Сульпірид

Сульпірид (англ. Sulpiride, лат. Sulpiridum) — лікарський засіб, що відноситься до атипових антипсихотичних препаратів[2], та є похідним бензаміду.[3][4] Сульпірид застосовується як перорально, так і внутрішньом'язово.[5][6] Сульпірид уперше синтезований у Франції в лабораторії компанії «Delagrange» (яка пізніше стала частиною компанії «Sanofi») в 1967 році[7][3], та вперше описаний Жюстін-Безансоном та Лавіллем, які отримали його під час дослідження похідних прокаїнаміду з потенційно антиаритмічною дією, під час цих досліджень уперше отримано також лікарський препарат метоклопрамід.[8][9]

Сульпірид
Систематизована назва за IUPAC
N-[(1-ethylpyrrolidin-2-yl)methyl]-2-methoxy-5-sulfamoylbenzamide
Класифікація
ATC-код N05AL01
PubChem 5355
CAS 15676-16-1
DrugBank
Хімічна структура
Формула C15H23N3O4S 
Мол. маса 341,427 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 25-35% (перорал.)
Метаболізм не метаболізується
Період напіввиведення 7 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЕГЛОНІЛ®,
«Санофі Вінтроп Індастріа»,Франція
UA/3818/01/01
08.05.2015-08/05/2020
СУЛЬПІРИД-ЗН,
ТОВ «Харківське фармацевтичне підприємство «Здоров'я народу»,Україна
UA/11476/02/01
04.10.2016—04/10/2021
КВЕТИРОН 100,
ТОВ «Тева Оперейшнз Поланд»,Польща
UA/4832/02/01
24.06.2016—24/06/2021[1]

Фармакологічні властивості

Сульпірид — лікарський засіб, що відноситься до атипових антипсихотичних препаратів, та є похідним бензаміду. Механізм дії препарату полягає у блокуванні D2 та частково D3 і D4 дофамінових рецепторів, що сприяє дофамінергічному ефекту, та спричинює активацію психічної діяльності людини, антидепресивний ефект, а також купування психотичної симптоматики.[2][4][3] Сульпірид також має незначний вплив на глутаматні рецептори, що спричинює покращення когнітивних функцій при його застосуванні.[4][3] Препарат також є частковим агоністом серотонінових рецепторів 5-HT4, що разом із антагонізмом до дофамінових рецепторів D2, розміщених у шлунково-кишковому тракті, а також до тригерних центральних рецепторів D2, забезпечує протиблювотну дію сульпіриду.[2][4] Сульпірид не блокує серотонінові рецептори, альфа-1- та альфа-2-, а також бета-адренорецептори, гістамінові H1-рецептори, м-холірецептори та ГАМК-рецептори.[2][4] Сульпірид має виражену тимоаналептичну, а також анксіолітичну та стимулюючу дію.[10][2][4] Препарат також має цитопротекторний ефект щодо клітин слизової оболонки травного тракту.[11][10] Сульпірид застосовується при генералізованому тривожному розладі, обсесивно-компульсивному розладі, панічних атаках, посттравматичному стресовому розладі[2][4][3], гострих та хронічних психічних захворюваннях (у тому числі шизофренії та хронічних психозах нешизофренічного характеру, включно з параноїдальними станами і хронічним галюцинаторним психозом), психосоматичних розладах, а також серйозні поведінкові розлади у дітей старших 6 років (у тому числі при аутизмі).[5][6] Сульпірид також застосовується у комплексному лікуванні виразкової хвороби.[10][11] При застосуванні сульпіриду спостерігається значно менша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні інших антипсихотичних засобів, що спричинено відсутністю екстрапірамідних побічних ефектів, а також рідкістю при його застосуванні надмірної сонливості, загальмованості, запору, парезу акомодації, та серцево-судинних побічних ефектів.[2][3]

Фармакокінетика

Сульпірид швидко й добре всмоктується після перорального застосування, проте біодоступність препарату становить лише 25—35 %. Максимальна концентація сульпіриду в крові досягається протягом 30 хвилин після внутрішньом'язової ін'єкції та 4,5 години після перорального прийому препарату. Препарат погано (на 40 %) зв'язується з білками плазми крові. Сульпірид проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, незначно виділяється в грудне молоко людини. Препарат не метаболізується, виводиться з організму із сечею в незміненому вигляді. Період напіввиведення сульпіриду становить 7 годин, цей час може збільшуватися при порушеннях функції нирок.[6][11]

Покази до застосування

Сульпірид застосовують при гострих та хронічних психічних захворюваннях (у тому числі шизофренії та хронічних психозах нешизофренічного характеру, включно з параноїдальними станами і хронічним галюцинаторним психозом), психосоматичних розладах, а також серйозні поведінкові розлади у дітей старших 6 років (у тому числі при аутизмі), а також у комплексному лікуванні виразкової хвороби.[5][6]

Побічна дія

При застосуванні сульпіриду спостерігається менша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні інших антипсихотичних препаратів, зокрема відсутністю екстрапірамідних побічних ефектів, а також рідкістю при його застосуванні надмірної сонливості, загальмованості, запору, парезу акомодації, та серцево-судинних побічних ефектів.[2][3] Нечасто при застосуванні препарату можуть спостерігатися[5][6]:

Протипокази

Сульпірид протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному застосуванні з протипаркінсонічними препаратами, мехітазином, циталопрамом та есциталопрамом, феохромоцитомі, порфірії, при пролактинзалежних пухлинах (рак молочної залози, пролактинома гіпофізу).[5][6]

Форми випуску

Сульпірид випускається у вигляді таблеток і желатинових капсул по 0,05; 0,1 і 0,2 г; 0,5 % розчину для прийому всередину по 100 мл; ампул по 2 мл 5 % розчину.[11][12]

Примітки
  1. Державний реєстр лікарських засобів України
  2. Сульпирид в терапии тревожных расстройств и тревожной симптоматики в рамках иных расстройств (обзор литературы) (рос.)
  3. Сульпирид — атипичный нейролептик широкого спектра действия (рос.)
  4. Сравнительная эффективность сульпирида при лечении навязчивостей различного генеза (рос.)
  5. СУЛЬПІРИД (SULPIRIDUM, СУЛЬПИРИД)
  6. https://www.vidal.ru/drugs/molecule/996 (рос.)
  7. Место ЭГЛОНИЛА в терапии психосоматических расстройств (рос.)
  8. Walter Sneader (31 жовтня 2005). Drug Discovery: A History. John Wiley & Sons. с. 205–. ISBN 978-0-470-01552-0. (англ.)
  9. Sanger GJ Translating 5-HT receptor pharmacology. Neurogastroenterol Motil. 2009 Dec;21(12):1235-8. PMID 19906028 (англ.)
  10. Сульпирид. Функциональная гастроэнтерология (рос.)
  11. "Сульпирид в Справочнике Машковского". Архів оригіналу за 22 березня 2016. Процитовано 1 березня 2019. (рос.)
  12. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/996 (рос.)

Посилання
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.