Палоносетрон
Палоносетрон (англ. Palonosetron, лат. Palonosetronum) — лікарський препарат, який є похідним ізохіноліну[1], що застосовується для лікування захворювань травної системи, який є стимулятором виключно серотонінових рецепторів.[2][3][4] Палоносетрон застосовується як перорально, так і парентерально.[2][3][4]
 | |
|---|---|
Палоносетрон
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (3aS)-2-[(3S)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl]-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1H-benz[de]isoquinolin-1-one | |
| Класифікація | |
| ATC-код | A04 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C19H24N2O |
| Мол. маса | 296,407 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 97% (перорально), 100% (в/в) |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | ~37 год. (перор.), 40 год. (в/в) |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | АЛОКСІ®, «Хелсінн Бірекс Фармасьютікалс Лтд.», Ірландія UA/16037/01/01 12.06.2017-12/06/2022 |
Фармакологічні властивості
Палоносетрон — синтетичний лікарський засіб, який є похідним ізохіноліну. Механізм дії препарату полягає у блокуванні як центральних, так і периферичних, серотонінових рецепторів 5-HT3, наслідком чого є гальмування блювотного рефлексу, що призводить до зменшення або усунення післяопераційної нудоти та блювання. Палоносетрон переважно застосовується для лікування післяопераційної нудоти і блювання, а також нудоти і блювання, які спричинені цитотоксичною хімієтерапією та променевою терапією.[2][3] Препарат застосовується переважно внутрішньовенно[3][4], у комбінації з інгібітором субстанції P рецепторів нейрокініну NK1 нетупітантом.[2][5] Згідно з даними клінічних досліджень, при застосуванні палоносетрону спостерігається менше побічних ефектів, зокрема з боку серцево-судинної системи, ніж при застосуванні інших селективних блокаторів серотонінових рецепторів, зокрема ондансетрону.[6]
Фармакокінетика
Палоносетрон повільно та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає 97 % при пероральному застосуванні. При внутрішньовенному введенні палоностетрону біодоступність складає 100 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 5,1—5,9 годин після перорального прийому препарату. Палоносетрон у помірній кількості (на 62 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться палоносетрон із організму з сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату при пероральному застосуванні у середньому становить 37 годин, в осіб із злоякісними пухлинами становить 48 годин, при внутрішньовенному застосуванні період напіввиведення палоносетрону становить 40 годин.[2][3][4]
Показання до застосування
Палоносетрон застосовується для лікування післяопераційної нудоти і блювання, а також нудоти і блювання, які спричинені цитотоксичною хімієтерапією та променевою терапією.[2][3]
Побічна дія
При застосуванні палоносетрону спостерігається наступні побічні ефекти[2][3]:
- Алергічні реакції — шкірний висип,, свербіж шкіри кропив'янка, алопеція, гарячка.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, сонливість або безсоння, підвищена втомлюваність, парестезії, гіпестезія, зміна настрою, психоз, розмитість зору, кон'юнктивіт, вертиго.
- З боку травної системи — діарея або запор, метеоризм, біль у животі, сухість у роті, гикавка, погіршення апетиту.
- З боку серцево-судинної системи — аритмії, артеріальна гіпотензія або гіпертензія, біль у грудній клітці, подовження інтервалу QT, AV-блокада, приливи крові, варикозне розширення вен.
- Інші побічні ефекти — затримка сечі, біль у суглобах, болючість та припікання в місці введення препарату.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, нейтропенія, лейкоцитоз, лімфоцитоз, гіпокаліємія, гіперкаліємія, підвищення активності амінотрансфераз, гіпокальціємія, гіперглікемія. підвищення рівня білірубіну в крові, глюкозурія, метаболічний ацидоз.
Протипокази
Палоносетрон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми, особам віком до 18 років.[2][3]
Форми випуску
Палоносетрон випускається у вигляді 0,05 % розчину для ін'єкцій у ампулах по 1,5 і 5 мл.[4] У комбінації з нетупітантом випускається у вигляді желатинових капсул по 0,5 мг палоносетрону та 300 мг нетупітанту.[2]
Примітки
- DrugBank. Palonosetron (англ.)
- Акінзео (Akinzeo)
- Оницит (Onicit) (рос.)
- Palonosetron Hydrochloride (англ.)
- Akynzeo: Summary of Product Characteristics. European Medicines Agency. Процитовано 12 липня 2016. (англ.)
- ПАЛОНОСЕТРОН В ПРОФИЛАКТИКЕ ТОШНОТЫ И РВОТЫ ПРИ ПРОВЕДЕНИИ ВЫСОКО И УМЕРЕННО ЭМЕТОГЕННОЙ ХИМИОТЕРАПИИ (рос.)