Тіаприд
Тіаприд (англ. Tiapride, лат. Tiapridum) — лікарський засіб, що відноситься до атипових антипсихотичних препаратів[1][2], та є похідним бензаміду.[3][4] Тіаприд застосовується як перорально, так і внутрішньом'язово.[1][2] Тіаприд уперше синтезований у Франції в 1972 році.[1]
 | |
|---|---|
Тіаприд
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-methoxy-5-methylsulfonylbenzamide | |
| Класифікація | |
| ATC-код | N05 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C15H24N2O4S |
| Мол. маса | 328,427 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 75% (перорал.) |
| Метаболізм | Печінка (незн.) |
| Період напіввиведення | 5,3 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ТІАПРІЛАН, «Г.Л. Фарма ГмбХ»,Австрія UA/10161/01/01 10.10.2014-10/10/2019 |
Фармакологічні властивості
Тіаприд — лікарський засіб, що відноситься до атипових антипсихотичних препаратів, та є похідним бензаміду. Механізм дії препарату полягає у блокуванні D2 дофамінових рецепторів мезолімбічної та мезокортикальної зони кори головного мозку[1][3][5], та частково D3-рецепторів, практично не діючи на D1 та D4 рецептори.[2] Також тіаприд блокує адренорецептори ретикулярної формації стовбура головного мозку[1], та практично не впливає на гістамінові H1-рецептори, серотонінові рецептори, та більшість адренорецепторів.[2] Вищеперераховані ефекти сприяють усуненню дискінезій центрального походження, усуненню симптомів психозів, та сприяють виникненню седативної дії.[1][3][5] Тіаприд також має протиблювотний та гіпотермічний ефект.[1][3][5] У невеликих дозах препарат має активуючий та розгальмовуючий ефект.[2] Тіаприд застосовується при розладах поведінки у похилому віці, дискінезіях при хворобі Гантінгтона та гіперкінезах унаслідок застосування нейролептиків, ранніх гіперкінезах, хронічному больовому синдромі, при тиках у хворих синдромом Туретта[3][5], а також психомоторних порушеннях у хворих алкоголізмом і наркоманією.[1][2] При застосуванні тіаприду спостерігається значно менша кількість екстрапіраміднихпобічних ефектів, ніж при застосуванні інших нейролептиків, а також рідше спостерігається виражений седативний ефект.[1][2]
Фармакокінетика
Тіаприд швидко й добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить близько 75 % при пероральному застосуванні. Максимальна концентація тіариду в крові досягається протягом 1 години після перорального прийому препарату. Препарат погано зв'язується з білками плазми крові, проте накопичується в еритроцитах. Тіаприд проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, даних за виділення в грудне молоко людини немає. Препарат метаболізується в незначній кількості в печінці, виводиться з організму із сечею переважно в незміненому вигляді. Період напіввиведення тіаприду становить від 3 до 5,3 годин, цей час може збільшуватися при порушеннях функції нирок.[3][5]
Покази до застосування
Тіаприд застосовують при розладах поведінки у похилому віці, дискінезіях при хворобі Гантінгтона та гіперкінезах унаслідок застосування нейролептиків, ранніх гіперкінезах, хронічному больовому синдромі, при тиках у хворих синдромом Туретта, та психомоторних порушеннях у хворих алкоголізмом і наркоманією.[3][5]
Побічна дія
При застосуванні тіаприду спостерігається менша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні типових антипсихотичних препаратів, зокрема значно менша кількість екстрапірамідних побічних ефектів, а також рідкістю при його застосуванні надмірної сонливості, підвищення внутрішньоочного тиску, затримки сечі, та серцево-судинних побічних ефектів.[1][2] При застосуванні препарату можуть спостерігатися наступні побічні явища[3][5]:
- Алергічні реакції — шкірний висип, фотодерматоз, еритема шкіри, синдром Лаєлла, кропив'янка.
- З боку травної системи — сухість у роті, запор, жовтяниця, порушення функції печінки.
- З боку нервової системи — підвищена збудливість, сонливість або безсоння, запаморочення, головний біль, тремор, паркінсонізм, судоми, депресія, нічні кошмари, міоз або мідріаз, погіршення зору, вкрай рідко злоякісний нейролептичний синдром.
- З боку серцево-судинної системи — ортостатична гіпотензія, тахікардія, аритмії, подовження інтервалу QT, зупинка серця.
- З боку ендокринної системи — аменорея, галакторея, збільшення і біль у молочних залозах, гінекомастія, імпотенція, фригідність.
- Інші побічні реакції — спастична кривошия, збільшення маси тіла.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, агранулоцитоз, еозинофілія, анемія, тромбоцитопенічна пурпура.
Протипокази
Тіаприд протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному застосуванні з протипаркінсонічними препаратами, пригніченні нервової системи, комі, пригніченні кісткового мозку, феохромоцитомі, при пролактинзалежних пухлинах (рак молочної залози, пролактинома гіпофізу).[3][5]
Форми випуску
Тіаприд випускається у вигляді таблеток по 0,1 г; та ампул по 2 мл 5 % розчину.[6]
Примітки
- Тиаприд: терапевтические возможности применения в наркологии, геронтопсихиатрии и при синдроме Туретта (рос.)
- Тиаприд в терапии агрессивного поведения у больных алкоголизмом (обзор литературы) (рос.)
- ТІАПРІЛАН® (TIAPRILAN)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1044 (рос.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1044 (рос.)