Рисперидон
Рисперидон (англ. Risperidone, лат. Risperidonum) — синтетичний лікарський засіб, що є похідним бензізоксазолу[2][3] та належить до групи антипсихотичних препаратів.[4][5] Рисперидон застосовується переважно перорально[2][3], може застосовуватися також внутрішньом'язово.[6] Рисперидон розроблений на початку 80-х років ХХ століття в лабораторії компанії «Janssen Pharmaceutica».[7]
 | |
|---|---|
Рисперидон
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl]-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one | |
| Класифікація | |
| ATC-код | N05 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C23H27FN4O2 |
| Мол. маса | 410,485 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 70% (перор.) |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 3 год. (І фаза), 20-24 год. (ІІ фаза); 3-6 днів (в/м) |
| Екскреція | Нирки (70%), фекалії (14%) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | РИССЕТ, «ПЛІВА Хрватска д.о.о.»,Хорватія UA/4542/01/01 27.11.2015-27/11/2020 РІЛЕПТИД, ЗАТ «Фармацевтичний завод ЕГІС»,Угорщина UA/4044/01/01 29.12.2015—29/12/2020 РИСПОЛЕПТ® КВІКЛЕТ, «Янссен Орто ЛЛС»/«Янссен-Сілаг С.п.А.»,США/Італія UA/1683/02/02 19.07.2016-19/07/2021[1] |
Фармакологічні властивості
Рисперидон — синтетичний антипсихотичний препарат, що є похідним бензізоксазолу. Механізм дії препарату полягає у блокуванні дофамінових рецепторів D2-типу та серотонінових 5-HT2A-рецепторів, а також блокуванні альфа-1-адренорецепторів, та частково альфа-2-адренорецепторів і H-1-гістамінових рецепторів. Рисперидон практично взаємодіє з м-холінорецепторами. Наслідком дії препарату є зменшення продуктивної психіатричної симптоматики[2][3], та одночасно незначна частота екстрапірамідних побічних ефектів у порівнянні з іншими антипсихотичними препаратами.[8][4] Рисперидон застосовується при шизофренії, біполярному афективному розладі, деменції з проявами агресії, аутизмі, опозиційному зухвалому розладі[2][3], у тому числі в дітей і підлітків[4]; у вигляді внутрішньом'язової ін'єкції застосовується також для підтримувальної терапії шизофренії.[2][3] Препарат також ефективний при першому епізоді психозу, причому він має вищу ефективність у порівнянні з іншими типовими антипсихотичними препаратами (зокрема галоперидолом), та має кращий профіль безпеки.[8]
Фармакокінетика
Рисперидон добре і швидко всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 70 % при пероральному застосуванні. Максимальна концентрація препарату досягається протягом 1—2 годин після прийому препарату. Рисперидон добре (на 88—90 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проходить через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Рисперидон метаболізується в печінці з утворенням як активних метаболітів, одним із яких є самостйний лікарський препарат паліперидон, так і неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно з сечею (70 %), частково із калом (14 %). Період напіввиведення препарату становить 3 години, активних метаболітів препарату становить 20—24 години, для форм для внутрішньом'язового застосування період напіввиведення становить 3 доби.[6][3]
Покази до застосування
Рисперидон застосовують для лікування шизофренії, біполярного афективного розладу, деменції з проявами агресії, аутизму, опозиційного зухвалого розладу; у вигляді внутрішньом'язової ін'єкції застосовується також для підтримувальної терапії шизофренії.[2][3]
Побічна дія
При застосуванні рисперидону найчастішими побічними ефектами є ригідність, акатизія, сонливість або безсоння, підвищена рухова активність, депресія, збудження, збільшення ваги тіла, тахікардія.[4][8] Іншими побічними ефектами при застосуванні препарату є[2][3]:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, кропив'янка, акне, алопеція, алергічний дерматит, набряк Квінке, еритема шкіри, екзема, гіперкератоз шкіри, гарячка.
- З боку травної системи — нудота, блювання, запор або діарея, зубний біль, метеоризм, гастроентерит, сухість у роті, диспепсія, біль у животі, жовтяниця, панкреатит, кишкова непрохідність, набрякання язика, хейліт.
- З боку нервової системи — манія, запаморочення, судоми, головний біль, дискінезія або гіпокінезія, дистонія, розлади мови, паркінсонізм, тремор, порушення зору, фотофобія, сплутаність свідомості, нервозність, ішемічні розлади головного мозку, парестезія або гіпестезія, вертиго, дзвін у вухах, серотоніновий синдром, порушення рівноваги, вкрай рідко злоякісний нейролептичний синдром.
- З боку серцево-судинної системи — артеріальна гіпотензія, брадикардія, венозний тромбоз, тромбоемболія легеневої артерії, біль у грудній клітці, фібриляція передсердь, AV-блокада, артеріальна гіпертензія, подовження інтервалу QT на ЕКГ, аритмії, припливи крові.
- З боку дихальної системи — задишка, аспіраційна пневмонія, біль у глотці та гортані, носова кровотеча, кашель, закладеність носа, застій у легенях, синдром нічного апное, бронхіт, інфекції дихальних шляхів, синусит.
- З боку ендокринної системи — гінекомастія, галакторея, аменорея та інші порушення менструального циклу, підвищення секреції пролактину, болючість і нагрубання молочних залоз, цукровий діабет, діабетична кома.
- З боку сечостатевої системи — пріапізм, вагінальні виділення, еректильна дисфункція, затримка сечопуску, нетримання сечі, енурез, порушення еякуляції.
- З боку опорно-рухового апарату — біль у м'язах, рабдоміоліз, скутість м'язів, спазм м'язів, біль у кінцівках, біль у спині. біль у шиї.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія, гіперглікемія, гіпоглікемія, глюкозурія, зниження гематокриту, підвищення рівня активності гаммаглутамілтранспептидази та амінотрансфераз.
Протипокази
Рисперидон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, деменція унаслідок хвороби Паркінсона, підтвердженої або ймовірної деменції з тільцями Леві.[2][3]
Форми випуску
Рисперидон випускається у вигляді таблеток по 0,00025; 0,0005; 0,001; 0,002; 0,003 і 0,004 г; 0,1 % розчину для перорального застосування у флаконах по 30 і 100 мл; ліофілізату для приготування розчину для ін'єкцій по 12,5; 25; 37,5 і 50 мг у комплекті з розчинником по 2 мл.[9][6]
Примітки
- Державний реєстр лікарських засобів України
- РИСПЕРИДОН (RISPERIDONUM, РИСПЕРИДОН)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/930 (рос.)
- Опыт применения риссета (рисперидона) при лечении шизофрении у подростков (рос.)
- Рисперидон пролонгированного действия при шизофрении (рос.)
- Risperidone (англ.)
- Schatzberg, Alan F; Nemeroff, Charles B (2009). The American Psychiatric Publishing textbook of psychopharmacology (вид. 4th). Washington, D.C.: American Psychiatric Pub. с. 627. ISBN 9781585623099. (англ.)
- Эффективность и безопасность рисперидона при первом психотическом эпизоде (рос.)
- "Рисперидон в Справочнике Машковского". Архів оригіналу за 22 березня 2016. Процитовано 5 жовтня 2019. (рос.)