Дасабувір

Дасабувір (англ. Dasabuvir, лат. Dasabuvirum) — синтетичний противірусний препарат з групи ненуклеозидних інгібіторів РНК-залежної РНК-полімерази.[1][2] Дасабувір застосувується перорально.[1][2] Дасабувір уперше синтезований у лабораторії компанії «Abbott», та застосовується у медичній практиці з 2014 року.[3]

Дасабувір
Систематизована назва за IUPAC
N-{6-[5-(2,4-Dioxo-3,4-dihydro-1(2H)-pyrimidinyl)-2-methoxy-3-(2-methyl-2-propanyl)phenyl]-2-naphthyl}methanesulfonamide
Класифікація
ATC-код J05AP09
PubChem 56640146
CAS 1132935-63-7
DrugBank
Хімічна структура
Формула C26H27N3O5S 
Мол. маса 493,58 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 70%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 6 год.
Екскреція фекалії (94%), Нирки (2%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ВІРЕЛАКІР,
«Еббві Дойчленд ГмбХ і Ко. КГ»/«Фурньє Лабораторіз Айрленд Лімітед», Німеччина/Ірландія
UA/15052/01/01
28.03.2016-28.03.2021

Фармакологічні властивості

Дасабувір — синтетичний противірусний препарат з групи ненуклеозидних інгібіторів РНК-залежної РНК-полімерази. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні РНК-залежної РНК-полімерази, яка кодується геном NS5B, вірусу гепатиту С, переважно генотипу 1а і 1b.[1][2][4] Це призводить до інгібування полімеризації РНК вірусу та зупинки реплікації геному вірусу гепатиту С.[5] Дасабувір застосовується для лікування гепатиту C, переважно генотипу 1а і 1b[1][2], найчастіше разом з омбітасвіром, паритапревіром та ритонавіром у фіксованій комбінації[4][2], у тому числі в комбінованому препараті з чотирьох складових.[6][4] За даними клінічних досліджень, ця комбінація є ефективною у 90 % хворих вірусним гепатитом С.[7] До цієї комбінації лікарських препаратів може додаватися також рибавірин.[6]

Фармакокінетика

Дасабувір відносно повільно всмоктується при пероральному застосуванні, біодоступність препарату складає 70 %.[5][4] Максимальна концентрація дасабувіру в крові досягається протягом 4—5 годин після прийому препарату. Препарат практично повністю (на 99,5 %) зв'язується з білками плазми крові.[1] Дасабувір частково метаболізується в печінці з утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно з калом як у незміненому вигляді, так і у вигляді метаболітів, близько 2 % препарату виводиться з сечею. Період напіввиведення дасабувіру становить у середньому 6 годин, цей час може збільшуватися в осіб із порушенням функції печінки або нирок.[2][1][4]

Показання до застосування

Дасабувір застосовують при хронічному вірусному гепатиті C у комбінації з іншими противірусними препаратами.[1]

Побічна дія

При застосуванні комбінації дасабувіру з іншими противірусними препаратами найчастішими побічними ефектами, які спостерігаються у 20 % випадках застосування комбінації препаратів, є швидка втомлюваність та нудота.[2][4] Іншими частими побічними ефектами комбінацій препаратів із включенням дасабувіру є анемія, безсоння, свербіж шкіри, діарея, блювання, набряк Квінке, підвищення рівня білірубіну в крові, підвищення активності ферментів печінки.[1][2][4]

Протипокази

Дасабувір протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату; важкому та помірному порушенні функції печінки; одночасному застосуванні з етинілестрадіолом, альфузозином, апалутамідом, аміодароном, астемізолом, терфенадином, блонансерином, цизапридом, колхіцином, дизопірамідом, дронедароном, ерготаміном, дигідроерготаміном, ергоновіном, метилергометрином, фузидовою кислотою, ловастатином, симвастатином, аторвастатином, ломітапідом, луразидоном, мідазоламом, триазолам, пімозидом, кветіапіном, хінідином, ранолазином, сальметеролом, силденафілом, тикагрелором, карбамазепіном, фенітоїном, фенобарбіталом, ефавірензом, невірапіном, етравірином, ензалутамідом, мітотаном, рифампіцином, гемфіброзилом; особам у віці до 18 років; при годуванні грудьми.[1][4]

Форми випуску

Дасабувір випускають у вигляді таблеток по 0,25 г[1]; а також у комбінації з омбітасвіром, паритапревіром та ритонавіром.[2][4]

Примітки
  1. ВІРЕЛАКІР (VIRELACIR)
  2. Дасабувир; Омбитасвир + Паритапревир + Ритонавир (Dasabuvir; Ombitasvir+Paritaprevir+Ritonavir…) (рос.)
  3. Časar, Zdenko (2016). Synthesis of Heterocycles in Contemporary Medicinal Chemistry (англ.). Springer. с. 92. ISBN 9783319399171. Архів оригіналу за 20 грудня 2016.
  4. Викейра ПАК (Viekira PAK) инструкция по применению (рос.)
  5. DrugBank. Dasabuvir (англ.)
  6. Ombitasvir, Paritaprevir, Ritonavir, and Dasabuvir
  7. European Medicines Agency - Find medicine - Exviera. www.ema.europa.eu. 24 травня 2016. Архів оригіналу за 10 листопада 2016. Процитовано 9 листопада 2016. (англ.)

Посилання
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.