исследований) (рос.)
- Переносимость антипсихотических средств (рос.)
- "Оланзапин в Справочнике Машковского". Архів оригіналу за 22 березня 2016. Процитовано 6 жовтня 2019. (рос.)
- ОЛАНЗАПІН (OLANZAPINUM, ОЛАНЗАПИН)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/766 (рос.)
- Olanzapine, Olanzapine Pamoate (англ.)
- Taylor D, Paton C, Kapur S (2015). The Maudsley Prescribing Guidelines in Psychiatry (вид. 12th). London, U K: Wiley-Blackwell. с. 16. ISBN 978-1-118-75460-3. (англ.)
- Оланзапин и апрепитант в профилактике тошноты и рвоты: первые результаты рандомизированного исследования ІІ фазы (рос.)