Паліперидон

Паліперидон — синтетичний антипсихотичний препарат, що є похідним та активним метаболітом іншого антипсихотичного препарату — рисперидону, що є похідним бензізоксазолу.[9] Механізм дії препарату полягає у блокуванні дофамінових рецепторів D2-типу та серотонінових 5-HT2A-рецепторів, а також блокуванні альфа-1-адренорецепторів, та частково альфа-2-адренорецепторів і H-1-гістамінових рецепторів. Паліперидон практично не взаємодіє з м-холінорецепторами, н-холінорецепторами, та бета-1 і бета-2 адренорецепторами.[4][5] Наслідком дії препарату є зменшення продуктивної психіатричної симптоматики[2][7][8], та одночасно незначна частота екстрапірамідних[4][5] та інших побічних ефектів у порівнянні з іншими антипсихотичними препаратами, у тому числі практично повною відсутністю підвищення рівня пролактину в крові.[3][7][8] Паліперидон також характеризується швидшим настанням ефекту препарату та більш прогнозованою дією, оскільки при його застосуванні тривалий час утримується стабільна концентрація препарату в крові без виражених її коливань.[2][7] Паліперидон застосовується для лікування шизофренії, як для постійного лікування, так і для лкування рецидивів захворювання, а також для лікування психотичних або маніакальних симптомів при шизоафективних захворюваннях.[4][5] Препарат також застосовують при неефективності або непереносимості нших антипсихотичних препаратів[7], щоправда ефективність заміни інших препаратів на паліперидон малодосліджена, та не має доведеної ефективності.[8]

Паліперидон застосовують для лікування шизофренії, як для постійного підтримуючого лікування, так і для лкування рецидивів захворювання, а також для лікування психотичних або маніакальних симптомів при шизоафективних захворюваннях.[4][5]

При застосуванні паліперидону побічні ефекти спостерігаються рідше у порівнянні з іншими антипсихотичними препаратами, у тому числі практично повністю відсутнє підвищення рівня пролактину в крові при його застосуванні.[3][7][8] Найчастішими побічними явищами при застосуванні препарату є тахікардія, диспепсія, сонливість, запаморочення, тремор, сухість у роті, подовження інтервалу QT на ЕКГ, акатизія, головний біль, збудження.[2][8] Іншими побічними ефектами при застосуванні препарату є[4][5]:

• Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, кропив'янка, акне, алопеція, алергічний дерматит, набряк Квінке, еритема шкіри, екзема, гіперкератоз шкіри, гарячка.
• З боку травної системи — нудота, блювання, запор або діарея, зубний біль, метеоризм, гастроентерит, біль у животі, жовтяниця, панкреатит, кишкова непрохідність, набрякання язика, хейліт.
• З боку нервової системи — манія, судоми, дискінезія або гіпокінезія, дистонія, розлади мови, паркінсонізм, глаукома, порушення зору, фотофобія, сплутаність свідомості, нервозність, ішемічні розлади головного мозку, парестезія або гіпестезія, вертиго, дзвін у вухах, серотоніновий синдром, порушення рівноваги, втрата свідомості, вкрай рідко злоякісний нейролептичний синдром.
• З боку серцево-судинної системи — артеріальна гіпотензія, брадикардія, венозний тромбоз, тромбоемболія легеневої артерії, біль у грудній клітці, фібриляція передсердь, AV-блокада, артеріальна гіпертензія, аритмії, припливи крові.
• З боку дихальної системи — задишка, аспіраційна пневмонія, біль у глотці та гортані, носова кровотеча, кашель, закладеність носа, застій у легенях, синдром нічного апное, бронхіт, інфекції дихальних шляхів, синусит.
• З боку ендокринної системи — гінекомастія, галакторея, аменорея та інші порушення менструального циклу, підвищення секреції пролактину, болючість і нагрубання молочних залоз, цукровий діабет, діабетична кома.
• З боку сечостатевої системи — пріапізм, вагінальні виділення, еректильна дисфункція, затримка сечопуску, нетримання сечі, енурез, порушення еякуляції.
• З боку опорно-рухового апарату — біль у м'язах, рабдоміоліз, скутість м'язів, спазм м'язів, біль у кінцівках, біль у спині. біль у шиї.
• Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія, гіперглікемія, гіпоглікемія, глюкозурія, зниження гематокриту, підвищення рівня активності гаммаглутамілтранспептидази та амінотрансфераз.

Паліперидон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або до рисперидону.[4][5]

Паліперидон випускається у вигляді таблеток по 0,003; 0,006; 0,009 і 0,012 г; суспензії для ін'єкцій по 25, 50, 75, 100, 150 і 200 мг.[10]

• Паліперидон (таб.) на сайті mozdocs.kiev.ua
• Паліперидон на сайті mozdocs.kiev.ua
• Паліперидон на сайті rlsnet.ru (рос.)