Кветіапін
Кветіапін (англ. Quetiapine, лат. Quetiapinum) — лікарський засіб, що відноситься до антипсихотичних препаратів, та є похідним дибензотіазепіну.[2] Кветіапін застосовується виключно перорально.[3][4] Кветіапін уперше синтезований у лабораторії компанії «AstraZeneca», та застосовується у клінічній практиці з 1985 року.[5]
 | |
|---|---|
Кветіапін
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 2-(2-(4-Dibenzo[b,f][1,4]thiazepine-11-yl-1-piperazinyl)ethoxy)ethanol | |
| Класифікація | |
| ATC-код | N05 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C21H25N3O2S |
| Мол. маса | 383,5099 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | ~100% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 7 год. |
| Екскреція | Нирки (73%), фекалії (21%) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | КВЕТИКСОЛ, «Актавіс Лтд»,Мальта UA/13882/01/01 18.09.2014-18/09/2019 КВЕНТІАКС®, «КРКА»,Словенія UA/16639/01/03 27.03.2018—27/03/2023 КВЕТИРОН 100, ТОВ «Фарма Старт»,Україна UA/8372/01/02 26.04.2018—необмежений[1] |
Фармакологічні властивості
Кветіапін — лікарський засіб, що відноситься до антипсихотичних препаратів, та є похідним дибензотіазепіну. Механізм дії препарату полягає у блокуванні серотонінових рецепторів 5-НТ2, а також у блокуванні альфа-1- та альфа-2-адренорецепторів (зокрема HTR1A, HTR1D, HTR1F, HTR1E), D2 та D1 дофамінових рецепторів, гістамінових H1-рецепторів.[6][2] На відміну від більшості інших антипсихотичних препаратів кветіапін не впливає на м-холірецептори, бензодіазепінові рецептори та ГАМК-рецептори.[6][7][2] Препарат частково стимулює серотонінові рецептори 5-НТ-1, що сприяє антидепресивній дії кветіапіну.[3] Кветіапін застосовується при шизофренії, переважно із проявами тривоги, депресії, розгубленості, манії або гіпоманії[8]; а також при біполярному афективному розладі.[2][3] Проте препарат малоефективний у випадку психічних розладів із галюцинаціями та псевдогалюцинаціями.[6][8] Найбільш вираженим у дії кветіапіна є седативний ефект[2][8], характерним для препарату є також помірний антидепресивний ефект.[2][6] Кветіапін при застосуванні у випадку психічних розладів із симптомами манії та депресії має аналогічну ефективність у порівнянні з іншими антипсихотичними препаратами (зокрема галоперидолом, оланзапіном та хлорпромазином[7][2][6]), проте при його застосуванні спостерігається значно менше побічних ефектів, ніж при застосуванні інших антипсихотичних засобів.[7][2]
Фармакокінетика
Кветіапін швидко й добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 100 %.[9] Максимальна концентація кветіапіну в крові досягається протягом 1—1,5 годин після прийому препарату.[6][2] Кветіапін добре (на 83 %) зв'язується з білками плазми крові.[9][6] Кветіапін проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, незначно виділяється в грудне молоко людини.[9] Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться кветіапін із організму у вигляді метаболітів переважно із сечею (73 %), частково із калом (21 %).[4][9] Період напіввиведення препарату становить 7 годин[10], при порушенні функції печінки або нирок та в осіб похилого віку цей час може збільшуватися.[2][6]
Покази до застосування
Кветіапін застосовують при різних формах шизофренії, біполярному афективному розладі, а також як додаткова терапія при депресивному синдромі.[3][4]
Побічна дія
При застосуванні кветіапіну спостерігається менша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні інших антипсихотичних препаратів, зокрема при його застосуванні рідше спостерігається підвищення рівня пролактину в крові та екстрапірамідні розлади, а також лише незначно знижується рівень гормонів щитоподібної залози в крові.[7][6] Рідше при застосуванні препарату спостерігаються також сонливість або безсоння, запаморочення, диспепсія, а також метаболічні розлади.[2][7] Іншими побічними ефектами препарату є[3][4]:
- Алергічні реакції — шкірний висип, сухість шкіри, еритема шкіри, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, гарячка.
- З боку травної системи — нудота, блювання, запор або діарея, сухість у роті, біль у животі, панкреатит, гепатит, кишкова непрохідність.
- З боку нервової системи — підвищена стомлюваність, загальна слабкість, головний біль, порушення мови, нічні кошмари, дратівливість, синдром неспокійних ніг, судоми, втрата свідомості; вкрай рідко злоякісний нейролептичний синдром, погіршення зору.
- З боку серцево-судинної системи — ортостатична гіпотензія, тахікардія або брадикардія, подовження інтервалу QT.
- З боку ендокринної системи — порушення статевої функції, пріапізм, галакторея, набряк молочних залоз, порушення менструального циклу, порушення секреції антидіуретичного гормону.
- Інші побічні реакції — рабдоміоліз, затримка сечопуску, периферичні набряки.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, еозинофілія, нейтропенія, гранулоцитопенія, анемія, підвищення рівня тригліцеридів у крові, підвищення рівня загального холестерину та ліпопротеїдів низької щільності, зниження рівня ліпопротеїдів високої щільності, підвищення рівня активності ферментів печінки та креатинфосфокінази в крові.
Протипокази
Кветіапін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному застосуванні інгібіторів цитохрому P450 (еритроміцин, кларитроміцин, нефазодон, інгібітори протеази, азольні протигрибкові препарати). З обережністю препарат застосовується при вагітності, годуванні грудьми, а також при застосуванні інших препаратів, які впливають на функції центральної нервової системи.[3][4]
Форми випуску
Кветіапін випускається у вигляді таблеток по 0,025; 0,05; 0,1; 0,2; 0,3 і 0,4 г.[10][9]
Примітки
- Державний реєстр лікарських засобів України
- Кветиапин при терапии биполярного аффективного расстройства (рос.)
- КВЕТІАПІН (QUETIAPINUM, КВЕТИАПИН)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/908 (рос.)
- Riedel, M; Müller, N; Strassnig, M; Spellmann, I; Severus, E; Möller, HJ (Квітень 2007). Quetiapine in the treatment of schizophrenia and related disorders. Neuropsychiatric Disease and Treatment 3 (2): 219–35. PMC 2654633. PMID 19300555. doi:10.2147/nedt.2007.3.2.219. (англ.)
- Кветиапин и его место в лечении различных заболеваний среди атипичных апсихотиков (рос.)
- Применение препарата Сероквель (кветиапин) для лечения больных шизофренией (рос.)
- Атипичный антипсихотик кветиапин в комплексной терапии шизоаффективного расстройства и параноидной шизофрении с эпизодическим течением (рос.)
- Quetiapine Fumarate (англ.)
- "Кветиапин в Справочнике Машковского". Архів оригіналу за 23 березня 2016. Процитовано 5 грудня 2018. (рос.)