Ацеклофенак

Ацеклофенак — синтетичний препарат, що є по хімічній структурі похідним фенілоцтової кислоти, та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів. Механізм дії препарату, як і інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів, полягає у інгібуванні ферменту циклооксигенази, яка забезпечує перетворення арахідонової кислоти у простагландини.[3] Хімічний склад ацеклофенаку відрізняється від інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів — похідних оцтової кислоти — наявністю дихлорфеніламіногрупи, що забезпечує суттєві відмінності у фармакологічних властивостях препарату від іншого подібного за хімічним складом препарату — диклофенаку.[4] Ацеклофенак має помірну селективність до циклооксигенази 2 типу (ЦОГ-2), і значно менше впливає на циклооксигеназу 1 типу (ЦОГ-1).[7][8] Це забезпечує також нижчу кількість побічних ефектів з боку травної системи при застосуванні ацеклофенаку в порівнянні з іншими нестероїдними протизапальними препаратами, які переважно є інгібіторами ЦОГ-1 (диклофенаком, індометацином, напроксеном, фенілбутазоном, піроксикамом)[9][7][5], а також меншу кількість побічних ефектів з боку серцево-судинної системи.[4] Ацеклофенак пригнічує синтез прозапальних цитокінів (таких як інтерлейкін-1 та фактор некрозу пухлини)[7][4], а також пригнічує індукований інтерлейкіном процес активації металопротеїназ та покращує синтез протеогліканів у хрящовій тканині суглобів.[8][2][4] Окрім протизапального ефекту, ацеклофенак має жарознижувальний та знеболювальний ефект[10][6], який дорівнює або перевищує аналогічні ефекти інших нестероїдних протизапальних препаратів (диклофенаку, індометацину, кетопрофену, теноксикаму, напроксену, ібупрофену).[7][9][4] При застосуванні ацеклофенаку знижується чутливість рецепторів до медіаторів запалення (брадикініну та гістаміну), а також інгібується адгезія нейтрофілів до ендотелію судин у вогнищі запалення, що також сприяє збільшенню протизапального ефекту препарату.[8] При захворюваннях суглобів ацеклофенак значно зменшує ранкову скутість, набряк і біль у суглобах[6][4]; а також значно зменшує інтенсивність запалення та больового синдрому при дегенеративно-дистрофічних ураженнях хребта (у тому числі при остеохондрозі).[3][8]

Ацеклофенак застосовується для лікування ревматологічних захворювань (остеоартрозу, ревматоїдного артриту, анкілозуючого спондилоартриту, псоріатичного артриту, подагричного артриту), зменшення больового синдрому та запального процесу при травматичних ушкодженнях опорно-рухового апарату (розтягнень зв'язок та сухожилків, перенапруження м'язів, забою суглобів або м'язів), а також для симптоматичного лікування периартрита, болю в поперековому відділі хребта та кривошиї.[10][6]

При застосуванні ацеклофенаку найчастіше спостерігаються побічні ефекти з боку травної системи — загострення виразкової хвороби (у тому числі з перфорацією), шлунково-кишкові кровотечі, наявність крові у калі, біль у животі, нудота, діарея, блювання, рідше гастрит та панкреатит, але частота даних побічних ефектів значно менша, ніж при застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів.[4][7] З боку інших органів та систем можуть рідко спостерігатися наступні побічні ефекти[6][10]:

• З боку шкірних покривів та алергічні реакції — висипання на шкірі, кропив'янка, екзема, пневмоніт, загострення бронхіальної астми, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок.
• З боку нервової системи — головний біль, головокружіння, сонливість, депресія, підвищена збудливість, тремор, судоми, парестезії, порушення зору та слуху, асептичний менінгіт.
• З боку серцево-судинної системи — артеріальна гіпертензія, серцева недостатність, тахікардія, периферичні набряки.
• З боку сечостатевої системи — гематурія, інтерстиційний нефрит, гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром.
• Зміни в лабораторних аналізах — можуть спостерігатися тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія (у тому числі гемолітична та апластична), агранулоцитоз, протеїнурія, підвищення рівня активності печінкових ферментів у крові.

Ацеклофенак протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших нестероїдних протизапальних препаратів, загостренні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишковій кровотечі, бронхіальній астмі зі супутнім поліпозом носа та непереносимістю ацетилсаліцилової кислоти, гіперкаліємії, після проведення аортокоронарного шунтування, порушеннях згортання крові, вираженій печінковій та нирковій недостатності, у ІІІ триместрі вагітності, у дитячому віці до 18 років. Застосування ацеклофенаку в І та ІІ триместрі вагітності, а також при годуванні грудьми рекомендовано проводити з обережністю.[6][10]

Ацеклофенак випускається у вигляді таблеток по 0,1 г[11], порошку для приготування суспензії для прийому всередину[12], ампул по 1 мл 15% розчину для ін'єкцій[13] та 1,5% крему для зовнішнього застосування по 60 г у тубі.[14]

• Ацеклофенак на сайті mozdocs.kiev.ua
• Ацеклофенак на сайті pharmencyclopedia.com.ua
• Ацеклофенак на сайті rlsnet.ru (рос.)