Пантопразол

Пантопразол — синтетичний препарат, що є похідним бензимідазолу та належить до групи інгібіторів протонної помпи. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні ферменту парієтальних клітин шлунку H⁺/K⁺ АТФази (який також називають протонною помпою), що призводить до блокування переносення іонів водню із парієтальних клітин у порожнину шлунку та гальмування кінцевого етапу секреції соляної кислоти.[5][8] Після введення в організм пантопразол накопичується в каналах обкладочних клітин шлунку, саме у просвіт яких заходять частини молекул протонної помпи, де виключно і відбувається взаємодія препарату із ферментом H⁺/K⁺ АТФазою виключно парієтальних клітин шлунку[5][9] та не взаємодіє з H⁺/K⁺ АТФазами та H⁺/Na⁺ АТФазами інших тканин (епітелію жовчевих шляхів, гематоенцефалічного бар'єру, кишкового епітелію, епітелію рогівки та м'язів, остеокластів та клітин імунної системи).[7][3] Найвища ефективність пантопразолу спостерігається при високій pH шлункового соку (pH < 3)[5], що вище за аналогічний показник інших інгібіторів протонної помпи (омепразолу, рабепразолу, лансопразолу та езомепразолу)[7], що призводить до сповільнення початку дії пантопразолу в порівнянні з іншими препаратами групи[9], але забезпечує високу селективність дії препарату виключно на парієтальні клітини шлунку та зменшує кількість побічних ефектів у зв'язку із неактивністю пантопразолу при нижчому рівні кислотності шлунку.[4] Пантопразол пригнічує секрецію соляної кислоти парієтальними клітинами слизової оболонки шлунку; у тому числі як спонтанну (базальну), так і стимульовану гістаміном, гастрином та ацетилхоліном.[6][5] Оскільки застосування пантопразолу знижує рівень кислотності шлунку, то це призводить до стимуляції вироблення гастрину.[6] Пантопразол має власну активність проти Helicobacter pylori[2][5] та використовується у схемах ерадикації цього мікроорганізму.[6] Пантопразол має найвищий серед усіх блокаторів протонної помпи час зв'язування із протонною помпою, що призводить до значного збільшення часу відновлення шлункової секреції після прийому препарату — до 46 годин, який у лансопразолу становить лише 15 годин, а у рабепразолу та омепразолу — 30 годин.[7][2] Пантопразол у меншому ступені взаємодіє із системою цитохрому Р-450, що дозволяє застосовувати препарат, на відміну від омепразолу, зокрема, одночасно із клопідогрелем та циталопрамом.[9][7] При застосуванні пантопразолу в дозі 40 мг/добу протягом 2 тижнів спостерігається заживлення виразки дванадцятипалої кишки у 89% хворих, при застосуванні протягом 4 тижнів аналогічної дози препарату при виразці шлунку заживлення виразки спостерігається у 88% хворих.[5] Висока ефективність пантопразолу спостерігається при застосуванні даного препарату і при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі[2][5], а також для профілактики утворення і лікування гострих ерозивних уражень шлунково-кишкового тракту при гострому панкреатиті.[10] При тривалому застосуванні пантопразолу (більше 3 років) спостерігається збільшення кількості хромафінних клітин у слизовій оболонці шлунку[5], що пов'язано із підвищеним виробленням гастрину на фоні тривалого застосування пантопразолу.[7] Експериментально доведено зв'язок тривалого застосування пантопразолу із виникненням карциноїду шлунку, пухлин печінки та щитоподібної залози.[5] У 2010 році FDA випустило бюлетень із попередженням про підвищений ризик переломів стегна, зап'ястя та хребта при тривалому (більше 1 року) або при застосуванні у високих дозах препаратів із групи блокаторів протонної помпи (у тому числі пантопразолу, а також омепразолу, лансопразолу, рабепразолу, езомепразолу та декслансопразолу).[11]

Пантопразол застосовується при виразковій хворобі шлунку та дванадцятипалої кишки, синдромі Золлінгера-Еллісона, гастроезофагеальній рефлюксній хворобі та рефлюкс-езофагіті, у схемах ерадикації Helicobacter pylori.[6][12] Пантопразол застосовується також для лікування та профілактики ерозивно-некротичних уражень слизових оболонок шлунково-кишкового тракту при гострому панкреатиті.[10] Пантопразол застосовується також для профілактики та лікування медикаментозних уражень шлунку та дванадцятипалої кишки, у тому числі спричинених нестероїдними протизапальними препаратами[8] та протипухлинними хіміотерапевтичними препаратами.[4]

При застосуванні пантопразолу побічні ефекти спостерігаються рідко.[6] Найчастіше (у більш ніж 1% випадків застосування) спостерігаються гастроентерит, інфекції сечових шляхів, біль у суглобах або у спині, інфекції верхніх дихальних шляхів, задишка, грипоподібний синдром.[9] Також при застосуванні препарату можуть спостерігатися наступні побічні ефекти[5][12]:

• Алергічні реакції — рідко (0,01—0,1%) висипання на шкірі, свербіж шкіри, алопеція, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, гарячка, кропив'янка.
• З боку травної системи — нечасто (0,1—1%) діарея; рідко (0,01—0,1%) нудота, блювання, здуття живота, сухість у роті, біль у животі, метеоризм; описаний одиничний випадок карциноми шлунку.
• З боку нервової системи — рідко (0,01—0,1%) головний біль, головокружіння, сонливість, загальна слабість, депресія, парестезії, шум у вухах, фотофобія, порушення зору.
• З боку сечостатевої системи — вкрай рідко (менше 0,01%) гематурія, імпотенція, периферичні набряки.
• Зміни в лабораторних аналізах — рідко спостерігаються еозинофілія, гіперглікемія, гіперхолестеринемія, гіперліпопротеїнемія, підвищення активності амінотрансфераз в крові, а також тромбоцитопенія.[9]

Протипоказами до застосування пантопразолу є підвищена чутливість до препарату, неврогенна диспепсія, злоякісні пухлини травної системи, гепатит та цироз печінки, які супроводжуються важкою печінковою недостатністю[5][12], виражені порушення функції нирок.[6] Пантопразол рекомендовано застосовувати з обережністю при вагітності та годуванні грудьми.[5][12] Пантопразол рекомендований для лікування дітей віком від 12 років.[6]

Пантопразол випускається у вигляді таблеток по 0,02 та 0,04 г[13] і порошку для ін'єкцій у флаконах по 0,04 г. Пантопразол разом із амоксициліном та кларитроміцином входить до складу комбінованого препарату «Β-клатинол».[14][15]

• Пантопразол (ін'єкц.) на сайті mozdocs.kiev.ua
• Пантопразол (таб.) на сайті mozdocs.kiev.ua
• Пантопразол на сайті rlsnet.ru (рос.)