Есциталопрам

Есциталопрам (англ. Escitalopram, лат. Escitalopramum) — синтетичний лікарський засіб, що за хімічним складом є S-енантіомером іншого лікарського засобу циталопраму[2][3], який є похідним біциклічного ізобензофурану.[4] Есциталопрам застосовується перорально.[5][6] Есциталопрам розроблений у співпраці компаній «Lundbeck» і «Forest Laboratories». Його розробка розпочалась ще в 1997 році, а вже в 2000 році перепарат був представлений для схвалення FDA[7], яке він отримав у березні 2001 року.[8]

Есциталопрам
Систематизована назва за IUPAC
(S)-1-[3-(Dimethylamino)propyl]-1-(4-fluorophenyl)-1,3-dihydroisobenzofuran-5-carbonitrile
Класифікація
ATC-код N06AB10
PubChem 146570
CAS 128196-01-0
DrugBank
Хімічна структура
Формула C20H21FN2O 
Мол. маса 324,392 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 80%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 27—32 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ГІАЦИНТІЯ,
АТ "КИЇВСЬКИЙ ВІТАМІННИЙ ЗАВОД", Україна
UA/17455/01/01
30.05.2019—30/05/2024
ЕСЦИТАЛОПРАМ-ТЕВА,
ТОВ «Тева Оперейшнз Поланд», Польща
UA/11732/01/01
21.09.2016—21/09/2021
ЕСЦИТАЛОПРАМ САНДОЗ®,
«Сандоз Прайвет Лімітед»/«Лек С.А.»,Індія/Польща
UA/13187/01/01
23.12.2013—23/12/2018
ЕСЦИТАМ® АСІНО,
ТОВ «Фарма Старт»,Украна
UA/15764/01/02
31.01.2017—31/01/2022[1]

Фармакологічні властивості

Есциталопрам — лікарський засіб із групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну.[9][10][11] За хімічним складом є S-енантіомером іншого лікарського засобу циталопраму.[2][3][12] Механізм дії препарату полягає у вибірковому інгібуванні зворотного нейронального захоплення серотоніну в синапсах центральної нервової системи, що спричинює накопичення нейромедіатора в синаптичній щілині, та подовженню його дії на постсинаптичні рецепторні ділянки. Це призводить до інгібування обігу серотоніну в організмі, подальшим наслідком чого є купування депресивних станів.[5][6][11] Есциталопрам не впливає або лише незначно впливає на серотонінові рецептори 5-HT1А і 5-НТ2, а також на альфа-1- та альфа-2-, а також бета-адренорецептори, D2 та D1 дофамінові рецептори, гістамінові H1-рецептори, м-холірецептори, бензодіазепінові рецептори, опіатні та ГАМК-рецептори; а також на калієві, кальцієві, натрієві та хлорні канали.[5][6] Застосування есциталопраму призводить до покращення настрою, зменшення страху та напруги, усуває тривогу та дисфорію, зменшує симптоматику нав'язливих станів, а також практично не має седативного ефекту.[10][12] Есциталопрам застосовується при депресіях різного типу, панічних розладах, обсесивно-компульсивних розладах, соціофобіях, генералізованому тривожному розладі, у тому числі асоційованому із великою депресією.[3][10] Препарат також ефективний для профілактики рецидивів великих депресивних розладів, у тому числі у хворих похилого віку.[9] При застосуванні при депресіях есциталопрам у клінічних дослідженнях був ефективніший у порівнянні з циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертраліном, венлафаксином та дулоксетином.[2][3] За даними частини клінічних досліджень застосування есциталопраму асоціюється із нижчою кількістю побічних ефектів у порівнянні з іншими антидепресантами.[2][3][12]

Фармакокінетика

Есциталопрам добре, проте повільно всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 80 %. Максимальна концентація циталопраму в крові досягається протягом 5 годин після приймання препарату. Препарат у помірній кількості (на 56 %) зв'язується з білками плазми крові. Есциталопрам добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, проникає через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Виводиться есциталопрам з організму переважно із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення есциталопраму становить 27—32 години, при порушеннях функції печінки та в осіб похилого віку цей час може збільшуватися.[5][6][8]

Покази до застосування

Есциталопрам застосовують при депресіях різного походження, генералізованому тривожному розладі, панічних розладах (у тому числі з агорафобією).[5][6]

Побічна дія

Есциталопрам позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних ефектів, найчастішими з яких є нудота, головний біль, безсоння, діарея або запор, сухість у роті, запаморочення, гіпергідроз, підвищена втомлюваність, блювання, порушення еякуляції.[2][5] Іншими побічними ефектами препарату є[6]:

Протипокази

Есциталопрам протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному лікуванні інгібіторами моноаміноксидази, особам у віці до 15 років, при вагітності та годуванні грудьми.[5][6]

Форми випуску

Есциталопрам випускається у вигляді таблеток по 0,005; 0,01 і 0,02 г; розчину для перорального застосування із вмістом 5 мг циталопраму в 5 мл розчину.[8][13]

Примітки
  1. Державний реєстр лікарських засобів України
  2. Эсциталопрам в лечении большого депрессивного расстройства (рос.)
  3. ЦИПРАЛЕКС (ЭСЦИТАЛОПРАМ): 10 ЛЕТ УСПЕХА В МИРЕ И В УКРАИНЕ (рос.)
  4. Циталопрам: применение у пожилых пациентов (расширенный реферат) (рос.)
  5. ЭСЦИТАЛОПРАМ (ESCITALOPRAM) (рос.)
  6. https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1334 (рос.)
  7. 2000 Annual Report. p 28 and 33 (PDF). Lundbeck. 2000. Процитовано 7 квітня 2007. (англ.)
  8. Escitalopram Oxalate (англ.)
  9. Эсциталопрам предотвращает рецидивы у пожилых больных с большим депрессивным расстройством (рос.)
  10. Эсциталопрам: терапия панического расстройства (рос.)
  11. Ліки і вагітність. Есциталопрам
  12. Клиническая эффективность и переносимость препарата эсциталопрам при лечении умеренной и тяжёлой депрессии (рос.)
  13. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1334 (рос.)

Посилання
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.