Тіаприд

Тіаприд (англ. Tiapride, лат. Tiapridum) — лікарський засіб, що відноситься до атипових антипсихотичних препаратів[1][2], та є похідним бензаміду.[3][4] Тіаприд застосовується як перорально, так і внутрішньом'язово.[1][2] Тіаприд уперше синтезований у Франції в 1972 році.[1]

Тіаприд
Систематизована назва за IUPAC
N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-methoxy-5-methylsulfonylbenzamide
Класифікація
ATC-код N05AL03
PubChem 5467
CAS 51012-32-9
DrugBank
Хімічна структура
Формула C15H24N2O4S 
Мол. маса 328,427 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 75% (перорал.)
Метаболізм Печінка (незн.)
Період напіввиведення 5,3 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ТІАПРІЛАН,
«Г.Л. Фарма ГмбХ»,Австрія
UA/10161/01/01
10.10.2014-10/10/2019

Фармакологічні властивості

Тіаприд — лікарський засіб, що відноситься до атипових антипсихотичних препаратів, та є похідним бензаміду. Механізм дії препарату полягає у блокуванні D2 дофамінових рецепторів мезолімбічної та мезокортикальної зони кори головного мозку[1][3][5], та частково D3-рецепторів, практично не діючи на D1 та D4 рецептори.[2] Також тіаприд блокує адренорецептори ретикулярної формації стовбура головного мозку[1], та практично не впливає на гістамінові H1-рецептори, серотонінові рецептори, та більшість адренорецепторів.[2] Вищеперераховані ефекти сприяють усуненню дискінезій центрального походження, усуненню симптомів психозів, та сприяють виникненню седативної дії.[1][3][5] Тіаприд також має протиблювотний та гіпотермічний ефект.[1][3][5] У невеликих дозах препарат має активуючий та розгальмовуючий ефект.[2] Тіаприд застосовується при розладах поведінки у похилому віці, дискінезіях при хворобі Гантінгтона та гіперкінезах унаслідок застосування нейролептиків, ранніх гіперкінезах, хронічному больовому синдромі, при тиках у хворих синдромом Туретта[3][5], а також психомоторних порушеннях у хворих алкоголізмом і наркоманією.[1][2] При застосуванні тіаприду спостерігається значно менша кількість екстрапіраміднихпобічних ефектів, ніж при застосуванні інших нейролептиків, а також рідше спостерігається виражений седативний ефект.[1][2]

Фармакокінетика

Тіаприд швидко й добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить близько 75 % при пероральному застосуванні. Максимальна концентація тіариду в крові досягається протягом 1 години після перорального прийому препарату. Препарат погано зв'язується з білками плазми крові, проте накопичується в еритроцитах. Тіаприд проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, даних за виділення в грудне молоко людини немає. Препарат метаболізується в незначній кількості в печінці, виводиться з організму із сечею переважно в незміненому вигляді. Період напіввиведення тіаприду становить від 3 до 5,3 годин, цей час може збільшуватися при порушеннях функції нирок.[3][5]

Покази до застосування

Тіаприд застосовують при розладах поведінки у похилому віці, дискінезіях при хворобі Гантінгтона та гіперкінезах унаслідок застосування нейролептиків, ранніх гіперкінезах, хронічному больовому синдромі, при тиках у хворих синдромом Туретта, та психомоторних порушеннях у хворих алкоголізмом і наркоманією.[3][5]

Побічна дія

При застосуванні тіаприду спостерігається менша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні типових антипсихотичних препаратів, зокрема значно менша кількість екстрапірамідних побічних ефектів, а також рідкістю при його застосуванні надмірної сонливості, підвищення внутрішньоочного тиску, затримки сечі, та серцево-судинних побічних ефектів.[1][2] При застосуванні препарату можуть спостерігатися наступні побічні явища[3][5]:

Протипокази

Тіаприд протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному застосуванні з протипаркінсонічними препаратами, пригніченні нервової системи, комі, пригніченні кісткового мозку, феохромоцитомі, при пролактинзалежних пухлинах (рак молочної залози, пролактинома гіпофізу).[3][5]

Форми випуску

Тіаприд випускається у вигляді таблеток по 0,1 г; та ампул по 2 мл 5 % розчину.[6]

Примітки

Посилання

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.