Буторфанол

Буторфанол (англ. Butorphanol, лат. Butorphanolum) — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи опіоїдних анальгетиків[1][2], та є похідним фенантрену.[3][4] Буторфанол застосовується переважно парентерально, також як внутрішньовенно, так і внутрішньом'язово, може застосовуватися інтраназально.[5][6][2] Буторфанол уперше запатентований у 1971 році в США[7] компанією «Bristol-Myers Squibb»[8], та схвалений для клінічного застосування в 1979 році.[2][7]

Буторфанол
Систематизована назва за IUPAC
(4bR, 8aR, 9S)-11-(cyclobutylmethyl)-6,7,8,8a,9,10-hexahydro-5H-9,4b-(epiminoethano) phenanthrene-3,8a-diol
Класифікація
ATC-код N02AF01
PubChem 5361092
CAS 42408-82-2
DrugBank DB00611
Хімічна структура
Формула C21H29NO2 
Мол. маса 327,473 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~100% (парентерально), 60-70% (інтраназально)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 4,7-6,6 год.
Екскреція Нирки, Жовч (11-14%), фекалії (незначно)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата БУТОЛАР®,
ПАТ НВЦ «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод», Україна
UA//1546101/01
21.09.2016—21/09/2021

Фармакологічні властивості

Буторфанол — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи опіоїдних анальгетиків та є похідним фенантрену. Механізм дії препарату полягає у стимулюванні κ-підвидів опіатних рецепторів, та в змішаному стимулюванні та інгібуванні μ-підвидів опіатних рецепторів.[6][3] Наслідком цього є блокування міжнейронної передачі больових імпульсів у різних відділах ЦНС, включно з корою головного мозку. При застосуванні буторфанолу спостерігається виражений знеболювальний ефект, змінюється емоційне забарвлення болю. Буторфанол має майже рівний з іншими опіатами знеболювальний ефект, стимулює центр блювання, має седативний ефект, при його застосуванні спостерігається підвищення системного артеріального тиску та тиску в системі легеневої артерії, має також протикашлеву дію[6][3], а також може спричинювати пригнічення дихання. При застосуванні препарату менше, ніж при застосуванні інших опіоїдів, стимулюється моторика травного тракту та у гепатобіліарній зоні.[5] Проте при застосуванні буторфанолу часто розвивається залежність[9], зокрема частіше ніж при застосуванні налбуфіну[10], хоча й менша, ніж при застосуванні морфіну.[5] Буторфанол застосовується при больовому синдромі різного генезу, у тому числі для премедикації перед операціями та під час операції, у післяопераційному періоді, злоякісних пухлинах, при мігрені, для знеболення пологів[6][3], при ниркових кольках та значних травмах.[5] Буторфанол включений до складу аптечок для надання невідкладної медичної допомоги для автомобілів, та входить до складу аптечки для військовослужбовців.[11][12] При застосуванні буторфанолу спостерігається відносно менше побічних ефектів, ніж при застосуванні інших опіатів.[11]

Фармакокінетика

Буторфанол швидко й добре всмоктується після парентерального введення, після перорального застосування його всмоктування значно повільніше. Біодоступність препарату становить 100 % при парентеральному застосуванні, при інтраназальному застосуванні вона становить 60—70 %[13], при пероральному застосуванні становить лише 17 %.[4] Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 0,5—1 години після внутрішньом'язового введення[3], максимальна знеболювальна дія спостерігається за 1—2 години після введення препарату.[6] Препарат добре (на 80 %) зв'язується з білками плазми крові.[3] Буторфанол проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко.[1] Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму у вигляді метаболітів переважно із сечею, частково з жовчю, незначна частина виводиться з фекаліями. Період напіввиведення буторфанолу становить 4,7-6,6 годин.[5]

Покази до застосування

Буторфанол застосовується при больовому синдромі різного генезу, у тому числі для премедикації перед операціями та під час операції, у післяопераційному періоді, злоякісних пухлинах, при мігрені, для знеболення пологів.[6][3]

Побічна дія

Буторфанол позиціонується як препарат, при застосуванні спостерігається менша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні інших наркотичних анальгетиків ряду опіоїдів[11], найчастішими з яких є пригнічення дихання, сонливість, запаморочення, ейфорія, порушення гостроти зору, затримка сечопуску, гіпергідроз, нудота, кропив'янка.[5] Іншими побічними явищами при застосуванні препарату в рідких випадках можуть бути головний біль, загальмованість, сплутаність свідомості, порушення рівноваги, парестезії, кропив'янка, артеріальна гіпертензія або гіпотензія, тахікардія, бронхоспазм, галюцинації, незвичні сновидіння, шкірний висип, свербіж шкіри; при інтраназальному застосуванні можуть також спостерігатися безсоння, набряк слизової оболонки носа.[6][3]

Протипокази

Буторфанол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, важких порушеннях функції печінки або нирок, особам у віці менш ніж 18 років.[6][3]

Форми випуску

Буторфанол випускається у вигляді ампул по 1 та 2 мл 0,2 % розчину, шприц-тюбиках по 1 мл; та 1 % аерозолю для інтраназального застосування.[14][5]

Застосування у ветеринарії

Буторфанол застосовується у ветеринарії для знеболення або оперативних втручаннях у коней, собак і котів.[15]

Примітки
  1. Ліки і вагітність. Буторфанол
  2. Butorphanol Tartrate (англ.)
  3. https://www.vidal.ru/drugs/molecule/148 (рос.)
  4. Анестезиология: нац. руководство. Под ред. А. А. Бунятяна, В. М. Мизикова (рос.)
  5. "Буторфанол в Справочнике Машковского". Архів оригіналу за 21 березня 2016. Процитовано 18 травня 2019. (рос.)
  6. БУТОРФАНОЛ (BUTORPHANOLUM, БУТОРФАНОЛ)
  7. Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (англ.). John Wiley & Sons. с. 529. ISBN 9783527607495.
  8. U.S. Patent 3 819 635
  9. Аптеки поставили на «колеса» (рос.)
  10. НАЛБУФИН: быстрое действие при сильной боли (рос.)
  11. БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТ: когда на счету каждая секунда (рос.)
  12. Вирушаючи до Митного союзу, «Буторфанол тартрат» з аптечки радять викласти
  13. Butorphanol. DrugBank (англ.)
  14. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/148 (рос.)
  15. НАЛГОЗЕД 10 МГ/МЛ ИНЪЕКЦИОННЫЙ РАСТВОР (рос.)

Посилання
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.