Афатиніб

Афатиніб (англ. Afatinib, лат. Afatinibum) — синтетичний лікарський препарат, який належить до групи інгібіторів протеїнтирозинкінази[1][2], що застосовується перорально.[3][4][5] Афатиніб розроблений у лабораторії компанії «Boehringer Ingelheim», яка випускає препарат під торговою назвою «Гіотриф».[6]

Афатиніб
Систематизована назва за IUPAC
N-[4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-[[(3S)-tetrahydro-3-furanyl]oxy]-6-quinazolinyl]-4(dimethylamino)-2-butenamide
Класифікація
ATC-код L01EB03
PubChem 10184653
CAS 850140-72-6
DrugBank
Хімічна структура
Формула C24H25ClFN5O3 
Мол. маса 485,94 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 37 год.
Екскреція фекалії (85,4%), Нирки (4,3%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ГІОТРИФ®,
«Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ і Ко. КГ»,Німеччина
UA/15286/01/01
24.06.2016-24/06/2021

Фармакологічні властивості

Афатиніб — синтетичний лікарський засіб, який належить до групи інгібіторів протеїнтирозинкінази. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферментів тирозинкінази HER1, ERBB2, ERBB3 та ERBB4. Це призводить до незворотнього блокування сигналів від рецепторів епідермального фактору росту, наслідком чого є порушення процесів мітозу та проліферації клітин. Оскільки мітотична активність є більшою в пухлинних клітин, то афатиніб переважно блокує ріст та проліферацію пухлинних клітин, а також може спричинювати регрес пухлини.[3][4] Більшу ефективність афатиніб виявляє у хворих з недрібноклітинним раком легень з мутацією рецепторів епідермального фактора росту, зокрема з делецією 19-ї хромосоми.[1][2][7] Афатиніб також збільшує тривалість життя хворих з недрібноклітинним раком легень з мутацією гена, та є ефективнішим у порівнянні з іншими інгібіторами тирозинкінази, зокрема гефітинібом та ерлотинібом, а також із хіміотерапевтичними препаратами, проте він є ефективним лише для хворих з мутаціями рецепторів епідермального фактору росту, та неефективний у хворих без такої мутації.[1][2]

Фармакокінетика

Афатиніб добре та швидко після перорального застосування, біодоступність препарату варіює у залежності від прийому їжі. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 2—5 годин після прийому препарату. Афатиніб майже повністю (на 95 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, даних за виділення в грудне молоко людини немає. Афатиніб метаболізується у печінці, з утворенням малоактивних метаболітів. Виводиться препарат переважно (на 85,4 %) із калом, частково із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення афатинібу становить 37 годин, цей час може змінюватися у хворих із порушенням функції печінки.[3][4][5]

Покази до застосування

Афатиніб застосовують при недрібноклітинному раку легень, як місцево розповсюдженого, так і метастатичному, із мутацією рецептора епідермального фактору росту.[3][4]

Побічна дія

При застосуванні афатинібу спостерігаються наступні побічні ефекти[3][4]:

Протипокази

Афатиніб протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, важкому порушенні функції печінки, при вагітності та годуванні грудьми, особам віком до 18 років.[3][4]

Форми випуску

Афатиніб випускається у вигляді таблеток по 0,02; 0,03; 0,04 та 0,05 г.[5][3]

Примітки

Посилання

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.