Сертиндол

Сертиндол (англ. Sertindole, лат. Sertindolum) — синтетичний лікарський засіб, що є похідним індолу[1][2] та належить до групи антипсихотичних препаратів.[3][4] Сертиндол застосовується перорально.[5] Сертиндол розроблений у лабораторії компанії «Lundbeck», застосовувався в клінічній практиці з 1996 року. Проте в 1998 році застосування препарату вирішено призупинити у зв'язку з частими побічними ефектами з боку серцево-судинної системи, а саме появі аритмій та подовження інтервалу QT. Після проведення повторних досліджень дії препарату у 2002 році сертиндол дозволений для обмеженого використання для клінічних постмаркетингових досліджень, а в 2006 році знову допущений без обмежень для клінічного використання.[6][1]

Сертиндол
Систематизована назва за IUPAC
1-[2-[4-[5-chloro-1-(4-fluorophenyl)-indol-3-yl]-1-piperidyl]ethyl]imidazolidin-2-one
Класифікація
ATC-код N05AE03
PubChem 60149
CAS 106516-24-9
DrugBank
Хімічна структура
Формула C24H26ClFN4O 
Мол. маса 440,941 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 75%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 3 доби
Екскреція фекалії, Нирки (5%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата СЕРДОЛЕКТ,
«Х. Лундбек А/С»,Данія
UA/5601/01/01
24.11.2016—необмежений

Фармакологічні властивості

Сертиндол — синтетичний антипсихотичний препарат,, що є похідним індолу. Механізм дії препарату полягає у блокуванні дофамінових рецепторів, переважно D2-типу, в мезолімбічній ділянці головного мозку, а також блокуванні серотонінових 5-HT2A-рецепторів, частково також 5-HT2C і альфа-1-адренорецепторів. Це призводить до блокування рухової активності та зменшення продуктивної психіатричної симптоматики.[5][2][1] Сертиндол не підвищує рівень пролактину, не діє на м-холінорецептори і на гістамінові рецептори.[3][5][2] Препарат відносять до підгрупи так званих «атипових антипсихотичних препаратів», оскільки при його застосуванні спостерігається вплив як на позитивні, так і негативні симптоми шизофренії, покращення когнітивних функцій, більша ефективність при резистентних до традиційних нейролептиків станах; при його застосуванні спостерігається менше екстрапірамідних побічних ефектів, проте при застосуванні атипових антипсихотичних препаратів спостерігається збільшення маси тіла, підвищення ризику розвитку цукрового діабету, та в більшості випадків збільшення рівня пролактину.[3][6] Сертиндол застосовується для лікування шизофренії за виключенням гострих психотичних станів[4][5][2], проте застосування препарату обмежене у зв'язку з частими побічними ефектами з боку серцево-судинної системи, тому сертиндол застосовується виключно у випадку, коли хворий не переносить більшість інших антипсихотичних засобів.[3][6][1]

Фармакокінетика

Сертиндол добре, але повільно всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 75 %.[7] Максимальна концентрація препарату досягається протягом 10 годин після прийому препарату. Сертиндол майже повністю (на 99,5 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проходить через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Сертиндол метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно з калом лише близько 5 % сертиндолу виводиться з сечею. Період напіввиведення препарату становить 3 доби, цей час збільшується при важких порушеннях функції печінки.[5][2]

Покази до застосування

Сертиндол застосовують для лікування шизофренії (за виключенням гострих психотичних станів) при непереносимості інших антипсихотичних препаратів.[5][2]

Побічна дія

При застосуванні сертиндолу найчастішими побічними ефектами є головний біль, безсоння або сонливість, риніт, порушення еякуляції, вторинні інфекції, запаморочення, диспепсія, запор, сухість у роті, біль у м'язах, нудота, депресія.[4][3] При застосуванні препарату нерідкими і найнебезпечнішими побічними явищами є побічні ефекти з боку серцево-судинної системи, зокрема аритмії та подовження інтервалу QT.[6][1] Іншими побічними ефектами при застосуванні препарату є[5][2]:

Протипокази

Сертиндол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, важкими серцево-судинними захворюваннями, вираженою брадикардією, аритмією, вродженим подовженням інтервалу QT, а також при сумісному застосуванні з препаратами, які подовжують інтервал QT (зокрема хінідин, аміодарон, соталол, дофетилід, тіоридазин, гатіфлоксацин, моксифлоксацин, терфенадин, астемізол), разом із препаратами, які пригнічують цитохром Р-450 (зокрема кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, кларитроміцин, індинавір, дилтіазем, верапаміл), при гіпокаліємії або гіпомагніємії, важкій печінковій недостатності, при важкому пригніченні нервової системи, вагітності та годуванні грудьми, у дитячому та підлітковому віці.[5][2]

Форми випуску

Сертиндол випускається у вигляді таблеток по 0,004; 0,012; 0,016 і 0,02 г.[1]

Примітки

Посилання

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.