Омепразол

Омепразол — синтетичний препарат, що є похідним бензимідазолу та належить до групи інгібіторів протонної помпи. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні ферменту парієтальних клітин шлунку H⁺/K⁺ АТФази (який також називають протонною помпою), що призводить до блокування переносення іонів водню із парієтальних клітин у порожнину шлунку та гальмування кінцевого етапу секреції соляної кислоти.[1][3] Після введення в організм омепразол накопичується в каналах обкладочних клітин шлунку, саме у просвіт яких заходять частини молекул протонної помпи, де виключно і відбувається взаємодія препарату із ферментом H⁺/K⁺ АТФазою виключно парієтальних клітин шлунку.[2][12][13] Омепразол має найвищу ефективність при показнику pH шлункового соку близько 4.[12][14] Омепразол пригнічує секрецію соляної кислоти парієтальними клітинами слизової оболонки шлунку; у тому числі як спонтанну (базальну), так і стимульовану гістаміном, гастрином та ацетилхоліном.[15] Оскільки застосування омепразолу знижує рівень кислотності шлунку, то це призводить до стимуляції вироблення гастрину.[3][12] Омепразол має власну активність проти Helicobacter pylori і використовується у схемах ерадикації цього мікроорганізму.[12][14] Омепразол має середній серед усіх блокаторів протонної помпи час зв'язування із протонною помпою— 30 годин, що менше, ніж у пантопразолу (46 годин), більше, ніж у лансопразолу (становить лише 15 годин), та рівний такому показнику у рабепразола.[1][15] Омепразол у найбільшому ступені серед інгібіторів протонної помпи взаємодіє із системою цитохрому Р-450, що призводить до збільшення його взаємодії з іншими лікарськими препаратами (зокрема, клопідогрелем, циклоспорином та метотрексатом) та деяке зниження ефективності застосування препарату в порівнянні з іншими блокаторами протонної помпи.[1][2] При застосуванні омепразолу в дозі 00 мг/добу протягом 2—4 тижнів спостерігається заживлення виразки дванадцятипалої кишки у більшості хворих, при застосуванні протягом 4—8 тижнів аналогічної дози препарату при виразці шлунку також спостерігається заживлення виразки у більшості хворих.[5] Висока ефективність омепразолу спостерігається при застосуванні даного препарату і при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі[5][13], а також при синдромі Золлінгера — Еллісона.[5][6] При тривалому застосуванні омепразолу (більше 3 років) спостерігається збільшення кількості хромафінних клітин у слизовій оболонці шлунку, що пов'язано із підвищеним виробленням гастрину на фоні тривалого застосування препарату, а також у разі тривалого застосування омепразолу підвищується ризик виникнення карциноїду шлунку.[15] У 2010 році FDA випустило бюлетень із попередженням про підвищений ризик переломів стегна, зап'ястя та хребта при тривалому (більше 1 року) або при застосуванні у високих дозах препаратів із групи блокаторів протонної помпи (у тому числі омепразолу, а також езомепразолу, пантопразолу, лансопразолу, рабепразолу та декслансопразолу).[16][17]

Езомепразол застосовується при виразковій хворобі шлунку та дванадцятипалої кишки, синдромі Золлінгера-Еллісона, гастроезофагеальній рефлюксній хворобі та рефлюкс-езофагіті, хронічному гастриті, шлунково-кишкових кровотечах, у схемах ерадикації Helicobacter pylori, для профілактики та лікування медикаментозних уражень шлунку та дванадцятипалої кишки, спричинених нестероїдними протизапальними препаратами.[4][6]

При проведенні спостережень виявлено, що при застосуванні омепразолу побічні ефекти спостерігаються нечасто, та не мають серйозних клінічних наслідків.[13] При застосуванні препарату можуть спостерігатися наступні побічні ефекти[4][6]:

• Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — нечасто висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, гіпергідроз; рідко (0,01—0,1 %) фотодерматоз, алопеція, бронхоспазм, набряк Квінке, гарячка, анафілактичний шок; дуже рідко (менше 0,01 %) синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла.
• З боку травної системи — нечасто (0,1—1 %) сухість у роті; рідко стоматит, кандидоз кишечника, гепатит, жовтяниця; дуже рідко печінкова недостатність.
• З боку нервової системи — нечасто безсоння або сонливість, запаморочення, парестезії; рідко збудження, депресія, сплутаність свідомості, порушення смаку; дуже рідко галюцинації, агресія.
• З боку сечостатевої системи — дуже рідко інтерстиційний нефрит, гінекомастія.
• Зміни в лабораторних аналізах — рідко спостерігаються лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, підвищення активності амінотрансфераз в крові, гіпонатріємія, гіпомагніємія.

Омепразол протипоказаний при підвищеній чутливість до препарату, порушеннях функції печінки, вагітності та годуванні грудьми.[4][6]

Омепразол випускається у вигляді таблеток та капсул по 0,01; 0,02 та 0,04 г і ліофілізату для ін'єкцій у флаконах по 0,04 г.[18] Сучасною формою випуску препарату є желатинові капсули із мікрогранулами омепразолу (пелетами), які випускаються також по 10 та 20 мг препарату в капсулі.[19] Омепразол випускається у вигляді нефіксованої комбінації з кларитроміцином та тинідазолом під торговою назвою «Пілобакт»[20], з кларитроміцином та амоксициліном під торговими назвами «Пілобакт АМ»[21] та «Пілобакт Нео».[22] Омепразол випускається також у комбінації з домперидоном.[23]

• Омепразол: р-н | таб. mozdocs.kiev.ua
• Омепразол на сайті rlsnet.ru (рос.)
• Омепразол